Agovirin Depot (Тестостеронов изобутират)

Молекулна структура

Тестостеронов изобутират

Описание на Agovirin Depot

Agovirin Depot (Аговирин Депо) е търговско наименование на testosterone isobutyrate — тестостеронов изобутират. Това е инжекционен анаболен андрогенен стероид, съдържащ естерифицирана форма на тестостерона, разпространявана като микрокристална суспензия на водна основа.

В средите на културизма тестостероновият изобутират понякога се сравнява с тестостероновата суспензия. Двете форми обаче имат съществено различна фармакокинетика. Тестостероновата суспензия съдържа неестерифициран тестостерон и действа значително по-бързо, докато изобутиратният естер се освобождава по-бавно от мястото на приложение.

Тестостероновият изобутират се разглежда като депо форма, при която активното вещество се освобождава постепенно. Исторически препаратът е използван с по-редки интервали на приложение в сравнение със свободния тестостерон.

Подобно на останалите тестостеронови препарати, той проявява както анаболно, така и андрогенно действие. Основните физиологични ефекти произлизат от свободния тестостерон, който се освобождава след ензимното отделяне на естера. По-широк контекст за действието на хормона е представен в материала „Тестостерон – основа на стероидите“.

История на Agovirin Depot

Инжекционният тестостеронов изобутират под формата на микрокристална суспензия е разработен през 1952 г. Целта е била да се създаде по-бавно действаща депо форма на тестостерона в сравнение с използваните по това време бързодействащи препарати.

Удълженото действие се постига чрез образуване на микрокристално депо с много ниска разтворимост във вода. Това забавя преминаването на активното вещество от мястото на инжектиране към системното кръвообращение.

Въпреки че този подход е фармакологично ефективен, тестостероновият изобутират се появява в период, когато на пазара навлизат множество нови тестостеронови естери. До средата на 50-те години тестостероновият енантат постепенно се утвърждава като една от доминиращите инжекционни депо форми, което ограничава по-широкото разпространение на изобутирата.

Най-разпознаваемият лекарствен продукт, съдържащ тестостеронов изобутират, е Agovirin Depot, разработен от Biotika в Чехословакия.

Препаратът е използван в медицинската практика при състояния, свързани с недостатъчна андрогенна активност, включително определени форми на хипогонадизъм и забавен пубертет. Исторически са описвани и други показания, при които анаболното или андрогенното действие е било използвано като част от комплексно лечение.

Разпространение и лекарствена форма

Agovirin Depot е разпространяван като инжекционна суспензия на тестостеронов изобутират. Описваната лекарствена опаковка съдържа пет ампули по 2 ml, с концентрация на активното вещество 25 mg/ml.

Поради ниската разтворимост на тестостероновия изобутират във вода активното вещество може да образува видима утайка или отделен кристален слой. Това е характерно за суспензионните лекарствени форми и налага хомогенизиране според официалните инструкции на производителя.

Структура и характеристика

Тестостероновият изобутират е модифицирана форма на тестостерона, при която 2-метилпропионова киселина е естерифицирана към 17-бета хидроксилната група на молекулата.

Естерифицираните форми са по-малко полярни от свободния тестостерон и обикновено се освобождават по-бавно от мястото на инжектиране. След преминаване в кръвообращението естерната връзка се хидролизира и се освобождава активен тестостерон.

Естерификацията не променя основния механизъм на действие на тестостерона. Тя променя предимно скоростта на освобождаване, продължителността на действие и фармакокинетичния профил на препарата.

Микрокристалната суспензия е предназначена да поддържа андрогенна активност за приблизително две седмици след приложението, въпреки че реалната продължителност може да се различава между отделните пациенти.

Странични ефекти: естрогенна активност

Тестостеронът може да бъде превърнат в естрадиол чрез ензима ароматаза. Процесът е известен като ароматизиране и е основният механизъм, чрез който тестостероновите препарати могат да повишат естрогенната активност.

При повишена експозиция към тестостерон е възможно да се увеличи образуването на естрадиол. Потенциалните прояви включват задържане на течности, промени в телесното тегло, чувствителност в областта на гърдите и развитие на гинекомастия при предразположени мъже.