История на стероидите

Първите солидни научни експерименти в тази област, които в крайна сметка доведоха до откриването и репликацията на тестостерона (и свързаните с него o,fдрогени) са извършени през 1800г. През този век са проведени редица опити с животни, при повечето от които са отстранявани или имплантирани тъкани от тестиси. Тези изследвания са положили основите на модерната днес наука ендокринология. До началото на следващия век се провели първите експерименти с инжектиране на андроген. Той е получен чрез филтриране на големи количества урина или чрез извличане на тестостерон директно от животински тестиси.

Съвременна история на стероидите

Тестостеронът е синтезиран химически в края на 1930г. от немския химик Леополд Ружичка. Неговото откритие предизвиква голяма вълна на интерес към хормона. Ученът работи съвместно със считания за баща на съвременната ендокринология немският химик Адолф Бутенанд, който първи синтезира хормона андростенон. Откритието е толкова голямо, че двамата учени са наградени с Нобелова награда през 1939г. за работата си в областта на химията. Медицинската общност обръща голямо внимание на това постижение и започва да мисли за възможните му терапевтични приложения. Употребата на тестостерона се разширила в лечението на голям брой заболявания и в началото е смятана за истински извор на младостта.

Позорът на стероидите

През 1940г. Съветският съюз се превръща в доминираща сила в атлетиката. Това се дължи на агресивната употребата на тестостерон, но това превъзходство трае кратко. Д-р Джон Зиглер, лекарят на редица отбори лекоатлети, представящи САЩ на олимпийските игри намерил начин да използва Methandrostenolone, познат днес като Dianabol или Dbol. Ciba Pharmaceuticals е първата фармацевтична компания, успяла да получи одобрението на FDA за легално разпространение на Dianabol за хуманна употреба. Ciba обаче не спира дотук и иницира хиляди експерименти за синтезирането на различни производни на анаболни стероиди.

Германия обаче е страната посветила най-много ресурси от всички останали страни в научни разработки на анаболни стероиди. Тя се превръща в доминираща сила в световния спорт благодарение на дълго пазена и мащабна секретна правителствена програма за стимулиране постиженията на спортистите чрез допинг.

Дизайнерски стероиди

С напредването на разработките учените открили, че андрогенната, естрогенната и анаболна активност на стероидните хормони може да се регулира чрез промяна на тяхната молекулярна структура. Целта на много изследвания била да се произведе стероид с изключително силна анаболна активност, но без никакви или с ниски андрогенни и естрогенни свойства.

Това би било много полезно, защото страничните им ефекти често се изразяват когато стероидите се приемат в свръхфизиологични количества. Чистият анаболен ефект теоретично би дал възможност на пациента да получи само полезните ефекти на андрогените. Това се изразява в прираста на чиста мускулна маса, повишаване на енергията и възстановяването. За съжаление този търсен ефект не е постигнат. До средата на 1950г. са произведени над 1000 аналога на тестостерон, нандролон и дихидротестостерон, но нито един от тях не е показан като чисто анаболно съединение.

Невъзможността да се постигне тази цел се дължи основно на първоначалното погрешно разбиране на действие на тестостерона. Учените са забелязали, че високите нива на DHT в някои тъкани се причиняват от необичайния рецепторен афинитет към този хормон. Това довело до убеждението, че в човешкото тяло има два различни андрогенни рецептора. Според тази теория един рецептор отговаря само на тестостерона (предизвиквайки полезния анаболен ефект), докато друг се активира само към метаболита дихидротестостерон. С това разбиране премахването на преобразуването на тестостерона в DHT е считано за решение на проблема с андрогенните странични ефекти. Така отговорните към DHT рецептори няма да имат към какво да се свързват.

След синтезирането на различни други стероиди учените разбрали, че в свързването участва само един андрогенен рецептор. Прието е също така, че не анаболните / андрогенните стероиди могат евентуално да бъдат синтезирани, така че да се свързват само с рецептори в тъкани, свързани с анаболизма. Сега е известно обаче, че DHT проявява 4 пъти по-голям афинитет от тестостерона за свързване в Ендокринология на мускулния растеж