• Химични наименования (Z)2-[4-(1,2-diphenyl-1-butenyl) phenoxy]-N,N-dimethylethanamine 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate (1:1)

Тамоксифен цитрат (Nolvadex) молекулярна структура

Описание на Nolvadex (Тамоксифен цитрат)

Nolvadex (Тамоксифен цитрат) е нестероиден антиестроген, широко използван в клиничната медицина. Лекарството представлява селективен естроген-рецепторен модулатор (SERM) от трифенилетиленовото семейство. Като такъв притежава свойства както на естрогенен агонист, така и на антагонист – може да действа като естроген в някои тъкани, а в други да блокира действието на естрогена.

НолвадексВ тъканта на гърдата Тамоксифен действа като силен антиестроген, поради което се използва за лечение на хормонално зависим рак на гърдата. В определени случаи препаратът се използва и профилактично при пациенти с повишен генетичен риск.

В средите на културизма и спорта Тамоксифен цитрат се използва основно за контрол на естрогенните странични ефекти, предизвикани от употребата на анаболни андрогенни стероиди. Най-често препаратът се свързва с профилактиката и контрола на гинекомастията и със следстероидната терапия.

Nolvadex притежава способността да увеличава производството на FSH (фоликулостимулиращ хормон) и LH (лутеинизиращ хормон). Това се постига чрез блокиране на отрицателната обратна връзка, причинена от естрогена в хипоталамуса, който чрез действията на GnRH стимулира освобождаването на споменатите хипофизни хормони.

Действието му е много подобно на Clomid® (Кломифен цитрат) и циклофенил. Тъй като повишеното освобождаване на LH стимулира Лайдиговите клетки в тестисите да произвеждат повече тестостерон, Тамоксифен може да има положително въздействие върху естествените нива на тестостерон.

Този „стимулиращ тестостерона ефект“ представлява съществена полза при излизане от стероиден цикъл и е една от причините Nolvadex да бъде толкова широко използван в следстероидната терапия (PCT).

Тъй като анаболните и андрогенните стероиди потискат производството на ендогенен тестостерон, Тамоксифен може да подпомогне възстановяването на нормалния хормонален баланс.

Трифенилетиленовите съединения (торемифен цитрат, тамоксифен цитрат и кломифен цитрат) проявяват частична естрогенна активност в черния дроб. Това означава, че докато блокират естрогенната активност в някои тъкани, могат да действат като естрогени в други важни органи.

Естрогенното действие в черния дроб е важно за регулирането на серумния холестерол чрез увеличаване на HDL и намаляване нивата на LDL. Въпреки това Тамоксифен не може да се разглежда като средство за елиминиране на сърдечно-съдовия риск, свързан с употребата на анаболни стероиди.

Nolvadex или Clomid - кой препарат е по-подходящ?

Един от най-често задаваните въпроси сред спортистите е дали Nolvadex или Clomid (Кломифен цитрат) е по-добрият избор за възстановяване след стероиден цикъл.

И двата препарата принадлежат към групата на SERM и стимулират естественото производство на тестостерон. Много атлети предпочитат Nolvadex заради силното му действие върху тъканта на гърдата и широкото му приложение при контрол на гинекомастията.

В практиката двата препарата често се комбинират в зависимост от използваните анаболни препарати и индивидуалния отговор на организма.

Nolvadex и гинекомастия

Нолвадекс за гинекомастия е сред най-честите приложения на препарата в спортните среди.

Гинекомастията представлява увеличение на жлезистата тъкан на гърдите при мъжете вследствие повишена естрогенна активност. Допълнителна информация можете да намерите в статията за гинекомастията и причините за нейното развитие.

Тъй като Тамоксифен блокира естрогенните рецептори в гръдната тъкан, той често се използва при риск от развитие на това състояние.

Nolvadex и ароматазните инхибитори

Nolvadex често се сравнява с ароматазни инхибитори като Aromasin (Exemestane), Letrozole и Анастрозол.

Основната разлика е, че ароматазните инхибитори намаляват производството на естроген, докато Тамоксифен блокира неговото действие върху рецепторите.

История на Nolvadex (Тамоксифен цитрат)

Тамоксифен цитрат за първи път е синтезиран през 1962 г. от ICI (компанията по-късно става известна като AstraZeneca).

През 1971 г. започват първите клинични изпитвания за оценяване ефективността на Тамоксифен при лечение на карцином на гърдата. През 1977 г. FDA официално одобрява употребата му за тази цел.

През 1998 г. FDA одобрява разширяване на приложението на Тамоксифен цитрат и за превенция на рак на гърдата при жени с висок риск.

Въпреки че AstraZeneca прекратява продажбите на оригиналния Nolvadex в САЩ през 2006 г., различни генерични версии продължават да се произвеждат и използват по целия свят.

Как се разпространява Nolvadex (Тамоксифен цитрат)

Nolvadex най-често се разпространява под формата на таблетки от 10 мг или 20 мг.

Структура и характеристика на Nolvadex (Тамоксифен цитрат)

Тамоксифен цитрат се класифицира като селективен модулатор на естрогенните рецептори с агонистични и антагонистични свойства.

Химичното му наименование е: (Z)2-[4-(1,2-дифенил-1-бутенил) фенокси]-N,N-диметилетанамин 2-хидрокси-1,2,3-пропантрикарбоксилат (1:1).

Странични ефекти

Честите нежелани реакции включват горещи вълни, вагинално кървене, вагинално течение, стомашно разстройство, главоболие, замаяност, оток и косопад.

Други възможни нежелани реакции включват обрив, намален брой тромбоцити или левкоцити, зрителни нарушения, дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия и промени в чернодробните ензими.

Тамоксифен цитрат не трябва да се приема по време на бременност.

Приложение (Основно)

Тамоксифен цитрат е показан за:

  1. лечение на метастатичен рак на гърдата при жени и мъже;
  2. адювантна терапия след операция и лъчетерапия;
  3. намаляване честотата на контралатерален рак на гърдата;
  4. намаляване риска от рак на гърдата при жени с висок риск.

При използване от спортисти за контрол на естрогенните странични ефекти дневната доза обикновено варира между 10 и 30 мг дневно.

Често задавани въпроси за Nolvadex

За какво се използва Нолвадекс?

Nolvadex се използва както в медицината, така и в бодибилдинга за контрол на естрогенните странични ефекти и като част от PCT терапията.

Нолвадекс ароматазен инхибитор ли е?

Не. Нолвадекс е селективен модулатор на естрогенните рецептори (SERM), а не ароматазен инхибитор.

Помага ли Нолвадекс за възстановяване на тестостерона?

Да. Тамоксифен може да подпомогне възстановяването на естественото производство на тестостерон след стероиден цикъл.

Свързани продукти и статии

Наличност

Тамоксифен цитрат е широко разпространен както на пазара за хуманни лекарства, така и на нерегламентирания пазар.

Документи за изтегляне

Характеристика на продукта Тамоксифен Характеристика на продукта Листовка за пациента Тамоксифен Листовка за пациента