Avodart (Дутастерид)
- Химични наименования (5·,17‚)-N-{2,5 bis(trifluoromethyl)phenyl}-3- oxo-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide
Описание на Avodart (Дутастерид)
Дутастерид е инхибитор на ензима 5-алфа редуктаза. Инхибиторите на редуктаза са предназначени за предодвратяване превръщането на тестостерона в неговата по-андрогенна форма DHT (дихидротестостерон). Последният е замесен в редица нарушения при мъжете като оплешивяване и доброкачествено увеличаване на простатата. Дутастерид е одобрен за лечение на симптоматична доброкачествена хиперплазия на простатата (уголемяване на простатата). Той е подобен по структура и действие на финастерид, но се различава от първото поколение инхибитори на редуктаза в тъканната селективност. Финастерид инхибира тип-2 изоензим на ензима 5-алфа редуктаза, който се открива в скалпа и простатата. Дутастерид не е специфициран към определен изотип и инхибира както тип-1 така и тип-2 на ензима 5-алфа редуктаза. Така той инхибира дихидротестостерона във всички тъкани включително скалпа, черния дроб, простатата и кожата. Поради това той понижава общите нива на DHT много по-ефективно от финастерид.
Ефектът от инхибиране на DHT прави това лекарство много интересно за културисти и атлети и особено за тези, които употребяват андрогенен компонент на тестостерон базирани стероиди. Дутастерид е в състояние да намали андрогенните странични ефекти, продуцирани от преобразуването на тестостерона в DHT. Резултатът може да бъде значително намаляване на омазняването на кожата и акне. При склонните към оплешивяване дутастерид може да намали силното въздействие на тестостерона към косопада.
Проучване за цялостната ефикасност на дутастерид, сравнен с финастерид е публикувано в списанието Clinical Endocrinology and Metabolism през май 2004г. То посочва, че мъже, страдащи от доброкачествена простатна хипертрофия са разделени на три групи, на една от които е назначен прием на финастерид (дози от 0.01, 0.05, 0.5, 2.5 или 5.0 мг дневно), на втората - финастерид (0.5 мг дневно) и на третата група - плацебо за период от 24 седмици. За изследвания период от време групата, приемаща дутастерид отбелязала най-силно ниво на инхибиране на DHT. Благоприятните ефекти на медикамента също така били отчетени при много широк диапазон от приеманите дози. Така например, при дневна доза от 5 мг е отчетено 98,4% потискане нивата на ДХТ, а при 1/10-та от тази доза (0.5 мг дневно) понижаването на нивото на DHT е средно 94,7%.
Освен полза, редуцирането на дейността на 5-алфа редуктазата с цел намаляване на андрогенните странични ефекти има и своите недостатъци. От една страна по-силният андроген DHT помага при нерномускулното взаимодействие, като насърчава силата и мускулната маса. Употребяващите инхибитори на 5-алфа редуктаза често съобщават за спад в техните максимални килограми на трениране след започване на приема на медикамента. Малък прожент от атлетите дори е било необходимо да използват Виагра, тъй като дутастерид им причинява импотентност. Дихидротестостерон служи като мощен ендогенен антиестроген и като неароматизиращ стероид се конкурира с други стероиди (като тестостерон, който ароматизира) за свързване с ензима ароматаза. Вследствие на това може да се изрази гинекомастия, макар че вероятността е много ниска (само 1,1%).
История на Avodart (Дутастерид)
Дутастерид е описан за първи път през 1997г. Той е разработен от американската вармацевтична компания GlaxoSmithKline. Той е одобрен от FDA през ноември 2001г. и влиза за продажбa под търговското име Avodart. Медикаментът се разпространява на редица международни пазари за хуманни лекарства.
Как се разпространява Avodart (Дутастерид)
Avodart (Дутастерид) се разпространява в меки желатинови капсули, съдържащи 0,5 мг активна съставка.
Структура и характеристика на Avodart (Дутастерид)
Дутастерид е синтетичен 4-азастероид. Той има химичното наименование на (5 ·, 17) - N- {2,5-бис (трифлуорометил) фенил} -3-оксо-4-азаандрост-1-ен-17-карбоксамид.
Предупреждения
Това лекарство никога не трябва да се приема по време на бременност. Имайте предвид, че дутастерид може да се абсорбира през кожата. Жени, които са или могат да забременеят не трябва никога да контактуват с капсулите дутастерид. Блокиращото DHT действие на дутастерид може да предизвика тежки проблеми в развитието на плода, дори в много малки количества. Непроменен дутастерид може също така да бъде възпроизведен в спермата. Не е известно дали лекарството може да се абсорбира по време на половия акт. Използването на презервативи или въздържание се препоръчват по време на лечението.
Странични ефекти
Най-честите нежелани реакции при употребата на дутастерид са: импотентност, намалено либидо и трудност при еякулация. Гинекомастията също е отбелязана по време на клиничните проучвания, но се наблюдава при по-малко от 1% пациенти. Някои хора са развили алергични реакции към лекарството включително обрив, сърбеж, оток и уртикария.
Приложение (Основно)
Когато се използва клинично за лечение на симптоматична доброкачествена хиперплазия на простатата (ВРН), дутастерид се приема в доза от 0,5 мг (1 капсула) дневно. Когато се използва от културисти и атлети за намаляване на андрогенните странични ефекти вследствие приема на тестостерон, метилтестостерон или флуоксиместерон, дутастерид обикновено се приема в доза от 0.5 мг (1 капсула) веднъж на всеки 1-2 дни. Лекарството се прилага обикновено толкова дълго, колкото продължава и приема на стероиди.
Инхибиторите на редуктаза не могат напълно да предодвратят андрогенните странични ефекти. Те само намаляват тези странични ефекти чрез потискане на андрогенната активност в кожата и скалпа. Андрогенните и анаболните ефекти са медиирани от един и същ рецептир и понастоящем не е известен метод за пълното им разделяне. Дихидротестостерон не е единствения причинител на андрогенната алопеация (оплешивяване) и следователно инхибирането му не осигурява пълна защита срещу този страничен ефект.
Инхибиторите на редуктаза са приложими само при инжектирането или приемането на тестостерон, метилтестостерон и флуоксиместерон. Тези три стероида се превръщат до силни "дихидро" производни от ензима редуктаза. Нандролон и някои от неговите производни отслабват при взаимодействие с този ензим, като техните "дихидро" метаболити се свързват много слабо с андрогенния рецептор. Инхибиторите на редуктаза могат да засилят техните андрогенни странични ефекти. Метандростенолон и болденон се конвертират от ензима 5-алфа редуктаза в по-силни метаболити, но в толкова ниски нива, че редуктазата има малък ефект върху тяхната относителна андрогенност. Повечето други синтетични анаболни стероиди не се повлияват от ензима редуктаза и инхибиторите на редуктаза.
Наличност
GlaxoSmithKline разпространява дутастерид в САЩ, Европа и Южна Америка под търговското наименование на Avodart. Освен това, редица други имена могат да бъдат открити на различни пазари, като например Австрия (Avolve, Zyfetor), Гърция (Duagen), Индия (Duprost), Холандия (Duagen), Португалия (Duagen) и Испания (Duagen).
Характеристика на продукта