Nolvadex (Тамоксифен цитрат)

Описание на Nolvadex (Тамоксифен цитрат)

Nolvadex (Тамоксифен цитрат) е нестероиден антиестроген широко използван в клиничната медицина. Лекарството представлява селективен естроген-рецепторен модулатор с противотуморна ефективност (SERM) от трифенилметилоновото семейство. Като такъв притежава свойства на естроген агонист и антагонист, може да действа като естроген в някои тъкани, а в други да блокира действието на естрогена. В тъканта на гърдата Тамоксифен действа като силен антиестроген, затова се използва за лечение на хормонално зависим рак на гърдата. В някои случаи се приема превантивно от пациенти със силна генетична наследственост на болестта.

В средите на културизма (не по предназначение) Тамоксифен цитрат се използва за борба със страничните ефекти, причинени вследствие приема на анаболни андрогенни стероиди.

Nolvadex (Тамоксифен цитрат) притежава способността да се увеличава производството на FSH (фоликулостимулиращ хормон) и LH (лутеинизиращ хормон). Това се постига чрез блокиране на отрицателната обратна връзка на инхибиране, причинена от естроген в хипоталамуса, които (чрез действията на GnRH) стимулира освобождаването на споменатите хипофизни хормони. Това действие е много подобно на Clomid® (Кломифен цитрат) и циклофенил. Тъй като по-високото освобождаване на LH може да стимулира Лайдиговите клетки в тестисите да произвеждат повече тестостерон, тамоксифен цитрат може да има положително въздействие върху нивото на нивата на тестостерона. Този „стимулиращ тестостерона ефект“ е допълнителна полза при излизане от стероиден цикъл.

Тъй като анаболните / андрогенните стероиди са склонни да потискат производството на ендогенен тестостерон, тамоксифен цитрат може да помогне за възстановяване на баланса в хормоналните нива. Затова той най-често се използва като част от цялостна програма за възстановяване след цикъл (виж статията „Следстероидна терапия„).

Трябва да се отбележи също, че трифенилетиленовите съединения (торемифен цитрат, тамоксифен цитрат, кломифен цитрат) са склонни да бъдат същественно естрогенни в черния дроб. Това означава, че докато те блокират естрогенната активност в някои части на тялото, действително могат да действат като естрогени в някои важни органи. Естрогенното действие в черния дроб е важно за регулирането нивата на серумния холестерол (увеличаване синтеза HDL и намаляване нивата на LDL). Откакто културистите се сблъскват с негативните странични сърдечносъдови ефекти вследствие употребата на анаболни стероиди, използване на ароматазни инхибитори за справяне с проблема не винаги е най-доброто решение. Приемът на лекарство за борба с гинекомастията, което в същото време подобрява нивата на холестерола е по-добро решение.

Важно е да се отбележи, че тамоксифен цитрат не е достатъчен за стабилизиране на серумния холестерол до здравословни нива с използването на С-17-алфа алкилирани орални анаболни стероиди или високи дози стероиди като цяло. Тамоксифен цитрат би имал минимален ефект върху стойностите на холестерола и не може да се разчита на него за елиминиране риска от сърдечносъдови заболявания вследствие употребата на анаболни / андрогенни стероиди.

История на Nolvadex (Тамоксифен цитрат)

Тамоксифен цитрат за първи път е синтезиран през 1962г. от ICI (компанията по-късно ще стане известна като AstraZeneca). Първоначално е разпространяван в аптечната мрежа в САЩ като е използван за лечение на някои форми на безплодие при жените. През 1971г. са били направени първите клинични изпитвания за оценяване ефективността на тамоксифен цитрат при лечение на карцином на гърдата. Две години по-късно, когато се отбелязва връзката между естрогена и рака на гърдата и след успеха на ранните проучвания, ICI прокарва на пазара на лекарства в САЩ медикамента и за лечение на рака на гърдата.

През 1977г FDA (Агенция за контрол на храните и лекарствата в САЩ) официално дава одобрение за тази употреба на лекарството. Тамоксифен цитрат е бил разпространяван от ICI в много страни под името Nolvadex. През 1998г. FDA одобрява разшираване прложението на тамоксифен цитрат да включва превенция рака на гърдата при жени във висок риск. Въпреки големия успех на лекарството през юни 2006г. AstraZenica преустановява продажбата на Nolvadex в САЩ вероятно поради недостатъчна финансова заинтересованост. Редица други версии и имена на лекарството все още се произвеждат и разпространяват, като Nolvadex в момента е най-популярният антиестроген използван от спортисти и културисти.

Как се разпространява Nolvadex (Тамоксифен цитрат)

Nolvadex (Тамоксифен цитрат) най-често се разпространява в таблетки от 10 или 20 мг.

Структура и характеристика на Nolvadex (Тамоксифен цитрат)

Тамоксифен цитрат се класифицира като селективен модулатор на естрогенен рецептор, с агонистични и антагонистични свойства (известни също като естрогенов агонист/антагонист). Той има химичното наименование (Z) 2- [4- (1,2-дифенил-1-бутенил) фенокси] -N, N-диметилетанамин 2-хидрокси-1,2,3-пропантрикарбоксилат (1:1).

Странични ефекти

Чести нежелани реакции, свързани с приема на тамоксифен цитрат включват горещи вълни, вагинално кървене, вагинално течение, вагинален сърбеж, стомашно разтройство, главоболие, замаяност, оток, както и косопад. Други изброени нежелани лекарствени реакции: обрив, намален брой на тромбоцитите или левкоцитите, зрителни нарушения, миома на матката, ендометриоза и на други промени в ендометриума, дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия, промени в нивата на чернодробните ензими и повишени нива на триглицеридите, повишена честота на рак на ендометриума и маточен сарком. Тамоксифен цитрат може да причини вродени дефекти и не трябва да се приема по време на бременност.

Приложение (Основно)

Тамоксифен цитрат е показен за:
1) лечение на метастатичен рак на гърдата при жените и мъжете;
2) адювантна терапия на злокачествен рак на гърдата след операция на гърдата и радиация;
3) адювантна терапия на доброкачествен рак на гърдата при жени в менопауза след операция на гърдата и лъчетерапия;
4) намаляване на честотата на контралатерален рак на гърдата (в другата гърда) в адювантна терапия;
5) намаляване на честотата на инвазивен рак на гърдата при жени с DCIS (дуктален карцином) след операция на гърдата и лъчетерапия;
6) намаляване на заболеваемостта от рак на гърдата при жени с висок риск за рак на гърдата.

При жените и мъжете с метастатичен рак на гърдата се прилага доза от 10-20 мг два пъти дневно (сутрин и вечер). Когато се използва от мъже (не по предназначение), за да се смекчат естрогенните ефекти на анаболните/андрогенните стероиди, дневната доза обикновено е 10-30 мг (1-3 таблетки) или като част от по-цялостна програма за хормонално възстановяване след цикъл.

Важно е да се отбележи, че употребата на антиестрогени може незначително да намали придобитата мускулна маса след цикъл, защото много анаболни андрогенни стероиди проявяват своите най-мощни анаболни ефекти, когато са в комбинация с достатъчно ниво естроген.

Наличност

Тамоксифен цитрат е широко разпространен както на пазара за хуманни лекарства така и на черния пазар.

Документи за изтегляне

 Характеристика на продукта Листовка за пациента