Anadrol / Анадрол (Oxymetholone / Оксиметолон, Анаполон, Анадрол)

Описание на Anadrol(Oxymetholone, Оксиметолон, Анаполон, Анадрол)

Оксиметолон (Oxymetholone, Оксиметолон, Анаполон, Анадрол) е мощен перорален анаболен стероид, получен от дихидротестостерон. По-конкретно, той е близък на methyldihydrotestosterone (местанолон), различаващ се само от добавяне на 2-хидроксиметиленова група. Така се създава стероид със значително различна активност спрямо местанолон, така че е много трудно да се направи сравнение между двата анаболни стероида. Както се спомена в началото Оксиметолон е много мощен анаболен хормон. Дихидротестостерон и местанолон са много слаби в това отношение поради факта, че молекулите на анаболните стероиди са сравнително нестабилни в наситената с ензими среда на мускулната тъкан (3-алфа-хидроксистероид дехидрогеназа).

Установено е чрез стандартни тестове при животни, че оксиметолон остава много активен в тази среда и показва значително по-висока анаболна активност, отколкото тестостерона или метилтестостерона. Изследванията предполагат, че андрогенната активност на оксиметолон също е много ниска (1/4 до 1/7-мата от анаболна активност), въпреки че реални резултати при хуманната употреба показват, че резултатите показват по-високи нива от посочените.

Оксиметолон (Анаполон, Анадрол) се счита от мнозина за най-мощният стероид в търговската мрежа. Начинаещи в употребата на стероиди експериментират с този анаболен стероид и често резултатите показват 9 - 13кг покачване на мускулната маса при употреба на стероида за период от 6 седмици. Оксиметолон причинява голяма водна задръжка, така че голяма част от прираста на теглото се дължи на водата. Този ефект често създава усещане и самочувствие в спортиста, че е по-голям и силен докато приема този анаболен стероид. Въпреки добре постигания ефект на привлекателна външност, този анаболен стероид помага сравнително малко за придобиването на повече сила. Мускулът е пълен, съкращава се по-добре и се осигурява защита под формата на допълнително провежданата вода в и около съединителната тъкан. Това дава повече еластичност и намалява възможността от травми при вдигане на големи тежести. Трябва да се отбележи обаче, че много бързото покачване на маса може също да причини твърде много стрес на съединителната тъкан.

История на Anadrol(Oxymetholone, Оксиметолон, Анаполон, Анадрол)

Оксиметолон(Анаполон, Анадрол) е описан за първи път през 1959г. Този анаболен стероид е разпространяван в Съединените щати като лекарство в началото на 60-те години, продавано под търговските имена Anadrol-50 (Синтекс) и Androyd (Parke Davis & Co.). Синтекс разработва този анаболен стероид и държи патентните права до изтичането на срока им години по-късно. Лекарството първоначално е било одобрено за използване в условия, при които е необходимо анаболно действие. Предписва се при старческо отслабване, хронично поднормено тегло, пред- и следоперативно запазване на мускулна маса, възстановяване след боледуване от инфекции, стомашно-чревни заболявания, остеопороза и общи катаболни състояния. Препоръчителната доза за лечения на състоянията е обикновено 2.5 мг три пъти на ден. Лекарството първоначално е било разпространявано в 2.5 мг, 5 мг, или таблетка от 10 мг.

Въпреки големия потенциал при терапевтичната употреба и силно анаболната активност на лекарството, от FDA скоро ограничават приложението на оксиметолон. До средата на 70-те години лекарството е одобрено само за лечение на анемия, която се характеризира с недостатъчното производство на червени кръвни клетки. Вярно е, че стимулирането на еритропоезата е характерно за почти всички анаболни стероиди, които имат склонност да повишавт концентрацията на червените кръвни клетки. Оксиметолон обаче, изглежда доста надежден в това отношение като демонстрира повишаване на нивата на еритропоетин колкото 5 единици. Това довело до приемането му за тази цели като сравнително нова медицинска практика, както и производството му в по-висока (50 мг) доза с актуализираното наименование Anadrol-50 с цел по-силен ефект върху броя червени кръвни клетки. Договорките с Parke Davis били да не се произвеждат по-високи дози и производството му било прекратено.

През следващите години са разработени нови методи за лечение на анемия и свързаните с тях продукти, съдържащи еритропоетинни пептиди и най-вече Epogen (рекомбинантен еритропоетин). Тези лекарства директно имитират естествения хормон за производство на червени кръвни в организма и осигуряват по-съсредоточена форма на терапия, с по-малко странични ефекти. Въпреки че Anadrol (Анаполон) е разглеждан веднъж като ефективно лекарство за тази цел, продажбите на лекарството вече са спрени. Финансова незаинтересованост накрая кара Синтекс да спре производството на Anadrol 50 в САЩ през 1993 г. Следват други фармацевтични фирми, които също решават да се откажат от производството му - Plenastril от Швейцария и Австрия, Oxitosona от Испания.

През юли 1997г. Синтекс продава всички права на Anadrol-50 за САЩ, Канада и Мексико, на Unimed Pharmaceuticals. Unimed въвежда отново Anadrol-50 на пазара в САЩ през 1998г., този път насочен към пациенти с ХИВ / СПИН. Пациенти с ХИВ обикновено страдат от анемия, често причинена от самото заболяване, опортюнистични инфекции или от антиретровирусни лекарства и използват Anadrol за борба с болестта. Анемията при пациенти с ХИВ обикновено се категоризира като нарушение в производството на червени кръвни клетки от костния мозък и FDA одобрява употребата на оксиметолон. Unimed скоро започва нови проучвания с Anadrol (Анаполон) и продължава да изследва използването му за лечение на заболявания като хронична обструктивна белодробна болест и липодистрофия (разстройство, характеризиращо се с селективна загуба на мастна тъкан, инсулинова резистентност, диабет, високо нива на триглицериди и стеатоза на черния дроб).

През април 2006г. Solvay Pharmaceuticals (компанията-майка на Unimed) продадава правата за Anadrol-50 на Alaven Pharmaceutical, LLC. Alaven продължава да разпространява Anadrol (Анаполон) на аптечния пазар в Съединените щати, но не съобщава за какви други цели планира да продължи изследванията с оксиметолон. Anadrol (Анаполон) продължава да се разпространява извън Съединените щати, въпреки че се продава в по-малки и по-малко регулирани пазари.

Как се разпространява Anadrol(Oxymetholone, Оксиметолон, Анаполон, Анадрол)

Оксиметолон (Анаполон) е достъпен на фармацевтичния пазар само в определени страни. Съставът и дозировката може да варира според страната и производителя. Повечето марки съдържат таблетки за перорален прием от 50мг. Опаковката обикновено съдържа 100 таблетки.

Структура и характеристика на Anadrol(Oxymetholone, Оксиметолон, Анаполон, Анадрол)

Оксиметолон е модифицирана форма на дихидротестостерон. Той се различава с:
1) добавяне на метилова група при 17-алфа въглеродния атом, която помага за защитата на хормона при орално приложение
2) въвеждане на 2-хидроксиметиленова група, която инхибира метаболизма на ензима 3-HSD и значително повишава анаболните свойства и относителна биологична активност на метилдихидротестостерона.

Странични ефекти (Естрогенни)

Оксиметолон (Анаполон) е изключително естрогенен стероид. Гинекомастията е често срещан проблем по време на приема и може да бъде предизвикана доста рано в цикъла (особено когато се използват по-високи дози). В същото време задържането на вода може да се превърне в проблем, причинявайки забележителна загуба на мускулната дефиниция, причинена едновременно от подкожно задържане на вода и мазнини. За да се избегнат силните естрогенни странични ефекти може да е необходимо използването на анти-естрогени като Нолвадекс или Clomid (кломифен цитрат). Важно е да се отбележи, че оксиметолон не се конвертира директно в естроген в организма. Този стероид е производно на дихидротестостерон и като такова не може да бъде ароматизиран.

Анти-ароматазни съединения като Cytadren и Аримидекс не въздействат на относителната естрогенност на този стероид. Някои предполагат, че високото ниво на естрогенна активност в оксиметолон всъщност се дължи на действието му като прогестин, подобно на нандролона. Страничните ефекти на естрогените и прогестините могат да бъдат много подобни. Има медицинско проучване, изследващо прогестероновата активност на оксиметолон и то е установило липса на такава. Подобни данни сочат за твърде вероятно, че оксиметолон активира естрогенния рецептор подобно на естрогенния андроген Methandriol, но в много по-голяма степен.

Странични ефекти (Андрогенни)

Въпреки че оксиметолон (Анаполон, Анадрол) е класифициран като анаболен стероид, проявата на андрогенни странични ефекти са възможни. Те могат да се изразят в мазна кожа, акне и окосмяване на лицето и тялото. Анаболните / андрогенни стероиди могат да причинят и мъжки тип оплешивяване. Жените трябва да са наясно с потенциалните вирилизиращи ефекти. Те могат да се изразят в удебеляване тембъра на гласа, менструални нарушения, промени в структурата на кожата, окосмяване на лицето и увеличаването на клитора.

Интересно е да се отбележи, че съществува тенденция оксиметолон (Анаполон, Анадрол) да се превърне в дихидротестостерон в тялото, но това не се осъществява чрез ензима 5-алфа редуктаза. Оксиметолон си е дихидротестостерон-базиран стероид и такова преобразувание не може да се случи. Освен добавеното 17-алфа алкилизиране се различава чрез прибавяне на 2-хидроксиметиленова група. Тези радикали могат да бъдат метаболизирани, редуцирайки оксиметолона до мощния андроген 17 алфа-метил дихидротестостерон (местанолон). Има известно съмнение, че тази биотрансформация допринася за нивото на андрогенния характер на този стероид. Интересно е, че тъй като 5-алфа редуктазата не участва, относителната андрогенност на оксиметолон не се влияе от съвместното използване с финастерид или дутастерид.

Странични ефекти (Хепатотоксичност)

Anadrol (Анаполон)е въглерод-17-алфа алкилирано съединение. Тази модификация предпазва лекарството от деактивиране в черния дроб, което позволява много висок процент навлизане на стероида в кръвния поток след перорално приложение. 17-алфа алкилирани анаболни / андрогенни стероиди могат да бъдат хепатотоксични. Продължителен прием или прием на големи дози може да доведе до увреждане на черния дроб. В редки случаи може да се развие животозастрашаваща чернодробна дисфункция. Препоръчително е периодично лекарско наблюдение по време на всеки цикъл за проследяване на чернодробните ензими. Приемът на 17-алфа алкилирани стероиди обикновено се ограничава до 6-8 седмици в опит да се избегне възпаление на черния дроб.

Направено е проучване, в което с приема на 50 мг или 100 мг дневно от 31 възрастни мъже в продължение на 12 седмици е отчетено значително повишаване на чернодробните ензими (трансаминази AST и ALT) само при пациентите, приемащи 100 мг дневно. Друго проучване с прием от 50 мг дневно при 30 пациенти за период до и повече от една година (при някои пациенти) е показал повишение на гама-глутамилтрансферазата (GGT) в 17% от пациентите, в 10% значително повишаване на билирубина и в 20% увеличение на серумния албумин. Малък брой случаи на хепатит са били свързани с оксиметолон, което все пак предполага възможността за хепатотоксичност да бъде внимателно обмислена преди употреба. Използването на добавка за детоксикация на черния дроб като Liv-52 или Есенциале Форте се препоръчва по време на приема на всякакви хепатотоксични анаболни / андрогенни стероиди.

Странични ефекти (Сърдечносъдови)

Анаболните / андрогенни стероиди могат да имат вредни ефекти върху холестерола. Това се изразява в намаляване на HDL стойностите (добър) холестерол и повишаване на LDL стойностите (лош) холестерол, който може измести баланса от HDL към LDL, което благоприятства за по-голям риск от атеросклероза. Относителното въздействие на анаболните / андрогенни стероиди върху серумните липиди зависи от дозата, начина на приложение (перорален / инжекционен,) вида стероид (ароматизиращ или неароматизиращ) и ниво на устойчивост към чернодробния метаболизъм. Анаболните / андрогенни стероиди могат също така да се отразят неблагоприятно на кръвното налягане и триглицеридите, да намаляват ендотелната релаксация, да предизвикат лявокамерна хипертрофия, или като цяло потенциално да повишат риска от сърдечносъдови заболявания и инфаркт на миокарда.

Оксиметолон (Анаполон, Анадрол) има силен ефект върху чернодробнoто влияние върху холестерола, поради своята структурна устойчивост към чернодробния метаболизъм и начин на приложение. При прием на 50 мг или 100 мг дневно в продължение на 12 седмици изследванията показват незначително повишаване на LDL холестерола, придружен от много значимо потискане на HDL холестерола. Употребата на оксиметолон следва да се извършва само след внимателна преценка при хора с висок холестерол или анамнеза за сърдечносъдови заболявания.

За подпомагане намаляването на сърдечносъдовата преумора е препоръчително да се поддържа кардио тренировъчна програма и да се намали приема на наситени мазнини, холестерол и прости въглехидрати по всяко време от курса на прилагане на ААС. Препоръчва се допълване на хранителния режим с рибено масло (4 грама на ден) и естествен холестерол / антиоксидант като Lipid Stabil или продукт със сходни съставки.

Странични ефекти (Потискане на тестостерона)

Всички анаболни / андрогенни стероиди, когато се приемат в дози, достатъчни за насърчаване на мускулния растеж се очаква да потиснат ендогенното производство на тестостерон. Тестостеронът е основният мъжки андроген и създава силна отрицателна обратна връзка на ендогенното производство на тестостерон. Тестостерон-базираните медикаменти по същия начин, имат силен ефект върху хипоталамуса и регулирането на естествените хормони. След прекратяване на инжектирането на тестостеронови стимуланти естествените нива на тестостерон в тялото се възстановяват за период 1-4 месеца. Продължителната злопупотреба със стероиди може да причини вторични заболявания като хипогонадотропен хипогонадизъм. Посочените по-горе нежелани ефекти не са всеобхватни. За по-подробно обсъждане на потенциалните странични ефекти, вижте раздела "Странични ефекти".

Имайте предвид, че след прекратяване приема на Anadrol (Анаполон) страничните ефекти са толкова мощни, че се сравняват с тези при излизането от цикъл. Започва се с това, че нивото на задържане на вода бързо намалява и спортуващият драстично губи от телесното си тегло. Този ефект трябва да е очакван, но не е повод за безпокойство. От най-голямо значение остава възстановяването на ендогенното производство на тестостерон с подходяща програма (виж: Следстероидна терапия). Точно след края на приема някои спортисти избират инжектиране на Deca-Durabolin® в продължение на няколко седмици. Това се прави с цел да се "втвърди новата маса" и може да се окаже ефективна практика най-малко от психологична гледна точка. Не забравяйте, че естественото производство на тестостерон, няма да се възстанови по време на инжектирането на Deca.

Приложение (Основно)

Проучванията показват, че като орален анаболен стероид приемът на Anadrol(Анаполон, Анадрол) с храна може да намали неговата усвояемост. Това се дължи на мастноразтворимия характер на стероидните хормони, които имат склонност да се разтварят в неразградените хранителни мазнини и това е причина за намаляване усвояването от стомашно-чревния тракт. За максимално усвояване този стероид трябва да се приема на празен стомах.

Приложение (Мъже)

Предписанията за прием на оксиметолон препоръчват доза от 2,5 мг три пъти на ден при лечение на процесите на линеене. Дози до 30 мг се предписват в редки случаи. Препоръчва се доза от 1-5 мг на килограм телесно тегло на ден за лечение на анемия, макар и да показва, че доза от 1-2 мг / кг е обикновено достатъчна. В някои други страни се препоръчва да се ограничи дозирането на оксиметолон до 100 мг на ден. Приемът обикновено се назначава в продължение на минимум три до шест месеца. Когато се използват за цели в културизма ефективната орална дневна доза е в обхвата 25-150 мг. Приемът се извършва в цикъл с продължителност не повече от 6-8 седмици, за да се намали хепатотоксичността. Това количество е достатъчно за драстичното повишение на мускулната маса. По-високи дози рядко се прилагат поради силното естрогененно естеството на лекарството, както и високия потенциал за хепатотоксичност.

Приложение (Жени)

Информацията за предписване на оксиметолон в САЩ не посочва различна доза за жени. Оксиметолон принципно не се препоръчва за жени в средите на културизма поради много силното си действие и вирилизиращи странични ефекти.

Наличност

Фармацевтичните препарати, съдържащи оксиметолон са доста ограничени. Разпространява се законно сред изолирани пазари в Европа, Азия, Северна и Южна Америка. По-голямата част от разпространението на този медикамент се осигурява от чения пазар.

Документи за изтегляне

 Листовка за пациента