Aromasin (Exemestane / Аромазин)

- Химични наименования 6-methyl-enandrosta-1,4-diene-3,17-dione
Описание на Aromasin (Exemestane / Аромазин)
Aromasin (Exemestane / Аромазин) е стероиден инхибитор на ароматазата. Той е подобен по структура и действие на форместан, но е значително по-мощен в действието си. Като клас лекарства инхибиторите на ароматазата имат антиестрогенен ефект чрез блокиране на ензимите, отговорни за синтезиране на естрогени. Aromasin (Аромазин) е одобрен от FDA (Агенция за контрол на храните и лекарствата в САЩ) за лечение на рак на гърдата при жени след менопауза и след терапия с тамоксифен.
Културистите и спортистите често употребяват този медикамент за справяне със страничните ефекти, причинени от употребата на неароматизиращи анаболни / андрогенни стероиди. Това включва гинекомастия, натрупване на мазнини и задържане на вода. В някои случаи ароматазните инхибитори могат да помогнат при освобождаване от излишните мазнини за по-добра мускулна дефиниция. Екземестан е един от най-мощните инхибитори на ароматаза. Най-често цитираните данни (намира се в листовката на опаковки Aromasin) съобщават за понижаване на серумните нива на естроген с 85% средно в клиничните проучвания на жени.
История на Aromasin (Exemestane / Аромазин)
Екземестан е разработен от Pharmacia & Upjohn (Pharmacia), която е спечелила одобрението на FDA за продажба на лекарството в края на 1999г. Прозиводителят представя лекарството под марката Aromasin в началото на 2000г. Въпреки че действа ефективно в дози по-ниски от 2.5 мг на ден, компанията го разработва и произвежда до универсално ефективната доза от 25 мг в таблетка. Поради наложения монопол, Aromazin е единственото име на лекарствен продукт, съдържащ Exemestane разпространяван по целия свят. Лекарството е достъпно в страните Аржентина, Австралия, Австрия, Белгия, Бразилия, Канада, Чехия, Чили, Дания, Финландия, Франция, Германия, Гърция, Хонг Конг, Унгария, Ирландия, Израел, Италия, Малайзия, Холандия, Норвегия, Нова Зеландия, Филипините, Полша, Португалия, Русия, Южна Африка, Сингапур, Испания, Швеция, Швейцария, Тайланд, Турция, Великобритания, САЩ и Венецуела.
Как се разпространява Aromasin (Exemestane / Аромазин)
Aromasin (екземестан) се разпространява предимно на таблетки от 25 мг в опаковка.
Структура и характеристика на Aromasin (Exemestane / Аромазин)
Екземестан се класифицира като необратим стероиден ароматазен инхибитор. Химичното му наименование е 6-метил-енандроста-1,4-диен-3,17-дион.
Активното вещество е: екземестан. Всяка филмирана таблетка съдържа 25 мг екземестан. Другите съставки са: колоиден хидратиран силициев диоксид, кросповидон, хипромелоза, магнезиев стеарат, манитол, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, полисорбат 80, полвинилов алкохол, симетикон, макрогол 6000, захароза, лек магнезиев карбонат, метил-р-хидроксибензоат, восък от цетилови естери, талк, етилов алкохол, шеллак, титаниев оксиди, железни оксиди.
Странични ефекти
Чести нежелани нежелани, свързани с употребата на ароматазен инхибитор като Aromasin включват горещи вълни, болки в ставите, отпадналост и умора, промени в настроението, депресия, високо кръвно налягане, подуване на ръцете и краката и главоболие. Ароматазните инхибитори могат също да намалят костната плътност, което може да причини остеопороза и опасност от фрактури при пациенти в риск. Някои хора могат да проявят гастроинтестинални странични ефекти, включително гадене и повръщане. Ароматазните инхибитори могат да навредят на развитието на плода и никога не трябва да бъдат приемани по време на бременност.
Когато се приемат от мъже (употреба не по предназначение) за да се намали увеличената естрогенност при продължително лечение с кортикостероиди, ароматазните инхибитори могат да увеличат риска от сърдечносъдови заболявания и да създадат риск от забавяне на някои полезни свойства на естрогена върху стойностите на холестерола. Изследвания са показали, че когато неароматизиращи стероиди като тестостерон енантат се приемат с ароматазен инхибитор, потискането на HDL (добри нива на холестерол) става значително по-изразено. Тъй като Нолвадекс обикновено не показва същото антиестрогенно (отрицателно) влияние върху нивата на холестерола, той обикновено се предпочита сред ароматазните инхибитори за поддържане нивата на естроген сред мъжете културисти.
Приложение (Основно)
Aromasin (екземестан) е одобрен от FDA като допълващо лечение на рак на гърдата в начален стадий при жени след менопауза с прогресия на заболяването след лечение с тамоксифен. Лечението с екземестан продължава 2-3 години и завършва след 5 години при комбинирането на тамоксифен и екземестан. Дозировката в предписанията обикновено е 25мг на ден, като приема се извършва след хранене по едно и също време на деня. Когато се употребява за смекчаване на естрогенните странични ефекти от употребата на анаболни стероиди спортистите обикновено приемат от 12,5 мг до 25 мг на ден. В повечето случаи приемът на половин таблетка (12,5 мг) на ден е достатъчен за предодвратяване появата на страничните естрогенни ефекти.
Наличност
Екзиместан е широко достъпен на световния пазар и се разпространява под името Aromasin (Аромазин).
Документи за изтегляне
Характеристика на продукта
Листовка за пациента