Proscar (Финастерид)
- Химични наименования 4-Azaandrost-1-ene-17-carboxamide, N-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-, (5α, 17β)-
Описание на Proscar (Финастерид)
Финастерид е инхибитор на ензима 5-алфа редуктаза. Инхибиторите на редуктаза са предназначени за предотвратяване превръщането на тестостерона в неговата по-андрогенна форма DHT (дихидротестостерон). Последният е замесен в редица нарушения при мъжете като оплешивяване и доброкачествено увеличаване на простатата. Финастерид ефективно намалява серумната концентрация на DHT, като по този начин минимизира страничните андрогенни ефекти, причинени от наличието на дихидротестостерона. Ефектът на това лекарство е много бърз, потискането на концентрациите на DHT се постига за 24 часа след приема на единична таблетка от 1 мг и е с ефективност 65%.
Финастерид се използва за за лечение на симптоматична доброкачествена хиперплазия на простатата (уголемяване на простатата). Също така се изследва като потенциално лекарство за лечение за хирзутизъм, състояние което се определя като прекомерно или повишено окосмяване у някои жени на части от тялото, където такова окосмяване принципно липсва или е слабо изразено. Хирзутизмът се нарича още окосмяване от "мъжки тип", тъй като засяга такива части от тялото като брадата, областта над горната устна и под ушите, ареолите на гърдите, корема, гърба, бедрата и пръстите на ръцете. Обикновено жените спортисти и културисти се интересуват от финастерид поради способността му да смекчава андрогенните странични ефекти, свързани с употребата на тестостерон и някои негови производни.
Финастерид е специфичен инхибитор на ензима 5-алфа редуктаза тип-II. Има два изоензима на редуктазата в човешкото тяло, означени като тип-I и тип-II. Тип I 5-алфа редуктаза се открива предимно в черния дроб и мастните жлези на кожата. Тип-II 5-алфа редуктаза се открива основно в простатата и скалпа. Ензимът тип-II е отговорен за около 2/3-ти от циркулиращия ДХТ, докато тип-I ензима съставлява останалата 1/3-та. Като инхибитор на само тип-II редуктаза, финастерид има по-изразен ефект по отношение на предотвратяване на косопада, но е по-малко ефективен при намаляване на мазна кожа и акне. Тъй като оплешивяването е основната тревогата сред повечето мъже употребяващи анаболни стероиди, финастерид остава популярен допълващ медикамент, въпреки неспособността му да блокира преобразуването на DHT във всички тъкани.
Финастерид се счита за медикамент с високо специфично действие, тъй като има малко влияние върху други хормони в организма. Той не проявява афинитет към андрогенния или естрогенния рецептор и по тази причина не проявява никакви андрогенни, антиандрогенни, естрогенни или антиестрогенни свойства. Той не повлиява нивата на кортизол, тиреотропин, тироксин, лутеинизиращия хормон (LH), фоликулостимулиращия хормон или HDL/LDL холестерол. Не оказва влияние върху оста хипоталамус-хипофиза-тестикули. Употребата на финастерид обаче показва увеличаване на нивата на тестостерон с приблизително 15%, тъй като по-голямо количество от андрогенния хормон остава незасегнат от ензима редуктаза.
История на Proscar (Финастерид)
Първата версия на финастерид в САЩ се разпространява под името Proscar (от Merck) през 1992г. Той е одобрен за употреба от пациенти с доброкачествена хиперплазия на простатата (уголемяване на простатата). През декември 1997 г. FDA одобрява употребата на финастерид за друга цел - лечение на оплешивяване. Merk пускат на пазара лекарството под различно име Propecia, съдържащ 1/5 от дозата на Proscar. Днес имената Proscar и Propecia доминират пазара на лекарства, съдържащи финастерид.
Как се разпространява Proscar (Финастерид)
Финастерид най-често се разпространява в таблетки от 1 мг и 5 мг.
Структура и характеристика на Proscar (Финастерид)
Финастерид е синтетичен 4-азастероид. Той има химичното наименование 4-азаандрост-1-ен-17-карбоксамид, N- (1,1-диметилетил) -3-оксо, (5α, 17β) -.
Предупреждения
Това лекарство никога не трябва да се приема по време на бременност. Имайте предвид, че финастерид може да се абсорбира през кожата. Жени, които са или могат да забременеят не трябва никога да контактуват или чупят таблетките финастерид. Блокиращото DHT действие на финастерид може да предизвика тежки проблеми в развитието на плода, дори в много малки количества. Непроменен финастерид може също така да бъде възпроизведен в спермата. Не е известно дали лекарството може да се абсорбира по време на половия акт. Използването на презервативи или въздържание се препоръчват по време на лечението.
Странични ефекти
Най-честите нежелани реакции при употребата на финастерид са: импотентност (8,1%), намалено либидо (6.4%), намален обем на еякулата (3.7%), гинекомастия (0,5%), чувствителност на гърдите (0,4%) и обрив (0,5%).
Приложение (Основно)
Когато се използва клинично за лечение на оплешивяване при мъжете (андрогенна алопеция), препоръчителната доза е 1 мг дневно. Когато се използва за лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата (ВРН) назначаваната доза е 5 мг дневно. Когато се използва от културисти и атлети за намаляване на андрогенните странични ефекти вследствие приема на тестостерон, метилтестостерон или флуоксиместерон, финастерид обикновено се приема в доза от 1 мг на ден. Лекарството се прилага обикновено толкова дълго, колкото продължава и приема на стероиди.
Инхибиторите на редуктаза не могат напълно да предодвратят андрогенните странични ефекти. Те само намаляват тези странични ефекти чрез потискане на андрогенната активност в кожата и скалпа. Андрогенните и анаболните ефекти са медиирани от един и същ рецептор и понастоящем не е известен метод за пълното им разделяне. Дихидротестостерон не е единствения причинител на андрогенната алопеция (оплешивяване) и следователно инхибирането му не осигурява пълна защита срещу този страничен ефект.
Инхибиторите на редуктаза са приложими само при инжектирането или приемането на тестостерон, метилтестостерон и флуоксиместерон. Тези три стероида се превръщат до силни "дихидро" производни от ензима редуктаза. Нандролон и някои от неговите производни отслабват при взаимодействие с този ензим, като техните "дихидро" метаболити се свързват много слабо с андрогенния рецептор. Инхибиторите на редуктаза могат да засилят техните андрогенни странични ефекти. Метандростенолон и болденон се конвертират от ензима 5-алфа редуктаза в по-силни метаболити, но в толкова ниски нива, че редуктазата има малък ефект върху тяхната относителна андрогенност. Повечето други синтетични анаболни стероиди не се повлияват от ензима редуктаза и инхибиторите на редуктаза.
Наличност
Финастерид е широко достъпен на повечето пазари за хуманни лекарства. Най-търгуваните марки на лекарството са Proscar® (5 mg) и Propecia® (1mg), но съществуват много други имена на медикаменти, съдържащи финастерид.
Характеристика на продукта