Letrozole (Летрозол / Femara)
- Химични наименования 4,4’(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylene)dibenzonitrile
Описание на Letrozole (Летрозол)
Letrozole (Летрозол) спада към групата лекарства, наречени ароматазни инхибитори. Той е нестероиден селективен инхибитор на ароматаза от трето поколение. Структурата и дейността на това лекарство са много подобни на тези на Arimidex (анастрозол). Използва се за хормонално лечение на рак на гърдата. Развитието на рака на гърдата често се стимулира от естрогените, които са женски полови хормони. Летрозол намалява количеството на естрогените като блокира ензима, който участва в продукцията на естрогени. Вследствие на това туморните клетки забавят или спират растежа си и/или разпространението си до други части на тялото. Летрозол се използва за предотвратяване на повторна поява на рака на гърдата. Той може да се използва като първо лечение след операция на гърдата или след 5-годишно лечение с тамоксифен.
В средите на културизма и спорта Letrozole (Летрозол) се използва за смекчаване естрогенните странични ефекти, причинени от употребата на анаболни андрогенни стероиди. Някои от тези странични ефекти се изразяват в натрупване на телесни мазнини и задържане на вода.
Letrozole (Летрозол) представлява едно от най-новите постижения в областта на лекарствените средства, насочени към потискане на ароматазата. То е сред най-мощните естрогенпонижаващи медикаменти разработени до момента и има ефект, който е значително по-силен от селективните инхибитори от първо поколение като Teslac и Cytadren. Лекарството се разпространява като филмирана таблетка от 2,5 мг и обикновено тази доза е достатъчна за ефективното намаляване нивото на естроген със средно 78% по време на приема. Letrozole (Летрозол) обаче остава също така доста ефективен при приема на по-ниски дози. Проучвания посочват, че дози от 0,1 и 0.5 мг са способни да осигурят 75% и 78% инхибиране на естрогена сред много пациенти. Препоръчителната доза обаче е тази, която предизвиква желаното ниво на инхибиране сред почти всички пациенти.
История на Letrozole (Летрозол)
FDA (Американската агенция за контрол на храните и лекарствата) одобрява продажбата на Letrozole (Летрозол) по лекарско предписание през 1997г. Тогава медикаментът е разпространяван под търговското наименование Femara от Novartis. Лекарството Femara се продава в редица държави по света като Аржентина, Австралия, Белгия, Бразилия, Канада, Чили, Чехия, Франция, Германия, Гърция, Хонг Конг, Индия, Холандия, Нова Зеландия, Италия , Южна Африка, Швейцария и Русия. Novartis съшо разпространяват лекарството под името Femar в някои държави като Финландия, Дания, Норвегия и Швеция. В други страни могат да бъдат открити следните имена: Fempro (Индия), Oncolet (Индия), Trozet (Индия), Insegar (Испания), Aromek (Полша), Lametta (Полша), Cendalon (Аржентина), Fecinole (Аржентина) и Kebirzol (Аржентина). Като се има предвид високото ниво на ефикасност и силния маркетинг на летрозола, Femara и Femar остават най-популярните имена на това лекарство, разпространявано по света.
Как се разпространява Letrozole (Летрозол)
Letrozole (Летрозол) най-често се разпространява като филмирани таблетки от 2,5 мг.
Структура и характеристика на Letrozole (Летрозол)
Letrozole (Летрозол) се класифицира като нестероиден селективен инхибитор на ароматаза от трето поколение. Той има химичното наименование 4,4 (1Н-1,2,4-триазол-1-илметилен) дибензонитрил.
Странични ефекти
Чести нежелани странични ефекти, свързани с употребата на инхибитор на ароматазата включват: горещи вълни, болки в ставите, слабост, умора, промени в настроението, депресия, високо кръвно налягане, подуване на ръцете / краката и главоболие. Ароматазните инхибитори могат също да намалят костната минерална плътност, което може да доведе до остеопороза и фрактури при чувствителни пациенти. При някои хора могат да се проявят гастроинтестинални странични ефекти, включително гадене и повръщане. Ароматазните инхибитори могат да навредят на развитието на плода и поради това никога не трябва да бъдат приемани по време на бременност.
Когато се приемат от мъже (употреба не по предназначение) за да се намали увеличената естрогенност при продължително лечение с кортикостероиди, ароматазните инхибитори могат да увеличат риска от сърдечносъдови заболявания и да създадат риск от забавяне на някои полезни свойства на естрогена върху стойностите на холестерола. Изследвания са показали, че когато неароматизиращи стероиди като тестостерон енантат се приемат с ароматазен инхибитор, потискането на HDL (добри нива на холестерол) става значително по-изразено. Тъй като Нолвадекс обикновено не показва същото антиестрогенно (отрицателно) влияние върху нивата на холестерола, той обикновено се предпочита сред ароматазните инхибитори за поддържане нивата на естроген сред мъжете културисти.
Приложение (Основно)
Letrozole (Летрозол) е одобрен за:
1) адювантна терапия при жени в постменопауза с позитивен хормонален ранен стадий на рак на гърдата;
2) разширеното помощно лечение в ранен стадий на рак на гърдата при жени в менопауза, които са били подложени за 5 години на адювантна терапия с тамоксифен;
3) лечение на първи избор при жени в менопауза с хормонно-зависим авансирал рак на гърдата;
4) авансирал рак на гърдата при жени в естествена или изкуствено индуцирана менопауза, след рецидив или прогресия на заболяването, които преди това са били лекувани с антиестрогени;
Препоръчителната доза за прием на летрозол е една таблетка от 2,5 мг приета веднъж дневно, независимо от храненето. Когато се използва (не по предназначение) за да се смекчат естрогенните странични ефекти на анаболните андрогенни стероиди или в употреба за увеличаване на мускулната дефиниция, мъжете спортисти и културисти често приемат 1.25 мг до 2.5 мг на ден. В някои случаи дози от половин таблетка (1.25 мг) взети през ден са достатъчни за да се предотврати проявата на естрогенните странични ефекти.