Dostinex (Достинекс/Cabergoline)
- Химични наименования 1-[(6-allylergolin-8beta-yl)carbonyl]-1-[3- (dimethylamino)propyl]-3-ethylurea
Описание на Dostinex (Достинекс/Cabergoline)
Dostinex (каберголин) е селективен агонист на допаминовия рецептор. Това лекарство е много специфично в действията си, със силен афинитет към допаминовите D2 рецептори и по-нисък афинитет към 5-НТ2-рецепторите на серотонин. Основната му клинична употреба включва лечение на хиперпролактинемия или на хиперсекрецията на пролактин в предната част на хипофизата (тумор на хипофизата е честа причина за това заболяване). Също се прилага в лечението на болестта на Паркинсон. Dostinex (каберголин) ефективно инхибира секрецията на пролактин, имитирайки действията на допамин на D2 рецептора (допаминът обикновено служи като отрицателна обратна връзка за освобождаване на пролактина). Посочен като агонист на допаминовия D2 рецептор, каберголин не би следвало да влияе на други хипофизни хормони като хормона на растежа (GH), лутеинизиращия хормон (LH), кортикотрофин (ACTH) или на хормона, стимулиращ щитовидната жлеза(TSH).
Dostinex (каберголин) се използва за потискане на лактацията след раждане, ако има специална медицинска нужда за това. Той предотвратява или спира отделянето на кърма.
Пролактинът е хормон от семейството на соматотропните (човешки растежен хормон). Той е пептиден хормон съдържащ верига от 199 аминокиселини. Това го прави подобен на растежния хормон, който се състои от 192 аминокиселини. Всяка прилика между тези два хормона обаче се изчерпва с тяхната структура. Повечето от физиологичните свойства на пролактина са свързани с женския пол. Този хормон помага за производството на кърма при жените. При мъжете високите нива пролактин са свързани с импотентност, безплодие, а понякога дори и гинекомастия.
Естрогенът играе важна стимулираща роля в повишаване секрецията на пролактин при мъжете. Едно проучване анализира последиците от тестостерон енантат и пропионат при мъжете и отбеляза значително повишаване нивата на пролактин 4 дни след инжектирането. Въпреки че това почти никога не се отнася към мъжете, високите нива на пролактин са действително свързани с лактиращата гинекомастия в много малък процент атлети, развили странични ефекти вследствие употребата на стероиди. Това разстройство често се характеризира с освобождаването на течност след притискането на зърното на страдащите от гинекомастия. Когато се прояви такова разтройство, каберголин е удачно лекарство за изход от неудобното положение.
История на Dostinex (Достинекс/Cabergoline)
Каберголин е разработен през 80-те. Най-популярното име на този агент е Dostinex, който се произвежда в САЩ и много други страни от големия фармацевтичен конгломерат Pharmacia. Dostinex запазва пазарното си предимство в САЩ в продължение на много години, но между 2005 и 2007 г. няколко генерични версии са одобрени за продажба от FDA. Това включва продукти от производителите Barr, Ivax, и Par Pharm. Каберголин е широко достъпнен на международните пазари. Извън САЩ търговското наименование Dostinex все още доминира на повечето пазари и може да се намери в Аржентина, Австралия, Австрия, Белгия, Бразилия, Канада, Чили, Чехия, Дания, Финландия, Франция, Германия, Гърция, Хонг Конг, Ирландия, Израел , Италия, Малайзия, Мексико, Холандия, Норвегия, Нова Зеландия, Полша, Португалия, Русия, Южна Африка, Сингапур, Испания, Швеция, Швейцария, Турция, Великобритания, и Венецуела.
Как се разпространява Dostinex (Достинекс/Cabergoline)
Dostinex (Достинекс/Cabergoline) най-често се разпространява в таблетки по 0,5 мг.
Структура и характеристика на Dostinex (Достинекс/Cabergoline)
Каберголин е производно на ерготамина (добит от моравото рогче) с химично наименование 1-[(6-алилерголин-8бета-ил) карбонил]-1-[3- (диметиламино) пропил]-3-етилкарбамид.
Странични ефекти
Възможните странични ефекти включват: главоболие (26%), гадене (27%) и повръщане (2%), сухота в устата, коремна болка, диария, замайване, световъртеж, умора, тревожност, анорексия, безпокойство, депресия, безсъние, горещи вълни, сърцебиене, хипотония, болка в гърдите, и акне. Гадене и главоболие са най-известните нежелани странични ефекти.
Приложение (Основно)
Когато се използва клинично за инхибиране секрецията на пролактин, приемът на каберголин се назначава в първоначална доза от 0,5 мг на седмица. Може да се приема в една единична доза или разделен на 2 или повече дози в различни дни. Дозата може да бъде повишена над 0,5 мг през месечни интервали, докато се постигне желания физиологичен отговор. Дозировката най-често се поддържа на 1 мг седмично.
Когато се използва в средите на културизма за да инхибира секрецията на пролактин (при лактираща гинекомастия) най-ниските посочени дози за прием ообикновено са достатъчни. Потребителят обикновено започва с доза от 0,25 мг (половин таблетка) два пъти седмично. Приемът продължава четири седмици, след което дозата може да се увеличи ако е необходимо до 1 мг на седмица. В клиничната медицина това лекарство може да се приема в продължение на 6 месеца или повече, въпреки че културистите обикновено правят 4-6 седмичен курс на лечение.
Наличност
Dostinex (Достинекс/Cabergoline) е широко достъпен на пазара за хуманни лекарства.
Характеристика на продукта