Arimidex (Anastrozole/Анастрозол)

Описание на Arimidex (Anastrozole/Анастрозол)

Arimidex (анастрозол) е анти-естрогенен лекарствен продукт разработен за лечение в напреднал стадий на рака на гърдата. Конкретно представлява трето поколение орален селективен инхибитор на ароматазата. Той действа чрез блокиране ензима на ароматазата, впоследствие блокира производството на естроген в организма. Тъй като развитието на много форми на раковите клетки се стимулира от естрогена, намаляване на нивата на този хормон в тялото може да забави прогресивното развитие на заболяването. Такова също е основното приложение на медикамента Тамоксифен Цитрат (Nolvadex®) с изключение на това, че Nolvadex® блокира действието на естрогена върху рецептора, а не ендогенното производство. Ефектът от приема на анастрозол може да бъде много значителен с дневна доза от 1 мг (обикновено 1 таблетка), като този прием позволява потискане на естрогена до 80%. Заради мощния ефект на този медикамент върху нивото на хормоните, той обикновено се предписва само за употреба от жени след менопауза.

При мъжете спортисти, които употребяват анаболни стероиди анастрозол се приема за свеждане до минимум на страничните ефекти, свързани с повишени нива на естроген причинени като вторични ефекти от приема на анаболни / андрогенни стероиди. В сравнение с традиционните медикаменти като Nolvadex и Proviron, анастрозол е значително по-ефективен при контролиране на естрогена.

История на Arimidex (Anastrozole/Анастрозол)

Arimidex е разработен от Zeneca Pharmaceuticals и е одобрен за употреба в САЩ в края на 1995 г. Лекарството е разработено като нов медикамент за лечение рака на гърдата при жени след менопауза, като заема мястото на дълго употребявания tamoxifen. Били са необходими солидни данни в полза на Arimidex за да измести дълго установената популярност на медикамента tamoxifen. Малко след появата му, анастрозол е бил използван в изключително голямо проучване проведено в Рим(ATAC). Проучването оценявало употребата на анастрозол и тамоксифен самостоятелно или в комбинация сред 9366 жени след операция от рак на гърдата.

Резултатите облагодетелствали анастрозол пред тамоксифен в насърчаване регресията на заболяването и подобряване на общото състояние на пациентите. След публикуването резултатите от проучването през 2002 г., Arimidex се наложил като нов претендент за допълващо лечение на рака на гърдата. По това време лекарството също е придобило популярност сред културисти и атлети, които отбелязали силното потискане на естроген, повлияно от приема на анастрозол.

Как се разпространява Arimidex (Anastrozole/Анастрозол)

Arimidex най-често се разпространява в таблекти по 1мг.

Структура и характеристика на Arimidex (Anastrozole/Анастрозол)

Anastrozole се класифицира като селективен нестероиден инхибитор на ароматазата. Той има химичното наименование 1,3-бензендиацетонитрил а,а,а',а'-тетраметил-5- (1Н-1,2,4-триазол-1-илметил).

Странични ефекти

Чести нежелани странични ефекти, свързани с употребата на инхибитор на ароматазата включват: горещи вълни, болки в ставите, слабост, умора, промени в настроението, депресия, високо кръвно налягане, подуване на ръцете / краката и главоболие. Ароматазните инхибитори могат също да намалят костната минерална плътност, което може да доведе до остеопороза и фрактури при чувствителни пациенти. При някои хора могат да се проявят гастроинтестинални странични ефекти, включително гадене и повръщане. Ароматазните инхибитори могат да навредят на развитието на плода и поради това никога не трябва да бъдат приемани по време на бременност. Когато се приемат от мъже (употреба не по предназначение) за да се намали увеличената естрогенност при продължително лечение с кортикостероиди, ароматазните инхибитори могат да увеличат риска от сърдечносъдови заболявания и да създадат риск от забавяне на някои полезни свойства на естрогена върху стойностите на холестерола.

Изследвания са показали, че когато неароматизиращи стероиди като тестостерон енантат се приемат с ароматазен инхибитор, потискането на HDL (добри нива на холестерол) става значително по-изразено. Тъй като Нолвадекс обикновено не показва същото антиестрогенно (отрицателно) влияние върху нивата на холестерола, той обикновено се предпочита сред ароматазните инхибитори за поддържане нивата на естроген сред мъжете културисти.

Приложение (Основно)

Arimidex е одобрен от FDA (Агенция за контрол на храните и лекарствата в САЩ) като допълващо лечение при напреднал стадий на рак на гърдата при жени след менопауза или в прогресия на заболяването след лечение с тамоксифен. Предписание на дозировката във всички случаи е 1 мг на ден, приемът се извършва до спиране прогресията на заболяването. Когато се използва за смекчаване на естрогенните странични ефекти от употребата на анаболни стероиди, спортистите обикновено приемат 0,5 мг до 1 мг анастрозол на ден. В някои случаи приемът на половин таблетка (0.5 мг) през ден е достатъчен за намаляване натрупването на естроген.

Когато се използва с лесно ароматизиращите анаболни стероиди като метандростенолон или тестостерон, гинекомастията и задържането на вода често се блокират ефективно. Освен това, използването на анастрозол може да намали количеството натрупвани мазнини, които също могат да бъдат обвързани с нивата на естроген. Това прави този медикамент интересен за употребата му от спортистите във фазите за орелефяване. Отбелязано е, че храната не повлиява усвояемостта на анастрозол, така че лекарството може да се приема по време или между храненията.

Наличност

Arimidex е широко разпространен на пазара за хуманни лекарства в САЩ и много други страни. Лесно се намира и на черния пазар.

Документи за изтегляне

Листовка за пациента