Ралоксифен (Raloxifene/Евиста)

Описание на Raloxifene Hydrochloride (ралоксифен хидрохлорид / Евиста)

Ралоксифен хидрохлорид е второ поколение селективен модулатор на естрогенните рецептори (SERM) от семейството на бензотиофена. Лекарството има сходно действие на тамоксифен. Проявява свойства на антагонист като блокира рецептора на естрогена, докато в някои тъкани действа като агонист (активатор) на естрогенния рецептор. Докато ралоксифен хидрохлорид е силен антиестроген в гърдата и в маточните тъкани, изглежда, че е естрогенен в костите. Това позволява да се защити костната плътност имитирайки благоприятните ефекти на ендогенния естрадиол. В това отношение е различен от тамоксифен, който действа като антиестроген едновременно в гърдите и костите. Ралоксифен хидрохлорид е одобрен от FDA за превенция и лечение на остеопороза при жени в постменопауза. Също така лекарството се подлага на излседвания за няколко други потенциални приложения като предотвратяване на сърдечносъдови заболявания, рак на гърдата, гинекомастия, рак на простатата, акромегалия и рак на матката.

Като антиестроген, спортистите и културистите могат да използват ралоксифен хидрохлорид за борба с естрогенните странични ефекти, причинени от неароматизиращи или естрогенни анаболни стероиди. Специално за лечение на гинекомастия този медикамент изглежда по-подходящ. Педиатрично изследване върху упорита гинекомастия в пубертета, проведено през 2004г., сравнява ефекта след проведено лечение с ралоксифен хидрохлорид и тамоксифен. В изследването са участвали 38 пациенти на средна възраст от 15 години, страдащи от гинекомастия от около 2 години. Лечението е проведено за 3-9 месеца като подобрението в състоянието е отчетено в 91% от приемащите ралоксифен и 86% от приемащите Nolvadex (тамоксифен). Въпреки това изследване успеваемостта от лечение с ралоксифен се счита за два пъти по-голяма от тази на тамоксифен (86% срещу 41%). Като се има предвид относителната му потентност, ралоксифен хидрохлорид може да предложи като алтернатива на оперативната намеса в някои случаи на гинекомастия.

Характерно за антиестроген, ралоксифен хидрохлорид също така би могъл да предложи някаква полза като тестостерон стимулиращо лекарство. Това е доказано при проучвания върху група от по-възрастни мъже (на възраст 60-70 години), в което дневни дози от 120 мг са успели да увеличат серумните нива и бионаличност на тестостерон с 20%. Въпреки че тези показания не са високи, те демонстрират антиестрогения ефект, когато става въпрос за производството на тестостерон. Ралоксифен хидрохлорид може се използва като допълнение към HCG инжекции по време на програма за възстановяване на тестостерона след цикъл. Същото проучване показва, че ралоксифен хидрохлорид може да има частичен естрогенен ефект върху серумните липиди с тенденция към понижаване на всички стойности на холестерола (общ холестерол, LDL и HDL).

Има някои негативни страни на инхибирането действията на естрогена, които трябва да бъдат разгледани. От една страна естрогенът благоприятства нивата на IGF-1. Проучвания при пациенти с акромегалия (заболяване, причинено от свръхпроизводство на хормона соматотропин от хипофизата) показват, че приемът на 60 мг ралоксифен хидрохлорид два пъти дневно е в състояние надеждно да потисне IGF-1 нивата средно с 16%. Естрогенът също проявява положителни анаболни ефекти по отношение увеличаване на андроген рецепторните концентрации в определени тъкани и повишаването на ензими, участващи в усвояването на глюкоза за растежа и възстановяването на тъканите. Когато се използва за предотвратяване странични ефекти, ралоксифен хидрохлорид може по невнимание да намали общия анаболен потенциал от стероидния цикъл.

История на Raloxifene Hydrochloride (ралоксифен хидрохлорид / Евиста)

Ралоксифен хидрохлорид е разработен от Eli Lilly & Company и е одобрен за разпространение от FDA в САЩ през 1997г. Първоначално посочената употреба на това лекарство е за лечение на остеопороза, поради способността му да увеличава плътността на костите. През 2007г. FDA разширява посочените показания за употреба на лекарството и включва намаляване на риска от инвазивен рак на гърдата в две групи: жени в постменопауза с остеопороза и жени в постменопауза с висок риск за инвазивен рак на гърдата. Днес ралоксифен хидрохлорид е доста популярен медикамент в клиничната медицина и е одобрен за продажба в над 50 страни. Марката Evista (Евиста) от Eli Lilly & Company доминира на световния пазар. Лекарството може да се срещне и под названията Ketidin, Oseofem, и Raxeto (Аржентина), Bonmax, Estroact и Ralista (Индия) и Optruma (Испания, Франция , Италия).

Как се разпространява Raloxifene Hydrochloride (ралоксифен хидрохлорид / Евиста)

Ралоксифен хидрохлорид най-често се разпространява в таблетки от 60 мг.

Предупреждения

Внимание: повишен риск от венозен тромбоемболизъм и смърт, причинена от инсулт.
Повишен риск от дълбока венозна тромбоза и белодробен емболизъм са били докладвани с приема на Evista. Жените с анамнеза или с активна венозна тромбоемболия не трябва да приемат Evista. Повишен риск от смърт в резултат на инсулт са докладвани след приема от жени в менопауза с доказана исхемична болест на сърцето или с повишен риск от коронарни инциденти.

Структура и характеристика на Raloxifene Hydrochloride (ралоксифен хидрохлорид / Евиста)

Ралоксифен хидрохлорид се класифицира като селективен модулатор на естрогенния рецептор, с едновременни свойства на агонист и антагонист. Той има химично наименование 6-хидрокси-2- (р-хидроксифенил) бензо [Ь] тиен-3-ил-р- (2-пиперидинетокси) фенилкетон хидрохлорид.

Странични ефекти

Чести нежелани реакции свързани с употребата на ралоксифен хидрохлорид включват горещи вълни, зачервяване, главоболие, неразположение, отпадналост, спазми, отоци, изпотяване, депресия, наддаване на тегло и стомашно-чревни смущения като гадене, повръщане, стомашно разстройство и диария. По-рядко срещани нежелани реакции включват болка в гърдите, вагинално кървене, тромбофлебит (възпаление на вена, свързано с кръвен съсирек) и зрителни нарушения. В редки случаи употребата ралоксифен хидрохлорид е била свързана с инсулт, стесняване на артериите (преходен исхемичен пристъп), белодробна емболия, дълбоко венозна тромбоза, нисък брой на белите кръвни клетки или тромбоцитите, кръвоизлив в горната част на стомашно-чревния тракт или язва. Антиестрогените могат да навредят в развитието на плода и никога не трябва да се приемат по време на бременност.

Приложение (Основно)

Ралоксифен хидрохлорид е одобрен от FDA за лечение и профилактика на остеопороза при жени в постменопауза, за намаляване риска от инвазивен рак на гърдата при жени в постменопауза с остеопороза и за намаляване риска от инвазивен рак на гърдата при жени в постменопауза с висок риск за инвазивен рак на гърдата. Препоръчителната доза е една таблетка от 60 мг и се прилага веднъж дневно, независимо от храненето.

Когато се използва (не по предназначение) за намаляване естрогенните странични ефекти вследствие употребата на анаболни андрогенни стероиди мъжете спортисти и културисти често приемат от 30 мг до 60 мг на ден.

Наличност

Ралоксифен хидрохлорид е широко разпространен както на пазара за хуманни лекарства така и на черния пазар.

Документи за изтегляне

 Характеристика на продукта Листовка за пациента