Пептиди и хормони като продукти в спорта

Безопасна алтернаатива на анаболните стероиди ли са пептидите?
Пептидите са биоактивни протеинови молекули, изградени от различни аминокиселини, свързани помежду си с пептидни връзки. Произвеждат се по синтетичен начин - хормон на растежа (Соматропин). Различните пептиди присъстват във всяка клетка на човешкото тяло и катализират или участват във всички важни биохимични процеси.
Ще фокусираме вниманието си върху особена група пептиди, които стимулират освобождаването на хормона на растежа (HGH, соматотропин), чието общо наименование е свързано именно с тази им функция – Growth Hormone Releasing Peptides или накратко – GHRP. Всички GHRP, които влизат в групата на веществата стимулиращи отделянето на растежен хормон или т. нар. секретагоги на растежния хормон (GHS), към които спада и откритият по-късно грелин, са синтезирани синтетично на базата на молекулата мет-енкефалин, така че да се засили стимулиращата им функция върху секрецията на хормон на растежа от хипофизата.
Принципът им на действие е свързан с активирането на рецепторите GHSR1a, които са разположени в предния дял на хипофизата, хипоталамуса и др. части на централната нервна система. Най-мощните представители на групата са GHRP-6, GHRP-2, хексарелин, ипаморелин и някои нерибозомни пептиди (вторични пептидни метаболити, обикн. произвеждани от микроорганизми; non-peptides, б. ред.) като MK-0677, които могат да се приемат и през устата.
GHRP-6 е силно активна форма, но увеличава усещането за глад и стомашната активност. GHRP-2 е по-мощен от GHRP-6, но може да засегне минимално качеството на съня ви.
Хексарелинът също има силен ефект, но в големи дози намалява значително чувствителността на организма спрямо действието му. Имапорелинът съчетава оптимално мощното действие с най-малко странични ефекти, в сравнение с останалите GHRP. Общ страничен ефект е увеличаването на нивата на кортизол и пролактин, но вредни последици от това се усещат само при драстично превишаване на пределния препоръчителен прием.
Естественото производство на растежен хормон от хипофизата е свързано с действието на 3 хормона. Първият от тях е соматостатин, който потиска производството на соматотропин, който се секретира от клетки в стомаха и червата, делта-клетките в панкреаса и хипоталамуса. Вторият е Освобождаващият хормона на растежа хормон (GHRH), който стимулира секрецията на соматотропин, а третият е „хормонът на глада” грелин, синтезиран от P/D1-клетките в стомаха, ипсилон-клетките на панкреаса и хипоталамуса, който също е мощен стимулатор на растежния хормон.
Когато става дума за хормони във фитнеса, има две главни категории: стероидни и пептиднихормони. И двата вида изпълняват важни роли в организма и помагат да преминете отвъд прага на генетичните си възможности в залата.
Мълвата за пептидните хормони става все по-разпространена сред билдърите. Ако темата ви интересува и сте готови на всичко, за да постигнете (и дори надминете) максимума на своите възможности, то вие трябва да ги опознаете също както стероидните. Преди да продължим, нека уточним нещо - с казаното по-горе имаме предвид хормони, които се отделят от жлезите в човешкия организъм. Сила БГ се дистанцира от забранени и зловредни субстанции и се надяваме да стоите далеч от хормоналните препарати, ако не знаете с абсолютна точност какво правите!
Какво представляват пептидните хормони?
Хормоните са химикали, които различните жлези в тялото отделят с цел регулирането на определени физиологични функции. Пептидните хормони се отделят от ендокринните жлези. Синтезират се от аминокиселини и попадат право в кръвта, което прави усвояването им от организма и настъпването на ефектите им по-бързо в сравнение със стероидите.
Пептидните хормони предизвикват повишено производство на огромен брой хормони. Затова те са предпочитано средство от атлети по цял свят, чието желание е на всяка цена да постигнат по-голяма и силна мускулатура.
По своята химична структура хормоните се делят на стероидни и пептидни. Стероидни хормони са глюкокортиоидите, минералкортикоидите, половите стероиди (андрогени, естрогени, прогестагени) и стероловите хормони (производни на витамин Д). Много са пептидните хормони, но по-важни сред тях са адренокортикотропния хормон (AKTH), антидиуретичния хормон (ADH), глюкагонът, гонадотропин-освобождаващият хормон (GnRH), еритропоетинът (EPO), инсулинът, инсулино-подобният фактор на растежа (IGF), лутеинизиращ хормон (LH), тироид-стимулиращият хормон (TSH), тиреотропин-освобождаващият хормон (TRH), тироксинът (Т4),трийодтиронинът (Т3), фоликулостимулиращият хормон (FSH), адреналинът,норадреналинът, хорионният гонадотропин (hCG), соматотропинът (hGH),соматостатинът, соматотропин-освобождаващият хормон (GHRH) и грелинът. Изброените по-горе хормони се отделят от жлезите с вътрешна секреция и активират редица биохимични процеси в организма. Секрецията на тези жлези се стимулира или потиска от хормоните, отделяни от хипофизната жлеза. Тя (хипофизата) е основен ендокринен орган в човешкото тяло. Тя ръководи дейността на всички останали жлези в човешкото тяло, като оказва ефективен контрол върху тях.
В културистичните среди под употребата на пептидни хормони се има в предвид конкретно употребата на хормони, които стимулират секрецията на растежния хормон (който сам по себе си също е пептиден хормон). Отделянето на растежния хормон (hGH – human Growth Hormone) от хипофизната жлеза зависи от 3 други хормона:
- Соматостатинът (GHIH – Growth Hormone Inhibitin Hormone), който е задържащ хормон. Отделя се от хипоталамуса;
- Соматолиберин или Соматотропин-освобождаващият хормон (GHRH – Growth Hormone Releasin Hormone), който е стимулиращ хормон. Отделя се от хипоталамуса;
- Грелинът (известен и като хормонът на глада), който е модулиращ хормон и всъшност оптимизира баланса между другите два хормона. Отделя се от задстомашната жлеза (панкреаса);
Проблемът на самостоятелното използване на GHRH аналозите е, че те са ефективни само когато нивата на соматостатина са ниски и затова е задължително те да се комбинират със GHRP (Growth Hormone Releasing Peptide), които от своя страна създават пулс на растежния хормон чрез редица механизми като редукцията на освобождаването на соматостатина. Резултатът от комбинацията на GHRP и GHRH аналози е синергитично освобождаване на растежен хормон (oсвобождаването не е сумарно, а дори повече – на прост език, когато има синергия, то това означава, че 2+2 не е равно на 4, а на 5).
Най-популярните синтетични GHRP са GHRP-6, GHRP-2 и IPAMORELIN. Te се различават помежду си по отношение на насищането на чувствителността на организма към тях и по отношение на повишението на нивата на пролактина и кортизола, което е съпроводено с техния прием. Кортизолът е катаболен (разграждащ) хормон, а пролактинът при жените повишава лактацията, а и високите му нива в кръвта може да предизвикат стерилитет.
Максималната еднократна доза на насищане на GHRP (GHRP-6,GHRP-2 и IPAMORELIN) в повечето медицински изследвания e 100mcg или 1 мcg/на килограм телесно тегло. Ако се добавят още 100mcg на прием само 50% от тях ще бъдат ефективни,при още 100mcg само 25%. Затова е по-удачна неколкократна употреба на GHRP през деня по 100mcg, тъй като единичния прием осигурява пулс на разтежния хормон само за няколко часа, а 100mcg са напълно достатъчни за засищане на рецепторите. GHRP-6 и GHRP-2 могат да се използват 3-4 пъти на ден в насищатата си доза от 100mcg, без да предизвикат намаление на чуствителността, а IPAMORELIN дори повече.
Тези им разлики правят някои от тях по-подходящи за едни цели, а други от тях – за други цели:
GHRP-6 е стандартният и най-употребяван от трите, подходящ е и за покачване на мускулна маса, и за изгаряне на мазнини. Дозата му на насищане е 100mcg и при нея не се забелязва осезаемо покачване на нивата на пролактин и кортизол. Такова се получава при по-високи дози, но отново в нормални граници. Недостатък за тези, които искат да изгарят мазнини и да свалят тегло е засиленият апетит, който употребяващите го усещат през първите седмици. Той се дължи на факта, че повишава действието на хормона грелин (хормона на глада), който се освобождава от задстомашната жлеза и отговаря за апетита и чуството на ситост.
GHRP-2 е по-силен от GHRP-6, като причинява по-силен пулс на разтежния хормон. Но в същото време повишава в по-висока степен и нивата на пролактин и кортизол. Трябва да се спомене обаче, че дори дози над насищащата от 100mcg (като 200-400mcg например) не водят до преминаване на допустимите референти стойности на пролактина и кортизола. Употребата му е по-удачна през период на покачване на мускулна маса, тъй като е възможна лека задръжка на вода.
IPAMORELIN е със същата ефикастност като GHRP-6 по отношение на предизвикването на пулс на разтежния хормон. В същото време дози над насищащата му от 100mcg не предизвиква никакво повишаване на нивата на пролактина и кортизола. Идеален е за период на изчистване на мазнините и преследване на съзтезателен релеф, тъй като не задържа вода и не повишава апетита така, както GHRP-6.
За максимален ефект GHRP следва да се употребяват паралелно с GHRH аналог като MOD GFR (1-29). Синтетичните GHRH са пептиди, съставени от 40 или 44 аминокиселини, като само първите 29 от тях са биоактивни. Налични в различни форми, в зависимост от техния полуживот и са наречени GRF (Growth Hormone Releasing Factor - разтежен хормон освобождаващ фактор. MOD GRF(1-29) е модифициран GRF чрез промяна в структурата на четири от изграждащите го аминокиселини, като по този начин се увеличава стабилността и полуживота, който е около 30 минути. Последните изследвания показват, че той е много по ефективен от старата форма CJC 1295. Eднокартната му доза е 100 mcg, но за разлика от GHRP може да се прилага неограничен брой пъти дневно, без това да доведе до понижена чувствителност на организма към него.
Най-популярната схема на прием на тези пептиди, отговорни за секрецията на растежния хормон е 3 пъти дневно в комбинация от 100 mcg MOD GRF (1-29) и 100 mcg GHRP-6 /GHRP-2 /IPAMORELIN. Най-удачните моменти за прием са сутрин след ставане от сън (преди кардио тренировката, ако има такава), след силовата тренировка, и вечер преди лягане. Препоръчително е между приемите да има времеви период от поне 3 часа. Приемът трябва да става на празен стомах или само с белтъчини в него. Въглехидратите и мазнините възпрепятстват освобождаването на разтежния хормон. Затова, след приема на пептидите се изчаква около 20 минути (не по-малко от 15 и не повече от 30) преди хранене - този период е достатъчен на растежния хормон да е направи своя пик. След тези 20 минути може да се приеме каквато и да е комбинация от храни по избор.
Пептидите се разтварят в бактериостатична вода и се инжектират подкожно с инсулинова спринцовка и игла. Към пептидите, които са 2mg активно вещество в шишенце (като MOD GRF (1-29) и IPAMORELIN) се добавя 1ml бактериостатична вода. Тези, които са 5mg в шишенце (GHRP-6 и GHRP-2) се разтварят с 2.5ml. По-този начин, изтегляйки 5 единици от шишенце с инсулиновата спринцовка (която има общо 100 единици/деления, равняващи се на 1ml) се набавят 100mcg - стандартната насищаща доза за всеки пептид.
Преди всяко инжектиране, различните видове пептиди може да се смесват в една спринцовка - например се изтеглят 5 единици от MOD GRF(1-29)равняващи се на 100mcg и след това 5 единици GHRP-6 /GHRP-2 /IPAMORELIN равняващи се също на 100mcg). Не е желателно обаче да стоят дълго време смесени в една спринцовка.
Разтворени или не, пептидите следва да се съхраняват в хладилник или хладилна чанта при температура от 2 до 8 градуса по Целзий.
Пептидите, които стимулират освобождаването на растежен хормон са безопасна, ефикасна и по-евтина алтернатива на синтетичния соматотропин. Те не потискат собственото производство на растежния хормон (както става при употребата на синтетичен такъв), а напротив - стимулират го.
Ако пък се чудите, с какво растежният хормон допринася за постигане на културистичните цели, в тази статия ще споменем само най-важното за него:повишава белтъчния синтез (като повишава пропускливостта на клетъчните мембрани за аминокиселини), увеличава броя на рибозомите (клетъчни структури, в които се осъществява белтъчния синтез), потиска разграждането на белтъци, мобилизира мазнините от мастните клетки и спомага за превръщането им в ацетил-ко А, което води до увеличеното използване като енергиен източник. Растежният хормон се преработва (метаболизира) в черния дроб. Времето му на полуразпад е 40 мин (при инжектиране подкожно – 3 часа) (виж графиката по-долу за полуживота на растежния и синтетичните пептидни хормони). След преработката му се получават два хормона, наречени съответно инсулино-подобен фактор на растежа 1 и 2 (IGF-1 и IGF-2). IGF-1 има много по-силно изразени анаболни свойства от IGF-2 и действа по подобен на растежния хормон начин. Времето му на полуразпад е няколко часа. Пиковото ниво на IGF-1 е след това на растежния хормон. IGF-1 също участва в регулацията на нивото на растежния хормон чрез механизъм за отрицателна обратна връзка.
Дали пептидните хормони като hRH, GHRH, GHRP, IGF-1 са новата "мода" в бодибилдинга все още не е напълно ясно, но определено има състезатели, които са довоолни от техния ефект, имайки предвид невисоката им цена и факта, че все още има сравнително ниска вероятност да попаднете на ментета (за разлика от анаболните стероиди). Със сигурност е необходимо още време и изследвания, за да се преценят ползите и вредите от синтетичните пептидни хормони в дългосрочен план върху човешкото тяло и особено в спорта. Но като цяло можем да заключим, че те (заедно със стероидите) стоят сравнително високо в "пирамидата" на успеха. Далеч по-важни от тях са разположените по-ниско в основата на "пирамидата" фактори като: правилни тренировки и хранене, възстановяване с хранителни добавки, сън и почивка.
Пептидите са много къси (кратки) белтъчини. Размерът им е само 1 нм, затова с пълно право могат да се отнесат към наносвета. Както е известно, белтъчините се състоят от аминокиселини, като веригата от звената може да бъде с различна дължина: дълги, които съдържат десетки аминокиселини, и къси (кратки) - които имат само 2-3 звена. Именно това са пептидите. В организма пептидите са "информационните" пратеници, които пренасят информацията от една клетка към друга, за да може всичко в организма да се извършва добре и както следва.
Животът съществува благодарение на две молекули: белтъчини от пептиди, които носят информацията, и ДНК, която е матрица и сама по себе си не е активна. При съединяването на пептидите с един или друг участък от ДНК, т.е. с даден участък на гена, възниква синтез на специфични белтъчини, възниква и живот. Клетките произвеждат белтъчини от определен тип. Когато една клетка работи добре, тогава и целият орган работи добре. Ако се появи отказ или нарушение, нарушава се и работата на целия орган, което води до заболяване. Разбира се, болестите могат да се лекуват, а в организма да се въведат липсващите вещества. Но тогава клетката съвсем ще забави своите функции и напълно ще престане да работи. Затова трябва да й се изпращат т.нар. пратеници-мисионери - пептиди, които ще накарат клетката да работи. Организмът ще се самоизлекува.
Във всеки един орган се съдържа запас от резервни стволови клетки. Ако този резервен фонд се реализира равномерно, тогава човек доживява до 100-110 години. Всички пептиди имат своята тясна специализация. За всяка тъкан отговаря определен пептид: за белите дробове - белодробен, за черния дроб - чернодробен, за мозъка - мозъчен, и така нататък.