Фармакология на анаболните стероиди
Разбиране химията на анаболните стероиди
Всички анаболни / андрогенни стероиди са препарати, съдържащи един от показаните по-долу три естествени стероидни хормона или химически променени техни производни. Те са основата за фармакологията на анаболните стероиди. При създаването на нови синтетични съединения, един от тези естествени хормони е избран като отправна точка като това се дължи на определени характерни негови черти, които могат да бъдат от полза за новото съединение. Например дихидротестостерон е стероид, които не ароматизира и не взаимодейства с ензима 5-алфа редуктаза. Нандролон обикновено се използва, когато се търси още по-ниска андрогенна активност поради отслабването му при взаимодействие с ензима 5-алфа редуктаза. Нандролон също ароматизира много по-бавно от тестостерон. Тестостеронът е най-силен в хормон за мускулно изграждане, но също така проявява силна андрогенна активност, което се дължи на превръщането му в дихидротестостерон от ензима 5-алфа редуктаза.
Болденон е тестостерон с добавена двойна връзка между въглеродни атоми 1 и 2. Тази връзка променя активността на стероида значително. Първо, ароматизирането се забавя значително, така че болденон се ревръща в естрадиол наполовина по-бавно от тестостерона. Второ, тази връзка кара стероидът да взаимодейства много по-слабо с ензима 5-алфа редуктаза. Това го прави много по-анаболен вместо андрогенен. Добавената двойна връзка също забавя чернодробното метаболизиране и устойчивост на стероида като така се увеличава неговия полживот и бионаличност в организма.
Метилтестостеронът е основното производно на тестостерон, различаващо се с добавеното 17-алфа метилиране, което прави стероида устойчив при перорално приложение. Преобразуването му в 17-алфа метилестрадиол прави този стероид изключително естрогенен, въпреки факта, че тази промяна отслабва взаимодействието ми с ензима ароматаза.
Methandrostenolone (Дианабол, Метан) е много подобен на болденон, тъй като намалената му естрогенна и андрогенна активност се дължи на двойната връзка връзка между въглеродни атоми 1 и 2. Въпреки това този стероид няма репутация на ниско естрогенен поради факта, че се превръща в силно активна форма на 17-алфа метилестрадиол. Този стероид е много по-активен сравенено милиграм за милиграм с болденон, като 17-алфа метиловата група му осигурява дълъг период на полуразпад и му позволява да остане по-дълго активен в сравнение с болденон.
Флуоксиместерон е 17-алфа алкилирано производно на тестостерон. Функциите на 11-бета групата са потискане на ароматизирането, така че се постига пълно изключване на превръщането му в естроген. Също така тази група намалява афинитета на този стероид за свързване със серумните протеини и така увеличава неговата относителна активност. Въвеждането на флуор в 9-та позиция също усилва действието на този стероид.
Норетандролон е просто нандролон с добавена 17-алфа метилова група. Тази промяна се използва рядко при анаболните стероиди и се среща често при синтетичните естрогени и прогестини. Въпреки че 17-алфа етилирането, подобно на 17-алфа метилирането инхибира редуцирането до 17-кетостероид и позволява на стероида да проявява по-висока активност при перорален прием, тази група увеличава прогестерон рецепторното му свързване. Норетандролон е проблемен стероид, които причинява задържане на вода и мазнини, както и гинекомастия.
Етилестренол е производно на нандролон за перорален прием, много сходно по структура на кето крупа, която е изключително важна за свързване с андрогенния рецептор. Този стероид е може би най-слабият стероид в търговията със стероиди.
Въпреки че производно на нандролон, двете допълнителни двойни връзки, присъстващи в тренболон го правят много трудно различим от своя родител. Първо, връзката 9-10 инхибира ароматизирането. Нандролон ароматизира много бавно, но не е такова положението при тренболон. Връзката 11-12 увеличава афинитета на свързване към андрогенния рецептор. Този стероид не се редуцира от ензима 5-алфа редуктаза като нандролон и не споделя същото разделяне на анаболни и андрогенни ефекти. Тренболон е много по-андрогенен от нандролон.
Местеролон е мощно орално активно производно на дихидротестостерон. Подобно на Methenolone, притежава нетоксична 1-метилова група, която повишава неговата устойчивост към чернодробния метаболизъм. Тази промяна обаче не води до увеличаване на стабилността на групата 3-кето и този стероид е слаб анаболен агент както неговия родител.
Дростанолон е просто дихидротестостерон с добавена 2-метилова група. Това допълнение значително увеличава стабилността на 3-кето групата, изключитлено важна за свързването с андрогенния рецептор. Така активността на този стероид в мускулната тъкан е значително увеличена.
Оксиметолон е перорално активен дериват на дихидротестостерон. Групата 2-хидроксиметилен обаче не се среща при никой друг търговски стероид. Тази група значително увеличава анаболния потенциал чрез увеличаване на стабилността на 3-кето групата, като в същото време конфигурацията му позволява на стероида да активира рецептора на естрогена.
Станозолол е мощен анаболен стероид, поради факта, че 2-3 пиразолната група създава стабилна конфигурация от А-пръстен, който осигурява свързване с андрогенния рецептор. Този стероид е един от малкото, които не притежават 3-кето група. Така този стероид е много активен в мускулната тъкан за разлика от дихидротестостерон.
Метенолон (Primobolan) е също мощен анаболен стероид поради факта, че двойната връзка 1-2 увеличава стабилността на 3-кето групата. 1-метиловата група служи за увеличаване на бионаличността на стероида след перорален прием. Метенолон (като ацетат) е един от малкото стероиди за перорален прием, които не са 17-алфа алкилирани.
Оксандролон е перорално активно производно на дихидротестостерон, благодарение на своето 17-метилиране. Той също така се различава от DHT чрез заместване на 2-въглеродни атома с кислород. Това е единственият търговски стероид, който използва тази група, която повишава устойчивостта на 3-кета групата към метаболизма, което прави Оксандролон изключително можещ анаболен агент.
