Durabolin (Нандролонов фенилпропионат)

Описание на Durabolin (Нандролонов фенилпропионат)

Нандролоновият фенилпропионат е инжекционна форма на анаболния стероид нандролон. Свойствата на този анаболен стероид са много сходни с тези на Deca-Durabolin®, който представлява по-бавната форма нандролонов деканоат. Основната разлика между двата стероида е скоростта, с която нандролонът се освобождава в кръвта. Докато Deca-Durabolin® (нандролонов деканоат) се освобождава от областта на инжектиране приблизително 3 седмици, нандролоновият фенилпропионат е активен само за около една седмица.

Така докато Deca-Durabolin® (нандролонов деканоат) може да се инжектира веднъж на две или три седмици, Durabolin® (нандролонов фенилпропионат) обикновено се прилага през няколко дни или веднъж седмично. Изключвайки разликата помежду им, двата стероида са взаимозаменяеми. Подобно на Deca-Durabolin, Durabolin е ценен от спортисти и културисти заради неговите способности да насърчава мускулния растеж и сила без значителни естрогенни или андрогенни странични ефекти.

История на Durabolin (Нандролонов фенилпропионат)

Нандролоновият фенилпропионат е описан за първи път през 1957г. Разпространяван е от международния фармацевтичен гигант Organon (сега Merck / MSD) под името Durabolin. Когато е въведен за първи път в САЩ (като Durabolin) се предписва за лечение на различни заболявания. Някои от тях са: постоперативна терапия за изгарждане на мускулна маса, остеопороза, напреднал рак на гърдата, възстановяване загубата на тегло след заболяване, обща отслабналост, изгаряния, тежки травми, язви, съпътстваща терапия при някои форми на анемия и частни случаи при забавяне растежа и развитието на децата. През 1970г. FDA (Агенция за контрол на храните и лекарствата в САЩ) преразглежда посочените направления за употреба на лекарството и значително ограничава приложението му. По-късно лекарството е било показно само за лечение на напреднал метастатичен карцином на гърдата и като съпътстваща терапия при лечение на старческа остеопороза.

Durabolin е основен акцент в маркетинговите усилия на Organon за едно цяло десетилетие. По-късно усилията на компанията са изместени в посока на новия препарат Deca-Durabolin. Durabolin не е напълно забравен от Organon, което отчасти се дължи на факта, че е бил показен за лечение на различни заболявания в някои страни и това му помогнало да поддържа пазарна ниша за известно време. През годините много фармацевтични компании разработват нандролоновият фенилпропионат под собствени наименования, но днес вече почти не се произвежда.

Как се разпространява Durabolin (Нандролонов фенилпропионат)

Durabolin (Нандролонов фенилпропионат) е достъпен на определени пазари за хуманни лекарства. Съставът и дозировката може да варира според страната и производителя. Обикновено се разпространява като инжекционен разтвор, на основата на етерично масло в концентрация 25 или 50 мг/мл.

Структура и характеристика на Durabolin (Нандролонов фенилпропионат)

Нандролоновият фенилпропионат е модифицирана форма нандролон, където естер на карбоксилната киселина (фенил пропионова киселина) е прикрепен към 17-бета хидроксилната група. Естерифицираните стероиди са по-малко полярни отколкото свободните стероиди и се усвояват по-бавно от областта на инжектиране. След като навлезе в кръвния поток естерът се отстранява до получаване на свободен (активен) нандролон. Естерифицираните стероиди са предназначени за удължаване прозореца на терапевтичен ефект след приложение, което дава възможност за по-разреден график на инжектиране в сравнение с инжектирането на неестерифициран стероид. Нандролоновият фенилпропионат осигурява рязък скок в нивата на нандролон за 24-48 часа след дълбока мускулна инжекция, след което нивата спадат до близо базови в рамките на една седмица.

Странични ефекти (Естрогенни)

Нандролон има ниска тенденция за превръщане в естроген, само около 20% в сравнение с наблюденията при употреба на тестостерон. Това е така, защото в черния дроб нандролонът се превръща до естрадиол, но в други по-активни на ароматизиране места като мастната тъкан нандролон е много по-отворен към процеса на ароматизиране. С употребата на нандролонов фенилпропионат (Durabolin) свързаните с естрогена странични ефекти създават много по-малка загриженост, отколкото с употребата на тестостерон.

Повишени нива на естроген могат все пак да бъдат отчетени с по-високи дози на прием, което може да предизвика нежелани странични ефекти като например увеличаване задържане на вода и мазнини, гинекомастия и други. Възможно е да се наложи прием на антиестроген като кломифен цитрат или тамоксифен цитрат за се предотвратяване проявата на естрогенни странични ефекти. Спортистът може да се редува използвате ароматазен инхибитор като Аримидекс (анастрозол), който по-ефективно контролира естрогена чрез предотвратяване на неговия синтез. Инхибиторите на ароматазата обаче могат да бъдат доста скъпи в сравнение с антиестрогените и също могат да имат отрицателен ефект върху липидите в кръвта.

Трябва да се отбележи също, че нандролонoвият фенилпропионат (Durabolin) проявява дейност на прогестин в тялото. Въпреки че прогестеронът е c-19 базиран стероид, отстраняването на тази група създава хормон с по-голям афинитет на свързване към съответния му рецептор. Поради тази отличителна черта анаболните стероиди без c-19 група показват, че имат афинитет към прогестероновия рецептор. Странични ефекти свързани с прогестерона са подобни на тези на естрогена, включително отрицателна обратна връзка в инхибиране производството на тестостерон и повишена задържане на мазнини.

Прогестините също увеличават стимулиращия ефект на естрогените върху растежа на млечната жлеза. Оказва се, че една има силен синергизъм между тези два хормона, така че гинекомастията може да се прояви с помощта на прогестини, без прекомерни нива на естроген. Използването на антиестроген, който инхибира естрогенната компонента често е достатъчно за намаляване на гинекомастията, причинена от употребата на нандролон.

Странични ефекти (Андрогенни)

След като е класифициран като анаболен стероид, проявата на андрогенни странични ефекти при употребата на Durabolin (Нандролонов фенилпропионат) е възможна, особено при инжектирането на високи дози. Те се изразяват в: мазна кожа, акне, окосмяване на лицето и тялото. Мъжете с генетично предразположение към косопад (андрогенна алопеция) може да забележат ускорено оплешивяване.

Жените трябва да са наясно за потенциалните вирилизиращи ефекти на анаболните андрогенни стероиди. Те се изразяват в промяна в тембъра на гласа, менструални нарушения, промени в структурата на кожата, окосмяване на лицето и увеличаването на клитора.

Durabolin (Нандролонов фенилпропионат) е стероид с относително ниска андрогенна активност в сравнение с тестостерон, Methandrostenolone (Метандростенолон) или флуоксиместерон и проявява значително по-ниски андрогенни странични ефекти. Поради мекия си андрогенен характер и способността да потиска ендогенното производство на тестостерон Durabolin (Нандролонов фенилпропионат) има склонност да попречи на либидото при мъжете, когато не се използва съвместно с друг андроген.

Трябва да се отбележи също, че в засегнатите от андрогенната активност тъкани нанднролон деканоат (Дека Дураболин) се редуцира до дихидронандролон (DHN). За метаболизма на нанднролона е отговорна 5-алфа редуктазата. Едновременното използване на инхибитор на 5-алфа редуктазата ще намали действието на нандролона и значително ще увеличи тенденцията към проява на андрогенните странични ефекти. Инхибиторите на редуктаза трябва да се избягват при употребата на нандролон деканоат (Дека Дураболин) в случай, че се целят ниски нива на андрогенна активност.

Трябва да се отбележи също, че в засегнатите от андрогенната активност тъкани нанднролоновият фенилпропионат се редуцира до дихидронандролон (DHN). За метаболизма на нанднролона е отговорна 5-алфа редуктазата. Едновременното използване на инхибитор на 5-алфа редуктазата ще намали действието на нандролона и значително ще увеличи тенденцията към проява на андрогенните странични ефекти. Инхибиторите на редуктаза трябва да се избягват при употребата на нанднролонов фенилпропионат в случай, че се целят ниски нива на андрогенна активност.

Странични ефекти (Хепатотоксичност)

Нандролон не е с-17 алфа алкилиран анаболен стероид и не е известно да има хепатотоксични ефекти. Чернодробна токсичност е малко вероятна.

Странични ефекти (Сърдечносъдови)

Анаболните / андрогенни стероиди могат да имат вредни ефекти върху серумния холестерол. Това включва тенденция за намаляване на HDL стойностите (добър) холестерол и повишаване на LDL стойностите (лош) холестерол, който може измести баланса от HDL към LDL, което благоприятства за по-голям риск от атеросклероза. Относителното въздействие на анаболните / андрогенни стероиди върху серумните липиди зависи от дозата, начина на приложение (перорален / инжекционен,) вида стероид (ароматизиращ или неароматизиращ) и ниво на устойчивост към чернодробния метаболизъм.

Проучвания показват, че с приема на 600 мг нандролон деканоат (Дека Дураболин) на седмица в продължение на 10 седмици стойностите на HDL холестерола намаляват с 26%. Това потискане е малко по-голямо в сравнение с измереното при употреба на същата доза testosterone enantate (тестостерон енантат). Също така е отчетено малко по-силно отрицателно въздействие върху съотношението HDL/LDL с употребата на нандролон деканоат (Дека Дураболин), в сравнение с testosterone cypionate (тестостерон ципионат). Нандролон деканоат (Дека Дураболин) се очаква да има значително по-слабо влияние върху серумните липиди, отколкото с-17 алфа алкилираните стероиди.

Анаболните андрогенните стероиди могат също така да се отразят неблагоприятно на кръвното налягане и триглицеридите, в намаляване на ендотелната релаксация, да предизвикат лявокамерна хипертрофия или като цяло потенциално да повишат риска от сърдечносъдови заболявания и инфаркт на миокарда.

За да спомогне за намаляване на сърдечносъдовата преумора е препоръчително да се поддържа кардио тренировъчна програма и да се намали приема на наситени мазнини, холестерол и прости въглехидрати по всяко време от курса на прилагане на ААС. Препоръчва се допълване на хранителния режим с рибено масло (4 грама на ден) и естествен холестерол / антиоксидант като Lipid Stabil или продукт със сходни съставки.

Странични ефекти (Потискане на тестостерона)

Всички анаболни / андрогенни стероиди, когато се приемат в дози, достатъчни за насърчаване на мускулния растеж, се очаква да потиснат ендогенното производство на тестостерон. Изследвания посочват, че при инжектиране на 100 мг седмично на Durabolin (Нандролонов фенилпропионат) за 6 седмици се отчита приблизително 30% намаляване на серумните нива на тестостерон, които остават потиснати за 13 дни.

Смята се, че прогестационната активност на нандролона значително допринася за потискане синтеза на тестостерон по време на приема въпреки ниската тенденция за превръщане в естроген. Имайте предвид, че продължителнота злоупотреба с анаболни андрогенни стероиди може да причини вторичен хипогонадотропен хипогонадизъм, което впоследствие налага медицинска интервенция.

За по-подробна информация относно потенциалните странични ефекти, вижте раздела „Странични ефекти“.

Приложение (Мъже)

За общ анаболен ефект по-старите предписания за употребата на Durabolin (Нандролонов фенилпропионат) посочват дози от 25-50 мг седмично в продължение на 12 седмици. Обичайната доза за целите на културизма е от порядъка на 200-400 мг на седмица, инжектирани в цикли от 8 до 12 седмици. Трябва да се има предвид обаче, че в резултат на бързодействащия характер на Durabolin (Нандролонов фенилпропионат), седмичната доза обикновено се разделя на 2 равни поотделни инжектирания.

Приложение (Жени)

Въпреки че Durabolin (Нандролонов фенилпропионат) е слабо андрогенен, жените, които го употребяват се сблъскват с вирилизиращите странични ефекти на анаболните андрогенните стероиди. Изследванията са показали много висока поносимост при употребата на дози от 25-50 мг на седмица (еднократна доза) за период от 4-6 седмици. При дългосрочна употреба обаче (повече от 6 седмици) проучванията съобщават за вирилизиращи странични ефекти и препоръките са приемът му да бъде преустановен в случай на тяхната проява.

Наличност

Durabolin (Нандролонов фенилпропионат) няма популярност като фармацевтичен продукт поради ограничената му употреба в клиничната медицина. В момента откриването на този стероид е трудно поради по-широко разпространения Нандролон деканоат (Deca-Durabolin / Дека Дураболин).

Документи за изтегляне

 Характеристика на продукта Листовка за пациента