Increlex (Mecasermin) човешки инсулиноподобен растежен фактор - 1

Описание на IGF-1(човешки инсулиноподобен растежен фактор-1)

Човешкият инсулиноподобен растежен фактор 1 (IGF-1) е основният медиатор на стимулиращите растежа ефекти на човешкия растежен хормон. Той е получен чрез рекомбинантна ДНК технология (rhIGF-1). IGF-1 също може да стимулира растежа на костите, мускулите и вътрешните органи. Неговите ефекти върху мускулите се изразяват в хиперплазия, увеличаване броя на мускулните клетки. За разлика от човешкия растежен хормон обаче, IGF-1 има силни инсулиноподобни ефекти. Той стимулира растежа чрез увеличаване усвояването на аминокиселини, глюкоза и мастни киселини, но понижава нивото на кръвната захар. Той обаче толкова ефективно понижава нивото на кръвната захар, че може да причини тежка хипокгликемия, ако се приема в прекалено високи дози. Увеличеното усвояване на мастни киселини също така означава, че IGF-1 може да стимулира липогенезата или увеличаване складирането на мазнини в организма. Този агент е интересен на културистите и спортистите поради неговия потенциал да подпомага растежа на мускулна и съединителна тъкан.

Човешкият инсулиноподобен растежен фактор 1 в кличничната медицина най-често се предписва за лечение на тежък дефицит на IGF-1. Това заболяване се характеризира с недостатъчно производство на хормона, дължащо се на недостатъци в оста на растежен хормон / IGF-1 (рецептора на GH или дефекти в гените). Такива пациенти обикновено имат нормални или дори високи нива на хормона на растежа, но телата им не отговарят на това с достатъчно производство на IGF-1. Човешкият инсулиноподобен растежен фактор 1 може да се използва за лечение на пациенти, които са развили антитела към растежния хормон. Като се имат предвид различните ефекти върху метаболизма, IGF-1 не се счита за заместител в терапия с човешки растежен хормон.

История на IGF-1(човешки инсулиноподобен растежен фактор-1)

Агенцията за контрол на храните и лекарствата в САЩ (FDA) одобрява употребята на IGF-1 през август 2005г. Лекарството се разпространява под името INCRELEX, произведен от Tercica Inc Калифорния. Tercica Inc използва технологията на Genentech, която е първата компания, която продава синтетично произведен човешки хормон на растежа в САЩ (Protropin). Процесът включва вмъкване на гена, кодиращ човешкия IGF-1 протеин в бактерии E.coli, които след това синтезират протеин. За Европа INCRELEX се разпространява от Ipsen след одобрение през 2007г.

Как се разпространява IGF-1 (INCRELEX)

IGF-1 (INCRELEX) се предлага в 4 мл многодозови флакони, съдържащи 10 мг / мл.

Структура и характеристика на IGF-1(човешки инсулиноподобен растежен фактор-1)

INCRELEX е човешки IGF-1 протеин, произведен чрез рекомбинантна ДНК технология. Той се състои от поредица от 70 аминокиселини и има молекулно тегло от 7,649 далтона. Неговата аминокиселинна последователност е идентична с тази на ендогенния човешки IGF-1.

Съхранение

Да не се замразява! Съхранява се в хладилник при температура 2° до 8° С преди и след разтваряне.

Странични ефекти (хипогликемия)

Най-честият страничен ефект при лечение с IGF-1 е хипогликемията, която се развива поне 1 път при 42% от пациените, приемащи лекарството. При 7% от пациентите е отчетена тежка форма на хипогликемия, а при 5% припадък и загуба на съзнание. Признаците на лека до умерена хипогликемия включват глад, сънливост, замъглено зрение, депресивно настроение, виене на свят, потене, сърцебиене, тремор, безпокойство, изтръпване на ръцете, краката, устните или езика, замаяност, неспособност за концентрация, главоболие, нарушения на съня, тревожност, неясен говор, раздразнителност, промени в поведението, нестабилно движение и личностни промени.

При проява на тези симптоми препоръката е незабавно да се консумират храни или напитки, съдържащи прости захари като шоколад и въглехидратна напитка. Признаци на тежка хипогликемия включват дезориентация, гърчове, и загуба на съзнание. Тежка хипогликемия може да доведе до смърт и изисква незабавно спешна медицинска помощ. Имайте предвид, че в някои случаи симптомите на хипогликемия могат да бъдат сбъркани с пиянство.

IGF-1 (INCRELEX) никога не трябва да се приема преди сън или в по-високи от препоръчителните дози. Желателно е 20 минути преди или след приложение да се консумира храна.

Странични ефекти (инжектиране)

Подкожно приложение на IGF-1 (INCRELEX) може да доведе до посиняване на мястото на инжектиране. Това може да предизвика локално увеличаване на мастната тъкан. Препоръчва се смяна на мястото на инжектиране.

Странични ефекти

Други възможни нежелани реакции включват болки в ставите, увеличаване на сливиците, хъркане, главоболие, световъртеж, конвулсии, повръщане, болки в ушите, загуба на слуха и хипертрофия на тимусната жлеза. Леки повишения на серумния AST, ALT и ниват на LDH са отчетени при значителен брой пациенти, но те не са били свързани с хепатотоксичност. IGF-1 (INCRELEX) може да стимулира растежа на вътрешните органи. Хипертрофия на бъбреците и слезката е особено изразена в първите години на дългосрочна терапия в клинични проучвания, без намалението на бъбречната функция. Повишаване на холестерола и триглицеридите са наблюдавани също, но остават в горната граница на нормалните стойности.

Злоупотребата с IGF-1 (INCRELEX) може да доведе до акромегалия, което се характеризира с видимо удебеляване на костите, най-вече на краката, челото, ръцете, челюстта и лактите. Поради ефекта на стимулиране на растежа, това лекарство не трябва да се използва от хора с активен или рецидивиращ рак.

Приложение (Основно)

IGF-1 (INCRELEX) е предназначен за подкожно приложение. Терапията започва с внимателно проследяване нивата на кръвната захар, докато се установи подходяща поддържаща доза. Препоръчителната начална доза е 0.04 до 0.08 мг/кг (40 до 80 мкг/кг), два пъти дневно. Дозата може да бъде повишена с 0,04 мг/кг на инжектиране, достигайки максимум 0,12 мг/кг два пъти дневно. Дози по-големи от 0,12 мг/кг не се препоръчват поради потенциалните хипогликемични ефекти. IGF-1 (INCRELEX) винаги трябва да се прилага в рамките на 20 минути (преди или след) хранене.

IGF-1 (INCRELEX) не е много популярен в средите на културизма за цели, повишаващи ефективността. Поради потенциала за тежка хипогликемия, максималните дози за културистите не се препоръчват различни от терапевтичните. Срокът на приложение трябва да се ограничи до 8-12 седмици, с цел да се намали нежелания растеж на органи или натрупване на мазнини.

Наличност

IGF-1 е одобрен за продажба в САЩ и европа под името INCRELEX.