Ketotifen Fumarate (Кетотифен)
- Химични наименования 4-(1-Methyl-4-piperidylidene-4Hbenzo [4,5]cyclohepta[1,2-b]thiphene-1-(9H)-one
Описание на Ketotifen Fumarate (Кетотифен)
Ketotifen Fumarate (Кетотифен) принадлежи към групата на класическите антихистаминови средства, използвани за лечение на алергични реакции. Използва се за лечение на общите симптоми на алергия, някои алергични състояния (алергичен конюктивит) и лечение на астма. Когато се използва за лечение на астма, лекарството не се разглежда като ефективно за овладяване на астматичен пристъп (не е бърз бронходилататор). По-скоро с неговата употреба се свързва намаляване на честотата, продължителността и тежестта на пристъпа. Ketotifen Fumarate (Кетотифен) обикновено се предписва като средство за повишаване ефикасността на други лекарства за астма.
Кетотифен фумарат облекчава симптомите на алергия като блокира Н1 хистаминовите рецептори. Това свойство е общо за лекарствата от този клас антихистамини. Вторият му уникален начин на действие се изразява в това, че той повишава концентрацията на бета-адренергични рецептори в тялото (особено бета-2 рецептори). Лекарства, които стимулират бета-2 рецепторите обикновено се предписват като бронходилататори, използвани за увеличаване на въздушния поток към белите дробове и противодействие на стеснението причинено от астма. Терапевтичният ефект на Кетотифен е повлияване на чувствителността на организма към лекарства от класа на бета агонистите.
Свойството на това лекарство за увеличаване концентрацията на бета-2 рецептори в организма го прави интересно за културистите. Това се дължи на ролята на тези рецептори в горенето на мазнини. Когато Ketotifen Fumarate (Кетотифен) се приема с термогени като Кленбутерол, може да увеличи термогенния им потенциал и времевия прозорец на липолизата. Кленбутерол и други бета-2 агонисти обикновено имат ограничен период на действие, защото бета-2-адренергичните рецептори намаляват концентрацията си с редовната им стимулация. В рамките на няколко седмици след започване на терапия с подобно лекарство, то обикновено започва да намалява ефективността си. Ketotifen Fumarate (Кетотифен) може значително да удължи този срок.
История на Ketotifen Fumarate (Кетотифен)
Ketotifen Fumarate (Кетотифен) е въведен за клинична употреба от Novartis. Най-разпространеното име на това лекарство е Zaditen. Разпространява се широко в Европа и Азия. В сащ Кетотифен е одобрен за употреба само като антиалергичен разтвор за очи под името Zaditor и не се разпространява в перорална форма за лечение на астма. Във Великобритания Кетотифен не се счита за ефективно лекарство за лечение на астма.
Как се разпространява Ketotifen Fumarate (Кетотифен)
Ketotifen Fumarate (Кетотифен) най-често се разпространява в таблетки от 1 мг. Тази доза обикновено се изразява по отношение на основата, така че всяка таблетка всъщност съдържа 1,38 мг кетотифен фумарат.
Структура и характеристика на Ketotifen Fumarate (Кетотифен)
Кетотифен фумарат е селективен антагонист на Н1 хистаминовите рецептори, антиалергичен и антиастматичен агент. Той има химичното наименование 4- (1-метил-4-пиперидилиден-4Hбензо [4,5] циклохепта [1,2-Ь] тифен-1- (9Н) -он фумарат.
Странични ефекти
Чести нежелани реакции включват сухота в устата, повишаване на апетита, увеличаване на теглото, световъртеж и сънливост. Тези нежелани реакции са често свързани с всички силни антихистаминови съединения. В редки случаи може да настъпи тежка алергична кожна реакция или възпаление на пикочния мехур (цистит).
Приложение (Основно)
Когато се използва за намаляване на честотата, продължителността и тежестта на астматичните пристъпи, кетотифен фумарат обикновено се назначава в доза от 1 мг два пъти дневно. При необходимост дозата може да бъде увеличена до 2 мг два пъти дневно.
Културистите и атлетите често приемат доза от 1 мг два пъти дневно с цел предодвратяване потискането на рецепторите вследствие приема на кленбутерол. Това позволява на спортиста да постигне силен термогенен ефект и по-дълъг цикъл на приема на Кленбутерол или други бета-агонисти.
Имайте предвид, че поради способността на Кетотифен да увеличава чувствителността на организма към Кленбутерол, може да е необходимо намаляване в дозата на последния.
Наличност
Кетотифен фумарат е широко достъпно лекарство и се продава под различни търговски имена в много страни.