Clenbuterol Hydrochloride (Кленбутерол)
- Химични наименования 1-(4-amino-3,5-dichloro-phenyl)-2-(tertbutylamino) ethanol
Описание на Clenbuterol Hydrochloride (Кленбутерол)
Clenbuterol Hydrochloride (Кленбутерол) е лекарствен продукт с разширяващо бронхите действие. Употребява се при лечение от астма и принадлежи на широка група лекарства с общо название симпатомиметици. Той действа като отпуска гладката мускулатура на бронхите, подобрява тяхната проходимост, премахва напрежението в гръдния кош, хриповете и облекчава дишането. Използва се за премахване на бронхиалния спазъм при астма и други белодробни заболявания.
Симпатомиметиците са лекарства, които влияят върху симпатиковата нервна система по различни начини, най-главно чрез разпределението на адренорецепторите. Има действително девет различни вида от тези рецептори в организма, които са класифицирани като алфа или бета и допълнително разделени по тип. В зависимост от конкретните афинитети на тези лекарства към различните рецептори, те могат да се използват за лечение на астма, хипертония, аритмии, мигрена и анафилактичен шок. Публикацията Goodman and Gillman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics 9-то издание добре описва природата и действието на този тип лекарсва.
Повечето от действията на катехоламините и симпатикомиметичните лекарства могат да бъдат класифицирани в седем основни вида:
(1) периферно възбуждащо действие върху някои видове гладки мускули, като тези в кръвоносните съдове снабдяващи кожата, бъбреците и лигавиците и върху клетки на жлези като слюнчените и потните жлези;
(2) периферно инхибиторно действие върху някои други видове на гладката мускулатура, като тези в стената на червата, в бронхиалното дърво и в кръвоносните съдове, снабдяващи скелетната мускулатура;
(3) сърдечено възбуждащи действия, отговорени за увеличаване на сърдечната честота и сила на свиване;
(4) метаболитни действия, като например увеличаване на скоростта на гликогенолизата в черния дроб и мускулите и освобождаване на свободни мастни киселини от мастната тъкан;
(5) ендокринни действия, като например модулиране секрецията на инсулин, ренин и хипофизни хормони;
(6) действия на централната нервна система, като дихателно стимулиране и с някои от лекарствата увеличение на будността и психомоторната активност и намаляване на апетита;
(7) пресинаптични действия, които водят или инхибиране или облекчаване освобождаването на невротрансмитери, като например норепинефрин и ацетилхолин.
Clenbuterol Hydrochloride (Кленбутерол) е по-специално селективен бета-2 симпатикомиметик, засягащ главно само една от трите групи бета рецептори. От особен интерес е ниската бета-1 стимулираща активност на това лекарство. Тъй като бета-1 рецепторите са свързани тясно със сърдечните ефекти на тези лекарства, това позволява намаляване на обратимата обструкция на дихателните пътища (ефект на бета-2 стимулация) с много по-малко сърдечносъдови странични ефекти, в сравнение с неселективни бета-агонисти.
Кличничните изследвания на Кленбутерол го посочват като зключително ефективен бронходилататор, с малко оплаквания и висока податливост на пациента. Кленбутерол хидрохлорид също проявява изключително дълъг период на полуразпад в организма - около 34 часа. Това прави поддържането на постоянни кръвни нива лесно, изискващо само 1 или 2 приема от лекарството дневно.
При проучвания върху животни е съобщени, че Clenbuterol Hydrochloride (Кленбутерол) проявява анаболна активност, което очевидно е привлекателна черта за спортистите и културистите. Това лекарство е допълнително познато като термогеник, доказано директно стимулира мастните клетки и ускорява разграждането на триглицеридите до образуване на свободни мастни киселини. Ефикасността му в тази област прави кленбутерол хидрохлорид много популярен агент за горене на мазнини сред спортистите и културистите. Тези, които го употребяват често се надяват да получат ползи от двете му страни - насърчаване в горенето на мазнини и увеличаване на мускулната маса и сила. Съществуват обаче много дебати относно това дали наистина Clenbuterol Hydrochloride (Кленбутерол) е анаболен при употреба от хора.
История на Clenbuterol Hydrochloride (Кленбутерол)
Clenbuterol Hydrochloride (Кленбутерол) е достъпен като бронходилататор от десетилетия и се използва широко в много страни по света. Въпреки че това лекарство има добър профил на безопасност и одобрение в голям брой страни, то никога не е било одобрено за хуманна употреба в САЩ. Вероятната причина е ниската цена на Кленбутерол и финансовата незаинтересованост за производителите поради много високите такси по процеса за одобрение. Също така на пазара в САЩ съществуват много други подобни лекарства, одобрени за употреба, така че пазарният интерес за разпространението на Кленбутерол в САЩ е нищожен.
Независимо от този факт Clenbuterol Hydrochloride (Кленбутерол) е популярен сред американските културисти и атлети. За тях днес той е достъпен на черния пазар на стероиди. Имайте предвид, че през последните години се съобщава за увеличаване на потърпевшите от предозиране или отравяне с Кленбутерол, което поражда противоречия относно безопасността на това лекарство при употребата му не по предназначение за целите на културизма.
Как се разпространява Clenbuterol Hydrochloride (Кленбутерол)
Clenbuterol Hydrochloride (Кленбутерол) най-често се разпространява под формата на таблетки за перорален прием от 20 мкг всяка. Той също се предлага под формата на сиропи, инжекционни разтвори и инхалатори.
Структура и характеристика на Clenbuterol Hydrochloride (Кленбутерол)
Кленбутерол хидрохлорид е дългодействащ селективен агонист на 2-адренергичните рецептори. Той има химичното наименование 1- (4-амино-3,5-дихлоро-фенил) -2- (тербутиламино) етанол.
Странични ефекти
Възможните нежелани странични ефекти при употребата на Кленбутерол са подобни на други стимулатори на централната нервна система. Те се изразяват в: тремор, безсъние, изпотяване, повишено кръвно налягане и гадене. Тези странични ефекти обикновено отшумяват след една седмица или при привикване към лекарството.
Кленбутерол хидрохлорид е стимулант на централната нервна система с потенциал за фатално предозиране. Признаците на предозиране могат да включват учестено дишане, смущения в кръвното налягане, неправилен сърдечен ритъм, загуба на съзнание, треперене, паника, екстремно безпокойство и силно гадене, повръщане, диария.
Приложение (Основно)
За лечение на астма най-често предписваната доза за прием за възрастни е 20 мкг (1 таблетка) два пъти на ден. Някои пациенти се нуждаят от 40 мкг (2 таблетки) два пъти на ден.
При употреба на лекарството не по предназначение за физически цели и повишаване на ефективността от трениране, културистите и атлетите обикновено приемат дози на база тяхната чувствителност към страничните ефекти на това лекарство. Това се постига като се започва най-често е 1-2 таблетки на ден и постепенно дозата се увеличава на всеки трети ден с половин таблетка. Някои стигат до най-много 6-8 таблетки на ден (120-160 мкг). Като се има предвид силата и потенциала за сериозни странични ефекти, при всяко дозиране извън клиничните препоръки за употреба трябва да се подходи с много голяма степен на предпазливост.
Приемът на Кленбутерол обикновено повишава телесната температура с около 0,5 - 1 градуса. Това повишение се дължи на енергията, освободена от изгарянето на мазнини. Този ефект обаче отшумява и изглежда работи най-ефективно за около 4-6 седмици. След този период телесната температура връща нормалните си стойности поради потискането на рецептора, което намалява ефективността на лекарството. Увеличаване на дозата не увеличава ефикасността му в това отношение, поради което приемът се преустановява след 4-6 седмици.
Много културисти и състезатели по бодибилдинг подобряват ефекта на изгарянето на мазнини от употребата на Кленбутерол с използването на допълнителни вещества. Много хора са коментирали, че когато това лекарство се комбинира с хормони на щитовидната жлеза, по специално мощния Cytomel, термогенните ефекти могат да бъдат екстремни. Кетотифен също е популярно допълнение към Кленбутерол хидрохлорид, тъй като е антихистамин, регулиращ бета-2 рецепторната плътност. Изглежда Кетотифен не само увеличава потентността на дозите Кленбутерол (позволява прием на по-малки дози), но също така забавя потискането на рецепторите.
Наличност
Кленбутерол е широко достъпен на пазарите за хуманни лекарства.