Бромокриптин мезилат (Parlodel)
Химично наименование: (5'S)-2-bromo-12'-hydroxy-2'-(1-methylethyl)-5'-(2-methylpropyl)-ergotaman-3',6',18-trione methanesulphonate
Описание на Bromocriptine Mesylate (Бромокриптин / Parlodel)
Bromocriptine Mesylate (Бромокриптин) е лекарствен продукт, който потиска повишената секреция на пролактин. Представлява допамин-имитиращо производно на ерготамина, добит от моравото рогче, със свойства на D2 допаминов агонист и D1 допаминов антагонист.
Най-често се използва като инхибитор на пролактина при хиперпролактинемия, за потискане на растежния хормон при акромегалия и като допълващ медикамент към леводопа при лечение на болестта на Паркинсон.
Структурата и действието на това лекарство са близки до тези на Dostinex (Cabergoline), който също се използва за контрол на повишените нива на пролактин.
В средите на бодибилдинга бромокриптинът се използва основно за контрол на пролактина, предизвикан от употребата на определени анаболни андрогенни стероиди. Някои спортисти го използват и като помощно средство в периоди на изчистване и редуциране на телесни мазнини.
Един от най-известните поддръжници на употребата на бромокриптин за топене на мазнини е Lyle McDonald, автор на книгата “An Old Drug with a New Use”. В нея той разглежда как бромокриптинът може да подпомогне нормализирането на метаболизма, когато организмът започне да се адаптира към продължителни диети.
Голяма част от тази теория е свързана с хормона лептин, който действа като своеобразен регулатор на енергийните запаси. При продължителни диети нивата на лептин често спадат, което може да забави метаболизма и да затрудни изгарянето на мазнини.
История на Bromocriptine Mesylate
Bromocriptine Mesylate се използва широко в клиничната медицина от 70-те години на XX век. Той е по-разпространен от своя конкурент каберголин и дълго време остава един от основните медикаменти за лечение на хиперпролактинемия.
В САЩ Бромокриптин се предлага най-често под търговското наименование Parlodel, произвеждан от Novartis. В различни държави лекарството се среща и под други имена като Bromed, Criten, Grifocriptina, Бромо-Kin, Pavidel и Gynodel.
Как се разпространява Bromocriptine Mesylate?
Bromocriptine Mesylate най-често се предлага под формата на таблетки по 2.5 mg и 5 mg.
Дозите са изразени по отношение на база бромокриптин, така че всяка таблетка от 2.5 mg съдържа приблизително 2.87 mg бромокриптин мезилат.
Структура и характеристика
Бромокриптин мезилат е ерготаминово производно със следното химично наименование:
(5'S)-2-bromo-12'-hydroxy-2'-(1-methylethyl)-5'-(2-methylpropyl)-ergotaman-3',6',18-trione methanesulphonate.
Странични ефекти
Употребата на Bromocriptine Mesylate може да бъде свързана с редица нежелани реакции. Най-често се съобщават:
- ниско кръвно налягане;
- замайване;
- гадене;
- обърканост;
- главоболие;
- умора;
- сънливост.
Обикновено пристъпите на гадене отслабват след няколко приема, когато организмът привикне към лекарството.
По-рядко могат да се наблюдават безпокойство, сухота в устата, оток, припадъци, запушване на носа, кожен обрив, повишени чернодробни ензими и промени в честотата на уриниране.
Приложение и дозировка
При клинично лечение на хиперпролактинемия началната препоръчителна доза обикновено е между 1.25 mg и 2.5 mg дневно.
Дозировката може постепенно да бъде увеличавана с 2.5 mg дневно през интервали от 2 до 7 дни, докато се установи ефективната терапевтична доза. В някои случаи дозата може да достигне 20-30 mg дневно.
Когато се използва не по предназначение, например като помощно средство в периоди на изчистване, обичайно се споменават дози между 2.5 и 5 mg дневно.
Приемът обикновено е сутрин, поради сравнително дългия полуживот на лекарството. Употребата трябва да бъде краткосрочна и не е подходяща за дългосрочно контролиране на теглото.
В спортната практика най-често се описват кратки периоди от 4 до 6 седмици, съчетани с подходящ хранителен и тренировъчен режим.
Наличност
Bromocriptine Mesylate е широко разпространен лекарствен продукт на международния фармацевтичен пазар и е познат най-вече под името Parlodel.
Характеристика на продукта