Proviron (Провирон / Mesterolone)

Описание на Proviron (Провирон / Mesterolone)

Proviron (Провирон) е търговското наименование на андрогенния стероид местеролон (1-метил дихидротестостерон) за перорален прием на Schering (сега Bayer). Подобно на дихидротестостерон, местеролон има силен андрогенен потенциал и проявява слаба анаболна активност. Това се дължи на факта, че (подобно на дихидротестостерон) местеролон бързо се редуцира до неактивни диол- метаболити в мускулната тъкан, където концентрациите на ензима 3-хидроксистероид дехидрогеназа са високи. Твърдението, че слабият анаболен потенциал на този стероид показва тенденция към блокиране на андрогенния рецептор в мускула, като по този начин намалява „натрупващия“ ефект на други по-мощни анаболни стероиди, не трябва да се приема на сериозно.

В действителност, поради изключително високия си афинитет за свързване с плазмените протеини като SHBG, местеролон може да увеличи потенциала на други стероиди. В средите на културизма Proviron (Провирон) се приема предимно за увеличаване андрогенните нива по време на диета или подготовка за състезание и като антиестроген поради способността му да се противопоставя на ензима ароматаза.

История на Proviron (Провирон / Mesterolone)

Proviron (Провирон) е разработен през 1934г. и е един от най-старите познайници на анаболните андрогенните стероиди. В литературата се посочва, че той е първият стероид, въведен като медикамент в клиничната практика за лечение на „свързани с хормоните заболявания при мъжете“. Местеролон е разработен по същото време, когато са разработени метилтестостерон (1935г.) и тестостерон пропионат (1937г.), които днес се считат за остарели за днешните стандарти. Независимо от възрастта си, Proviron (Провирон) има дълга история в кличничната практика и остава широко употребяван и днес. Той обикновено се назначава на мъже за лечение на физически и умствен регрес, причинени от недостатъчни андрогенни нива, както и при безплодие (местеролон повишава качеството и количеството сперма).

Използването на местеролон в помощ на плодовитостта е може би едно от най-противоречивите показания на това лекарство предвид, че анаболните андрогенните стероиди обикновено се свързват със стерилитет. Също така употребата на местеролон е често неразбрана от спортистите. За целите на спорта той се прилага, защото е ефективен андроген, който осигурява минимално потискане на гонадотропините, а не защото увеличава продуцирането на лутенизиращ хормон. Отсъствие на потискането на гонадотропина подпомага андрогенната активност за производство на сперматозоиди. Андрогените имат пряко стимулиращ ефект върху сперматогенезата и също влияят на транспортирането и съзряването на сперматозоидите чрез въздействие върху епидидима, семепровода и семенните мехурчета.

Местеролон се произвежда и разпространява изключително от Bayer (по-рано Schering) под търговското наименование Proviron (Провирон) и се продава в повече от 30 страни по света. Други известни имена на този медикамент са Mestoranum и Provironum от Bayer, Pluriviron (Asche, Германия), Vistimon (Jenepharm, Германия) и Restore (Brown & Бърк, Индия). Местеролон никога не е бил одобрен за разпространение в САЩ, въпреки неговата ефикасност и безопасност.

Как се разпространява Proviron (Провирон / Mesterolone)

Proviron (Провирон) е широко достъпен на пазарите за хуманни лекарства по света. Днес той се произвежда и разпространява ексклузивно от Bayer, макар че може да бъде намерен и като продукт под други имена и от други производители. Той се разпространява предимно на таблетка от 25 мг или 50 мг.

Структура и характеристика на Proviron (Провирон / Mesterolone)

Местеролон е модифицирана форма на дихидротестостерон. Той се различава с добавяне на метилова група при въглеродния 1 атом, което помага за защита на хормона от чернодробния метаболизъм при орално приложение. Същата структурна модификация се използва при пероралния Primobolan® (Methenolone) на таблетки.

Алкилирането на първата позиция забавя чернодробния метаболизъм на стероида при първото преминаване, макар и по-малко, отколкото с-17 алфа алкилирането. Местеролон е достатъчно устойчив за постигане на подходящи нива в кръвта, въпреки че общата му бионаличност остава много по-ниска от 17-алфа алкилираните орални стероиди. Местеролон също има много силен афинитет към половохормон-свързвания глобулин(SHBG). Това му действие може да позволи по-слабото свързване на други стероиди към SHBG и наличието им в активно (свободно) състояние.

Странични ефекти (Естрогенни)

Местеролон не се ароматизира в организма и не е измеримо естрогенен. Приемането на антиестрогени не е необходимо и естрогенни странични ефекти са малко вероятни.

Всъщност се счита, че местеролон действа като антиароматаза в тялото, като предодвратява или забавя превръщането на стероидите в естроген. Резултатът се сравнява с приема на Аримидекс, макар и по-слаб. Дихидротестостерон и Masteron (2-метил-дихидротестостерон) например, са били успешно използвани за лечение на рак на гърдата и гинекомастия поради техния силно андрогенен и потенциално антиестрогенен ефект. Също така се предполага, че нандролон може дори още повече да намали активноста на ароматаза в периферните тъкани, където е по-устойчив на превръщането му в естроген (най-активното място на ароматизиране на нандролона е черния дроб).

Антиестрогенният ефект на тези съединения вероятно е причинен от тяхната способност да се конкурират с други съединения за свързването с ензима ароматаза. Когато той се свърже със стероиди се постига инхибиращ ефект, тъй като е временно блокиран и не взаимодейства с други хормони.

Странични ефекти (Андрогенни)

Proviron (Провирон / Mesterolone) е класифициран като андрогенен стероид. Андрогенни странични реакции са възможни, особено при високи дози на прием. Те се изразяват в: мазна кожа, акне, окосмяване на лицето и тялото. Мъжете с генетично предразположение към косопад (андрогенна алопеция) може да забележат ускорено оплешивяване.

Жените трябва да са наясно за потенциалните вирилизиращи ефекти на анаболните андрогенни стероиди. Те се изразяват в промяна в тембъра на гласа, менструални нарушения, промени в структурата на кожата, окосмяване на лицето и увеличаването на клитора. Освен това ензимът 5-алфа редуктаза не метаболизира местеролона, така че неговата относителна андрогенност не се влияе от употребата на финастерид и дутастерид.

Странични ефекти (Хепатотоксичност)

Proviron (Провирон / Mesterolone) не е с-17 алфа алкилиран анаболен стероид и не е известно да има хепатотоксични ефекти. Чернодробна токсичност е малко вероятна.

Странични ефекти (Сърдечносъдови)

Анаболните / андрогенни стероиди могат да имат вредни ефекти върху серумния холестерол. Това включва тенденция за намаляване на HDL стойностите (добър) холестерол и повишаване на LDL стойностите (лош) холестерол, който може измести баланса от HDL към LDL, което може да увеличи риска от атеросклероза. Относителното въздействие на анаболните / андрогенни стероиди върху серумните липиди зависи от дозата, начина на приложение (перорален / инжекционен,) вида стероид (ароматизиращ или неароматизиращ) и ниво на устойчивост към чернодробния метаболизъм.

Местеролон е орален неароматизиращ андроген и очаква да има серизоен негативен ефект върху липидите. Изследвания посочват, че при прием на 100 мг местеролон на ден от мъже, страдащи от хипогонадизъм мъже за около 6 месеца, се отчита значително увеличение на общия холестерол (18,8%) и LDL холестерола (65,2%), съпроводено от значително намаляване на HDL холестерола (-35.7%).

Местеролон не трябва да се употребява когато анамнезата изисква изключване на сърдечносъдовите рискови фактори.

За да спомогне за намаляване на сърдечносъдовата преумора е препоръчително да се поддържа кардио тренировъчна програма и да се намали приема на наситени мазнини, холестерол и прости въглехидрати по всяко време от курса на прилагане на ААС. Препоръчва се допълване на хранителния режим с рибено масло (4 грама на ден) и естествен холестерол / антиоксидант като Lipid Stabil или продукт със сходни съставки.

Странични ефекти (Потискане на тестостерона)

Proviron (Провирон / Mesterolone) има незначителен ефект върху гонадотропините и серумния тестостерон. Проучванията посочват, че когато се приема в умерени дози (150 мг на ден или по-малко) не се отчита значително потискане в нивата на тестостерона. При проучвания с по-високи дози (300 мг на ден и повече) обаче съобщават, че стероидът силно потиска серумния тестостерон.

За по-подробна информация относно потенциалните странични ефекти, вижте раздела „Странични ефекти“.

Приложение (Мъже)

За лечение на андрогенна недостатъчност, Proviron (Провирон) обикновено се приема в доза от 1 таблетка (25 мг), три пъти дневно в началото на лечението. По-късно в лечението се поддържа по-ниска доза, която обикновено е 1 таблетка (25 мг) един до два пъти на ден. Такива дози се използват за подпомагане на мъжкия фертилитет, обикновено в комбинация с други лекарства като инжекционния FSH (фоликулостимулиращ хормон). Обичайната доза за целите на атлетите е 50-150 мг на ден. Медикаментът обикновено се приема за периода на целия цикъл от 6-12 седмици.

Много културисти предпочитат употребата на Proviron (Провирон) по време на диета във фазите за релеф или подготовка за състезание. Това е особено полезно, когато анаболни стероиди като Winstrol®, Anavar или Primobolan® се използват самостоятелно, защото андрогенната им активност е доста ниска. Тук Proviron (Провирон) помага за регулиране на съотношението андроген/естроген в полза на андрогенните потенциали, което благоприятства за още по-доброто втвърдяване на мускула, подкрепено с увеличаване на либидото и тенденцията за изгаряне на мазнини от тялото. Също така Proviron (Провирон) се употребява за превенция от проявата на гинекомастия при употребата на ароматизиращи стероиди, често в съчетание с 10-20 мг Nolvadex (Нолвадекс) на ден.

Приложение (Жени)

Proviron (Провирон) не е одобрен за употреба от жени. Този медикамент не се препоръчва на жени за целите на културизма и спорта поради силния си андрогенен характер и склонност към проява на вирилизиращи странични ефекти.

Някои жени намират употребата на една таблетка от 25 мг дневно за достатъчно ефективна за изместване на хормоналния баланс с цел по-добра мускулна дефиниция и изгаряне на мазнини. Приемът обикновено се ограничава до 4-5 седмици, за да се намали риска от развитие на трайни вирилизиращи странични ефекти. Добавянето на една таблетка от 10 мг или 20 мг Nolvadex (Нолвадекс) може да бъде дори по-ефективна комбинация за втвърдяване на мускула и създаване на среда, в която тялото е много по-склонно да изгаря телесните мазнини, особено от проблемните за жените области като ханша и бедрата. Жените обаче трябва да подходят с голямо внимание към приема на този медикамент.

Наличност

Местеролон остава широко разпространен, като по-голямата част от съдържащите го продукти са произведени от или по лиценз от Bayer. Най-честото търговско наименование е Proviron (Провирон).

Документи за изтегляне

 Характеристика на продукта Листовка за пациента