Testoviron (тестостеронова бленда)

Описание на Testoviron (тестостеронова бленда)

Testoviron е анаболен стероид, съдържащ два тестостеронови естера – пропионат и енантат. Разработен е от международния фармацевтичен гигант Schering в Германия (сега Bayer). Името Testoviron е използвано от Bayer за други стероиди, съдържащи тестостерон енантат, които обикновено се използват за същите медицински приложения (най-често като андроген заместваща терапия при мъже). Testoviron се появява на фармацевтичните пазари в Европа през 1950г., след което е дублиран от много различни производители по света. В САЩ е разпространяван като Testoject Е.Р. от Mayrand, съдържащ 200 мг тестостерон енантат и 25 мг тестостерон пропионат в ампула от 1 мл. Днес обаче Testoject Е.Р. не съществува.

През 90-те години Bayer преразглежда производството на своята серия стероиди като спира производството на Testoviron за повечето пазари. Единственият известен продукт, останал на европейския пазар е Testoviron Depot 100, който съдържа 110 мг тестостерон енантат и 25 мг тестостерон пропионат. Днес смес на тестостерон пропионат и енантат се произвежда от много други компании.

Как се разпространява Testoviron (тестостеронова бленда)

Бленда от тестостерон пропионат и тестостерон енантат се предлага широко на пазарите за хуманни и ветеринарни лекарства по света. Съставът и дозировката може да варират според страната и производителя. Testoviron на Bayer съдържа смес от 20 мг/55 мг, 25 мг/110 мг или 50 мг/200 мг тестостерон пропионат и енантат в ампули от 1 мл.

Структура и характеристика на Testoviron (тестостеронова бленда)

Testoviron съдържа смес от два тестостерона, модифицирани с добавянето на естери (пропионова и енантанова киселини) в 17-бета хидроксилната група. Естерифицираните форми на тестостерон са по-малко полярни от свободния тестостерон и се абсорбират по-бавно от мястото на инжектиране. След като попадне в кръвния поток естерът се отстранява до получаване на свободен (активен) тестостерон. Естерифицираните форми на тестостерон са предназначени за удължаване на терапевтичния прозорец след приложение, което дава възможност за разреден график на инжектиране в сравнение с неестерифицираните стероиди. Testoviron е предназначен за осигуряване на бърз пик в нивата на тестостерон за 24-48 часа след инжектиране и поддържане на физиологичните концентрации за около 14 дни.

На фигурата е изобразена фармакокенетиката на инжектиран Testoviron (110 мг тестостерон енантат и 25 мг тестостерон пропионат).

Странични ефекти (Естрогенни)

Тестостеронът лесно се ароматизира в тялото до естрадиол (естроген). Ензимът ароматаза е отговорен за метаболизма на тестостерона. Повишените нива на естроген могат да предизвикат нежелани реакции, като например увеличаване задържането на вода, натрупване на телесни мазнини и гинекомастия. Тестостеронът се счита за умерено естрогенен стероид. Приемът на антиестрогени като Clomiphene Citrate (Кломифен Цитрат) е желателен за намаляване на страничните естрогенни ефекти. Възможно е редуването с ароматазен инхибитор като Аримидекс (анастрозол) като така по-ефективно се контролира естрогена чрез предотвратяване на неговия синтез. Инхибиторите на ароматазата обаче могат да бъдат доста скъпи в сравнение с антиестрогените и също така могат да имат отрицателен ефект върху липидите в кръвта.

Тъй като задържането на вода и загуба на мускулната дефиниция са характерни при инжектирането на по-високи дози тестостерон, този стероид обикновено се счита за лош избор за фази на орелефяване. Неговите умерени естрогенни свойства го правят идеален в периодите за натрупване на мускулна маса, където добавеното задържане на вода ще подпомогне издържливостта и увеличаването размера на мускулите, като осигури една по-силна анаболна среда в организма.

Странични ефекти (Андрогенни)

Тестостеронът е основният мъжки андрогенен хормон, отговорен за поддържане на вторичните мъжки полови белези. Повишените нива на тестостерон е твърде вероятно да причинят странични ефекти, включително мазна кожа, акне, окосмяване на лицето и тялото. Мъжете с генетично предразположение към косопад (андрогенна алопеция) може да забележат ускорено оплешивяване. Тези, които са загрижени за косопада могат да намерят по-удачен вариант в употребата на нандролон деканоат, който е сравнително по-малко андрогенен стероид. Жените трябва да са наясно за потенциалните вирилизиращи ефекти на анаболните / андрогенни стероиди, особено от силен андроген като тестостерона. Те могат да включват промяна тембъра на гласа, менструални нарушения, промени в структурата на кожата, окосмяване на лицето и увеличаване на клитора.

Ефектите от тестостерона в засегнатите от андрогенната активност тъкани зависят от редуцирането на тестостерона до дихидротестостерон (DHT). За метаболизма на тестостерона е отговорна 5-алфа редуктазата. Едновременното използване на инхибитор на 5-алфа редуктазата ще осигури намаляване на андрогенните странични ефекти. Важно е да се помни, че и анаболните и андрогенните ефекти се опосредстват от цитозолния андрогенен рецептор. Пълно отделяне на анаболните и андрогенните свойства на тестостерона не е възможно, дори с напълно инхибиране 5-алфа редуктазата.

Странични ефекти (Хепатотоксичност)

Тестостеронът не предизвиква хепатотоксичност, така че чернодробните заболявания са малко вероятни. Изследване показва потенциалът за хепатотоксичност с високи дози тестостерон чрез прием на 400 мг дневно (2800 мг седмично) от група мъже за 20 дни. Стероидът е приеман перорално за да се постигнат по-високи концентрации в чернодробната тъкан в сравнение с мускулни инжекции. Не са отчетени значителни промени в чернодробните ензими, включително албумин, билирубин, аланин-амино-трансфераза и алкална фосфатаза.

Странични ефекти (Сърдечносъдови)

Анаболните / андрогенни стероиди могат да имат вредни ефекти върху серумния холестерол. Това включва тенденция за намаляване на HDL стойностите (добър) холестерол и повишаване на LDL стойностите (лош) холестерол, който може измести баланса от HDL към LDL, което благоприятства за по-голям риск от атеросклероза. Относителното въздействие на анаболните / андрогенни стероиди върху серумните липиди зависи от дозата, начина на приложение (перорален / инжекционен,) вида стероид (ароматизиращ или неароматизиращ) и ниво на устойчивост към чернодробния метаболизъм. Анаболните / андрогенни стероиди могат също така да се отразят неблагоприятно на кръвното налягане и триглицеридите, в намаляване на ендотелната релаксация, да предизвикат лявокамерна хипертрофия или като цяло потенциално да повишат риска от сърдечносъдови заболявания и инфаркт на миокарда.

Тестостеронът оказва по-леко влияние върху сърдечносъдовите рискови фактори от синтетичните стероиди. Това се дължи отчасти на факта, че той лесно се метаболизира от черния дроб, което му позволява да намали своето въздействие върху холестерола. Ароматизирането на тестостерона също помага за смекчаване на негативните му ефекти върху серумните липиди. Направено е прочуване, в което приемането на 280 мг тестостеронов естер (енантат) седмично е показало лек, но не и статистически значим ефект върху HDL холестерола след 12 седмици, но когато е приеман с ароматазен инхибитор е наблюдавано понижаване с 25%. Изследвания, използващи 300 мг тестостеронов естер (енантат) на седмица в продължение на 20 седмици, без ароматазен инхибитор доказват намаляване само с 13% на HDL холестерола, докато при 600 мг намалението е достигнато 21%. Отрицателното въздействие от инхибиране на ароматазата трябва да се вземе под внимание при добавяне на инхибитор.

Благодарение на положителното влияние на естрогена върху серумните липиди, тамоксифен цитрат или кломифен цитрат са предпочитани ароматазни инхибитори за засегнатите от сърдечносъдови заболявания, тъй като те създават частичен естрогенен ефект в черния дроб. Това дава възможност за евентуално подобряване на липидния профил и компенсиране на някои от негативните ефекти на андрогените. С дози от 600 мг или по-малко тестостерон седмично, въздействието върху липидния профил е забележим, но не чувствително, като антиестроген (за кардиопротективни цели) не е необходим. Дози от 600 мг или по-малко седмично не дава значими промени в LDL / VLDL холестерола, триглицеридите, аполипопротеин В / С-III, С-реактивния протеин и инсулиновата чувствителност.

Когато се използва в умерени дози, инжекционата форма на тестостероновите естери обикновено се счита за най-безопаснa от всички анаболни / андрогенни стероиди. За да спомогне за намаляване на сърдечносъдовата преумора е препоръчително да се поддържа кардио тренировъчна програма и да се намали приема на наситени мазнини, холестерол и прости въглехидрати по всяко време от курса на прилагане на ААС. Препоръчва се допълване на хранителния режим с рибено масло (4 грама на ден) и естествен холестерол / антиоксидант като Lipid Stabil или продукт със сходни съставки.

Странични ефекти (Потискане на тестостерона)

Всички анаболни / андрогенни стероиди, когато се приемат в дози, достатъчни за насърчаване на мускулния растеж се очаква да потиснат ендогенното производство на тестостерон. Тестостеронът е основният мъжки андроген и създава силна отрицателна обратна връзка в ендогенното производство на тестостерон. Тестостерон-базираните медикаменти по същия начин, имат силен ефект върху хипоталамуса и регулирането на естествените хормони. След прекратяване на инжектирането на тестостеронови стимуланти естествените нива на тестостерон в тялото се възстановяват за период 1-4 месеца. Продължителната злоупотреба със стероиди може да причини вторични заболявания като хипогонадотропен хипогонадизъм.

След прекратяване употребата на всякакви анаболни андрогенни стероиди е малко вероятно натрупаната по време на цикъла маса да бъде напълно запазена. Това е особено в сила, когато се преустанови приема на силен (ароматизиращ) андроген като тестостерон енантат, при който голяма част от натрупването на маса се дължи на водната задръжка. Дисбалансът на анаболни и катаболни хормони в периода на възстановяване след цикъл може допълнително да създаде вредна среда. Препоръчва се правилна спомагателна терапия за бързото възстановяване на хормоналния баланс и в помощ на атлета за запазване на повече от спечелената мускулна маса.

Посочените по-горе нежелани ефекти не са всеобхватни. За по-подробно обсъждане на потенциалните странични ефекти, вижте раздела „Странични ефекти„.

Приложение (Основно)

Инжектирането на тестостерон пропионат често се описва като болезнено. Това се дължи на много късата връзка между въглерода и естера на пропионовата киселина, която дразни тъканите в мястото на инжектиране. Това обикновено е причина по-чувствителните атлети да избягват употребата на този стероид, особено когато е необходимо инжектиране няколко пъти седмично.

Приложение (Мъже)

За лечение на андрогенна недостатъчност ранните предписания за употреба на Testoviron посочват инжектиране на дози от 250 мг веднъж на всеки 3-6 седмици. За целите на културизма най-често прилаганата седмична доза е 250-500 мг с обща продължителност на цикъла 6-12 седмици. Предвид лошата фармакокенетика и сравнително високата цена на Testoviron, атлетите предпочитат употребата на тестостерон енантат или ципионат. Тестостеронът също така е много гъвкав и позволява комбиниране с много други анаболни андрогенни стероиди за постигане на желания ефект.

Приложение (Жени)

Testoviron се назначава на жени в клиничната медицина. За целите на спорта този стероид не се препоръчва на жени поради силната му склонност към изразяване на вирилизиращи странични ефекти и инерционния му метод на приложение, който прави контролирането на кръвните нива трудно.

Наличност

Bayer е преустановил производството на Testoviron в световен мащаб. Съществуват обаче аналози на този стероид, разпространявани от други производители.