• Активно вещество: дутастерид
  • Лекарствен клас: инхибитор на 5-алфа-редуктазата
  • Търговско наименование: Avodart
  • Химично наименование: (5α,17β)-N-{2,5-бис(трифлуорометил)фенил}-3-оксо-4-азаандрост-1-ен-17-карбоксамид
Молекулна структура на дутастерид

Накратко: Дутастерид е лекарство по лекарско предписание, което потиска и двата основни изоензима на 5-алфа-редуктазата и така значително намалява образуването на дихидротестостерон (DHT). Одобреното му приложение е при симптоматична доброкачествена хиперплазия на простатата при мъже с увеличена простата. Употребата му с цел ограничаване на андрогенни нежелани ефекти при прием на анаболни стероиди не е одобрено показание и крие рискове.

Медицинско предупреждение: Материалът има образователна цел и не замества преглед, диагноза или назначение от лекар. Дутастерид влияе върху стойностите на простатно-специфичния антиген (PSA), сексуалната функция и параметрите на семенната течност. Не започвайте, не променяйте и не прекратявайте лечение без консултация с уролог или друг квалифициран лекар.

Какво представлява Avodart (дутастерид)

Дутастерид е синтетичен 4-азастероид и инхибитор на ензима 5-алфа-редуктаза. Този ензим преобразува тестостерона в дихидротестостерон (DHT) – по-силен андроген, който участва в растежа на простатната тъкан и има значение за състояния като доброкачествена простатна хиперплазия и андрогенна алопеция.

Лекарството е одобрено за лечение на симптоматична доброкачествена хиперплазия на простатата при мъже с увеличена простата. То може да подобри симптомите, да намали риска от остра задръжка на урина и да ограничи вероятността от хирургично лечение, свързано със заболяването.

Механизъм на действие

5-алфа-редуктазата има няколко изоформи. Финастерид потиска предимно тип 2, докато дутастерид инхибира тип 1 и тип 2. Поради това дутастерид намалява образуването на DHT по-широко в тъкани като простатата, кожата, космените фоликули и черния дроб.

При ежедневен прием на 0,5 mg понижението на серумния DHT започва още през първите седмици. В клинични данни при пациенти с доброкачествена простатна хиперплазия медианното понижение достига приблизително 94% след една година. Индивидуалният отговор обаче може да се различава.

Важно за PSA: Дутастерид може да понижи серумната концентрация на PSA приблизително с 50% в рамките на 3–6 месеца. Това не премахва необходимостта от скрининг. Лекуващият лекар трябва да знае, че пациентът приема дутастерид, за да интерпретира правилно резултатите, а всяко потвърдено покачване спрямо най-ниската стойност изисква оценка.

Дутастерид и финастерид: каква е разликата

Основната фармакологична разлика е в изоензимната селективност. Дутастерид потиска тип 1 и тип 2 на 5-алфа-редуктазата, докато финастерид действа предимно върху тип 2. Това обяснява по-силното общо потискане на DHT при дутастерид, но не означава автоматично по-добър избор за всеки пациент.

В 24-седмично сравнително изследване при мъже различни дневни дози дутастерид са сравнени с финастерид 5 mg и плацебо. Дутастерид показва дозозависимо потискане на DHT, включително средно понижение от 94,7% при 0,5 mg и 98,4% при 5 mg. По-високата експериментална доза не е стандартната одобрена доза за лечение.

Употреба в спорта и рискове

Поради способността си да намалява DHT, дутастерид понякога се използва извън одобрените показания от хора, приемащи тестостерон или други андрогенни препарати, с цел ограничаване на омазняването на кожата, акнето или ускорения косопад. Това не е надеждна защита срещу всички андрогенни нежелани ефекти и не прави употребата на анаболни стероиди безопасна.

DHT не е единственият фактор за андрогенна алопеция и акне. Генетичната чувствителност на андрогенния рецептор, локалният метаболизъм в тъканите и самото андрогенно натоварване също имат значение. Затова потискането на 5-алфа-редуктазата може да намали определени прояви, но не гарантира пълна защита.

Влиянието на инхибиторите на 5-алфа-редуктазата зависи и от конкретното вещество. Те не са универсални „антиандрогени“ и могат да имат различен или дори нежелан ефект при съединения, чиито 5-алфа-редуцирани метаболити са по-слабо андрогенни. Самолечението и комбинирането с хормонални препарати без медицинско наблюдение носи риск от сексуални, репродуктивни и други нежелани реакции.

Не използвайте тази информация като схема за прием. При косопад, акне, промени в либидото, проблеми с ерекцията или симптоми от долните пикочни пътища е необходима медицинска оценка, а не самостоятелно добавяне на дутастерид.

История на Avodart

Дутастерид е описан през 90-те години на XX век и е разработен от GlaxoSmithKline. Американската FDA одобрява Avodart през ноември 2001 г. за лечение на симптоматична доброкачествена простатна хиперплазия при мъже с увеличена простата. Впоследствие лекарството е въведено и на други международни пазари.

Лекарствена форма, структура и характеристика

Avodart се предлага като меки желатинови капсули, съдържащи 0,5 mg дутастерид. Капсулата трябва да се поглъща цяла. Тя не бива да се дъвче, отваря или размачква, тъй като контактът със съдържанието може да раздразни лигавицата, а активното вещество може да се абсорбира през кожата.

Химичното наименование на дутастерид е (5α,17β)-N-{2,5-бис(трифлуорометил)фенил}-3-оксо-4-азаандрост-1-ен-17-карбоксамид.

Противопоказания и важни предупреждения

  • Бременност: дутастерид е противопоказан при бременност поради риск за развитието на външните полови органи на мъжки плод.
  • Контакт с повредена капсула: бременни жени и жени, които могат да забременеят, не трябва да докосват течащи или повредени капсули. При случаен контакт мястото трябва незабавно да се измие със сапун и вода.
  • PSA и простатен карцином: лекарството понижава PSA и променя интерпретацията на изследването. То не е одобрено за профилактика на рак на простатата.
  • Кръводаряване: приемащите дутастерид не трябва да даряват кръв по време на лечението и поне 6 месеца след последната доза.
  • Фертилитет: възможни са промени в броя, подвижността и обема на сперматозоидите; клиничното значение за индивидуалната фертилност не е напълно изяснено.
  • Чернодробно заболяване и взаимодействия: лекарят трябва да бъде информиран за чернодробни проблеми и за всички приемани лекарства, особено силни инхибитори на CYP3A4.

Нежелани реакции

Сред най-често съобщаваните нежелани реакции са еректилна дисфункция, понижено либидо, нарушения в еякулацията и промени в гърдите, включително чувствителност или увеличаване. Възможни са и реакции на свръхчувствителност като обрив, сърбеж, уртикария и ангиоедем.

При бучка в гърдата, секреция от зърното, силна алергична реакция, изразени сексуални нарушения или други тревожни симптоми трябва да се потърси медицинска помощ. Някои сексуални нежелани реакции могат да продължат и след прекратяване на лечението, но честотата и причинната връзка не са напълно установени.

Клинично приложение и прием

При одобреното лечение на симптоматична доброкачествена хиперплазия на простатата обичайната доза е една капсула от 0,5 mg веднъж дневно, със или без храна. Лечението е продължително и ефектът не настъпва веднага. Дозата и необходимостта от терапия се определят от лекар след оценка на симптомите, простатата, PSA и съпътстващите рискове.

Дутастерид не е одобрен като средство за предотвратяване на нежелани ефекти от анаболни стероиди. Няма универсална безопасна схема за подобна употреба, а намаляването на DHT не елиминира останалите рискове от екзогенни андрогени. За общ контекст вижте материалите за тестостерона и гинекомастията при мъже.

Наличност

Дутастерид се предлага като оригиналния продукт Avodart и като генерични лекарствени продукти на различни пазари. Търговските наименования и регулаторният статус се различават според държавата. Това е лекарство по лекарско предписание и наличността му трябва да се проверява в официалните лекарствени регистри и аптечната мрежа.

Документи и източници