• Химични наименования  (+) и (-) енантиомери на 1- (4-хлорофенил) -N, N-диметил-а- (2-метилпропил) - циклобутанметанамин
Sibutramine Hydrochloride (сибутрамин)

Описание на Sibutramine Hydrochloride (сибутрамин)

Sibutramine Hydrochloride (сибутрамин) е централно действащ инхибитор на обратното захващане на серотонина и норадреналина. Използва се за контрол на затлъстяването, участвайки като допълнение в нискокалорична диета. Това лекарство не се представя като бързодействащо, а по-скоро като бавно, но сигурно средство за загуба на мазнини. Не е хранителна добавка, а лекарство!

Sibutramine Hydrochloride (сибутрамин) упражнява своя ефект чрез два различни механизма. Той има значителна способност да потиска апетита. По време на изследвания е установено, че пациентите намаляват дневния си прием с около 1300 калории при употребата на това лекарство. Сибутрамин също стимулира обмяната на веществата и разхода на калории. Еднократна доза от 10 мг увеличава метаболизма с до 30%. Този ефект се поддържа най-малко 6 часа след приема. Термогенното действие се осъществява през адренергичната система, главно чрез индиректно активиране на бета-3 рецепторите. С употребата на това лекарство се наблюдава увеличаване на термогенезата, съпроводено с повишаване на телесната температура с 0,5 - 1 градуса по Целзий. Повишената телесна температура е добър показател, че е задействана термогенезата.

За добиване на по-ясна представа как точно работи сибутрамин се разглеждат някои негови клинични изследвания, проведени от Фондацията за клинична фармакология в Канзас. На група от 322 пациенти, страдащи от затлъстяване е бил назначен прием на 20 мг сибутрамин или плацебо веднъж дневно за 24 седмици. 42% от пациентите, приемали сибутрамин загубили 5% и повече от теглото си, а 12 % от тях загубили над 10 % телесна маса.
Сибутрамин също е свързан със значителни подобрения на серумните триглицериди и нивата на HDL холестерола.
Друго такова изследване е проведено от отдела по ендокринология в болница в Китай. Сибутрамин е бил назначен на 120 мъже и жени и съобщава, че пациентите са загубили средно по 6-7 кг от теглото си до 24-тата седмица прием на лекарството.

История на Sibutramine Hydrochloride (сибутрамин)

Sibutramine Hydrochloride (сибутрамин) е получил одобрение от FDA за продажба и употреба като средство за отслабване по лекарско предписание през 1998г. Той е разработен и разпространяван от Abbott Laboratories. Разпространява се под името Reductil (Редуктил, Редукта). През октомври 2010г. е отстранен от продажби под натиска на FDA, позовано на повишената честота на нежелани сърдечносъдови оплаквания. В момента в САЩ сибутрамин е в списъка с контролирани вещества.

Как се разпространява Sibutramine Hydrochloride (сибутрамин)

Sibutramine Hydrochloride (сибутрамин) най-често се разпространява в таблетки и капсули от 5 мг, 10 мг и 15 мг.

Структура и характеристика на Sibutramine Hydrochloride (сибутрамин)

Сибутрамин хидрохлорид е централно действащ инхибитор на обратното захващане на серотонина и норадреналина, структурно свързан с амфетамин. Той е химически рацемична смес на (+) И (-) енантиомери на 1- (4-хлорофенил) -N, N-диметил-а- (2-метилпропил) - циклобутанметанамин.

Странични ефекти

Най-честата нежелана реакция при приема на сибутрамин е повишаване на кръвното налягане, което прави противопоказно използването му от хора с високо кръвно налягане или други сърдечносъдови проблеми.

Други чести нежелани реакции включват сухота в устата, безсъние, раздразнителност, болки в гърба, стомашно разстройство и запек. Проявата на тези странични ефекти има склонност да отшумява поради привикване към лекарството. Приемът на сибутрамин хидрохлорид трябва да се прекрати незабавно при проявата на някои от по-сериозните нежелани реакции или симптоми. Такива симптоми са превъзбуда, безпокойство, загуба на съзнание, объркване, възбуда, слабост, треперене, тромавост, сърцебиене, повръщане, затруднено дишане, болки в гърдите, подуване на краката и глезените, загуба на съзнание, дезориентация, депресия, висока температура, болки в очите, тремор или прекомерно изпотяване. Обърнете внимание, че повишена честота на сърдечносъдови оплаквания предизвиква премахването на този продукт от повечето пазари. Той вече не се смята за безопасен продукт съгласно много стандарти.

Приложение (Основно)

Sibutramine Hydrochloride (сибутрамин) се използва за управление на затлъстяването и загуба на тегло, но в съпътстваща нискокалорийна диета. Препоръчителната начална доза за повечето пациенти е 10 мг веднъж дневно. Дозата се увеличава до 15 мг след 4 седмици, в случай че загубата на тегло не се прояви. По-високи дози обикновено не се препоръчват.

Наличност

Sibutramine Hydrochloride (сибутрамин) е с ограничено разпространение и наличност.

Снимки

Reducta Depot Pharm-tec. (Сибутрамин)