Methyltestosterone (Метилтестостерон)

Описание на Methyltestosterone (Метилтестостерон)

Methyltestosterone (Метилтестостерон) е перорална форма на главния мъжки андроген тестостерона. Разглеждайки структурата на този стероид виждаме, че той е основно тестостерон с добавена метилова група на 17-алфа позиция, което го защитава при перорално приложение. Полученото съединение "метилиран тестостерон" е един от първите произведени орални стероиди.

Областта на разработка на анаболните стероиди се развива много през годините и днес метилтестостеронът се разглежда като доста "суров" в сравнение с много други орални стероиди, разработени през годините. Действието на този стероид е умерено анаболно и андрогенно, с висока естрогенна активност благодарение на ароматизацията му до 17-алфа метилестрадиол. Това обикновено прави метилтестостерон твърде неприятен (от гледна точка на естрогенни странични ефекти), при употребата му с цел натрупване на мускулна маса.

История на Methyltestosterone (Метилтестостерон)

Methyltestosterone (Метилтестостерон) за първи път е описан през 1935г. и е един от първите андрогенни стероиди (след Proviron - първият андроген за перорален прием), използвани в клиничната медицина. Неговата основна клинична употреба като лекарство е за контролиране нивата на тестостерон при мъже с недостатъчно ендогенно производство на хормона, въпреки че този стероид намира много други приложения през годините. Те включват лечение на крипторхизъм, карцином на гърдата при жените в менопауза, остеопороза и др.

Metandren Linguets от Ciba Pharmaceutical може би е най-популярното име на медикамент, съдържащ Methyltestosterone (Метилтестостерон), продаван от 1950г. до 1990г. Таблетките се поставят под езика или между венеца и вътрешната страна на бузата, където се разтварят и стероидът навлиза в кръвния поток през лигавицата, прескачайки първото преминаване през черния дроб. Този метод на прием на стероида приблизително удвоява бионаличността на метилтестостерона и също така осигурява пикови нива приблизително 1 час след приема. Въпреки че Metandren Linguets на Ciba вече не са достъпни на пазара, сублингвални/букални таблетки метилтестостерон все още се произвеждат и днес.

Methyltestosterone остава спорен стероид. Въпреки че има дълга история и може би оправдан рекорд за безопасност, той вече не е широко използван и дори е бил изтеглен от много пазари на хуманни лекарства. Немските ендокринолози са направили официално изявление, в което твърдят, че метилтестостерон е остарял от 1981 г. и лекарството е отстранено от германските аптеки до седем години след това. Повечето европейски държави последвали примера. Лекарството остава на разположение в Съединените щати, въпреки че повечето клиницисти обикновено го намират за лош избор и не го предписват.

Неговата потенциална хепатотоксичност обикновено се посочва като причина за това, особено когато се предвижда дългосрочна андрогенна терапия. Единственото изключение изглежда е нарастващият интерес към използване на перорален метилтестостерон в ниски дози за лечение на жени в менопауза. Успехът на Estratest на Solvay показва бъдеще в приложението на този стероид. Много страни не произвеждат вече това лекарство, особено като продукт с единична съставка, но метилтестостерон продължава да бъде произвеждан в много други.

Как се разпространява Methyltestosterone (Метилтестостерон)

Methyltestosterone (Метилтестостерон) е широко достъпен на пазарите за хуманни лекарства по света. Съставът и дозировката може да варира според страната и производителя. Най-често той се доставя като таблетки от 5 мг, 10 мг, 25 мг и 50 мг във флакони или блистери, съдържащи обикновено 20, 40, 50 или 100 таблетки.

Структура и характеристика на Methyltestosterone (Метилтестостерон)

Methyltestosterone (Метилтестостерон) е модифицирана форма на тестостерон. Той се различава с добавяне на метилова група при 17-алфа въглеродния атом, която помага за защитата на хормона при орално приложение. Типично за 17-алфа алкилирането, полученият стероид има по-ниска анаболна активност от своя родител тестостерона.

Странични ефекти (Естрогенни)

Methyltestosterone (Метилтестостерон) се ароматизира в организма и е изключително естрогенен поради превръщането му в 17-алфа метилестрадиол, синтетичен естроген с висока биологична активност. 17-алфа метилирането действително забавя скоростта на ароматизиране, въпреки че мощната природа на 17-метилестрадиол компенсира това. Гинекомастията е често срещан проблем по време на приема и може да се прояви доста рано в цикъла (особено когато се използват по-високи дози). В същото време задържането на вода може да се превърне в проблем, причинявайки забележителна загуба на мускулната дефиниция, както и едновременото подкожно задържане на вода и мазнини.

За да се избегнат силните естрогенни странични ефекти може да е необходима употребата на антиестроген като