Methyltrienolone (Метилтриенолон)
- Андрогенен потенциал 6000-7000
- Анаболен потенциал 12000-13000
- Стандарт тестостерон
- Химични наименования 17alpha-methyl-17betahydroxyestra-4,9,11-triene-3-one, 17alpha-methyl-trenbolone
- Естрогенна активност няма
- Прогестеронова активност няма
Описание на Methyltrienolone (Метилтриенолон)
Methyltrienolone (Метилтриенолон) е един от най-силните анаболни стероиди за перорален прием създавани някога. Този стероид е 17-алфа алкилирано производно на тренболон (trienolone) за целите на пероралното приложение. Тази модификация на стероида го прави по-силен от своя неметилиран братовчед. Потенциалът на този стероид е 120-300 пъти по-голям от този на метилтестостерона с голямо разделяне на анаболните и андрогенните му ефекти. Достатъния прием е 0,5-1 мг на ден за да бъде отбелязан значителния му анаболен потенциал. Неговата ефикасност обаче се сравнява с неговата относителна токичност, която е ограничила съвременната му употреба само за лабораторни изследвания.
История на Methyltrienolone (Метилтриенолон)
Methyltrienolone (Метилтриенолон) е описан за първи път през 1965г. и е идентифициран като изкючително мощен анаболен стероид в сравнение с достъпните по това време стероиди. Въпреки относително високия си анаболен потенциал той е имал ограничена употреба при хора. Methyltrienolone (Метилтриенолон) е бил използван клинично в края на 60-те и началото на 70-те години най-вече за лечение на напреднал карцином на гърдата. Тук неговото изключително мощно анаболно и андрогенно действие помага в противопоставянето на ендогенните естрогени и това ефектира забавянето и дори регресията на туморния растреж. Това приложение на стероида не просъществувало дълго, тъй като оценките за силната му токсичност са били причина за изоставянето му от хуманната медицина. Днес Methyltrienolone (Метилтриенолон) остава на разположение само като агент за изследователски цели.
Как се разпространява Methyltrienolone (Метилтриенолон)
Methyltrienolone (Метилтриенолон) не се разпространява с комерсиална цел.
Структура и характеристика на Methyltrienolone (Метилтриенолон)
Метилтриенолон е модифицирана форма на нандролон. Различава се с:
1) добавяне на метилова група при 17-алфа въглеродния атом за защита на хормона при орално приложение;
2) въвеждане на двойни връзки в въглеродните атоми 9 и 11, което увеличава афинитета на свързване и забавя неговия метаболизъм;
Полученият стероид е значително по-мощен от своята нандролонова основа, и показва много по-дълъг полуживот и нисък афинитет към серумно-свързващите протеини.
Метилтриенолон химически се различава от тренболона само чрез добавяне на метилова група при С-17. Тази разлика променя активността на метилтриенолон значително, но не трябва да се счита за орална форма на тренболон.
Странични ефекти (Естрогенни)
Метилтриенолон не се ароматизира в тялото и не е измеримо естрогенен. Трябва да се отбележи обаче, че метилтриенолонът показва значителен афинитет към прогестероновия рецептор. Нежеланите странични ефекти, свързани с прогестерон са сходни с тези на естрогена, включително инхибиране на отрицателна обратна връзка в производството на тестостерон и увеличено натрупване на мазнини. Прогестините също увеличават стимулиращия ефект на естрогените върху растежа на млечната тъкан. Оказва се, че една силна синергия между тези два хормона може да причини гинекомастия, дори без прекомерно високи нива на естроген. Използването на антиестроген, който инхибира естрогенната компонента на това заболяване, често е достатъчен за потискане на гинекомастията, причинени от прогестационни анаболни / андрогенни стероиди.
Странични ефекти (Андрогенни)
Въпреки че е класифициран като анаболен стероид андрогенните странични ефекти са обичайни при употребата на Methyltrienolone (Метилтриенолон). Възможни са проявата на: мазна кожа, акне, окосмяване на лицето и тялото. Мъжете с генетично предразположение към косопад (андрогенна алопеция) може да забележат ускорено оплешивяване. Тези, които са загрижени за косопада могат да намерят по-удачен вариант в употребата на Deca Durabolin (нандролон деканоат), който е сравнително по-малко андрогенен стероид.
Жените трябва да са наясно за потенциалните вирилизиращи ефекти на анаболните / андрогенни стероиди. Те могат да включват промяна в тембъра на гласа, менструални нарушения, промени в структурата на кожата, окосмяване на лицето и увеличаването на клитора. Освен това 5-алфа редуктазата не метаболизира метилтриенолона, така че неговата относителна андрогенност не се влияе от финастерид или дутастерид.
Странични ефекти (Хепатотоксичност)
Methyltrienolone (Метилтриенолон) е 17-алфа алкилирано съединение. Тази промяна предпазва лекарството в черния дроб, което позволява много висок процент навлизане на препарата в кръвния поток след перорално приложение. 17-алфа алкилирани анаболни / андрогенни стероиди могат да бъдат хепатотоксични. Продължителен прием или прием на големи дози може да доведе до увреждане на черния дроб. В редки случаи може да се развие животозастрашаваща чернодробна дисфункция. Препоръчително е периодично посещение лекар по време на всеки цикъл за проследяване на чернодробните ензими. Приемът на 17-алфа алкилирани стероиди обикновено се ограничава до 6-8 седмици в опит да се избегне възпаление на черния дроб.
Methyltrienolone (Метилтриенолон) е изключително можещ орален стероид, с много високо ниво на устойчивост на чернодробния метаболизъм. Това го прави изключително токсичен за черния дроб и поради това не се допуска употребата му по предписание никъде по света. Изследване от 1966г. на университета в Бон (Германия) посочва, че този стероид е най-токсичният, който някога е бил изследван при хора. Цитат:
„Метилтриенолон … приет перорално като анаболно средство в доза по-малка от 1.0 мг на ден при възрастни е изпитан по отношение на неговото влияние върху функцията на черния дроб. След измерване на множество параметри (задържане на бромсулфалейн; общи билирубин; дейности на трансаминазите, алкални фосфати и холинестераза в серума; дейност на proaccelerin в плазмата) се оказа, че причинява биохимични симптоми на чернодробна холестаза. … По тази причина в момента е най-хепатотоксичния стероид.“
Използването на добавка за детоксикация на черния дроб като Liv-52 или Есенциале Форте се препоръчва по време на приема на всякакви хепатотоксични анаболни / андрогенни стероиди.
Странични ефекти (Сърдечносъдови)
Анаболните / андрогенни стероиди могат да имат вредни ефекти върху серумния холестерол. Това включва тенденция за намаляване на HDL стойностите (добър) холестерол и повишаване на LDL стойностите (лош) холестерол, което може измести баланса от HDL към LDL и да увеличи риска от атеросклероза. Относителното въздействие на анаболните / андрогенни стероиди върху серумните липиди зависи от дозата, начина на приложение (перорален / инжекционен,) вида стероид (ароматизиращ или неароматизиращ) и ниво на устойчивост към чернодробния метаболизъм.
Анаболните / андрогенни стероиди могат също така да се отразят неблагоприятно на кръвното налягане и триглицеридите, в намаляване на ендотелната релаксация, да предизвикат лявокамерна хипертрофия или като цяло потенциално да повишат риска от сърдечносъдови заболявания и инфаркт на миокарда.
За да спомогне за намаляване на сърдечносъдовата преумора е препоръчително да се поддържа кардио тренировъчна програма и да се намали приема на наситени мазнини, холестерол и прости въглехидрати по всяко време от курса на прилагане на ААС. Препоръчва се допълване на хранителния режим с рибено масло (4 грама на ден) и естествен холестерол / антиоксидант като Lipid Stabil или продукт със сходни съставки.
Странични ефекти (Потискане на тестостерона)
Всички анаболни / андрогенни стероиди, когато се приемат в дози, достатъчни за насърчаване на мускулния растеж се очаква да потиснат ендогенното производство на тестостерон. След прекратяване на приема на тестостеронови стимуланти естествените нива на тестостерон в тялото се възстановяват за период 1-4 месеца. Продължителната злоупотреба със стероиди може да причини вторични заболявания като хипогонадотропен хипогонадизъм.
Приложение (Основно)
Проучванията показват, че като пероралният прием на стероиди с храна може да намали тяхната усвояемост. Това се дължи на мастноразтворимия характер на стероидните хормони, които имат склонност да се разтварят в неразградените хранителни мазнини и това е причина за намаляване усвояването от стомашно-чревния тракт. За максимално усвояване такъв тип стероиди трябва да се приемат на празен стомах.
Приложение (Мъже)
Methyltrienolone (Метилтриенолон) вече не се използва в клиничната медицина, което се дължи на неприемливо високото му ниво на хепатотоксичност. Този стероид не се препоръчва за целите на културизма и спорта по същата причина. Тези, които абсолютно настояват да го употребяват трябва да следят своето ниво на чернодробна токсичност много сериозно. Най-малкото, трябва да се извършват чести кръвни изследвания за да се гарантира, че няма да настъпят необратими вреди. Продължителността на прием на този стероид трябва да бъде силно ограничена, не-повече от 3-4 седмици. Относителната ефикасност на метилтриенолон е изключително висока с малки дози дори от 0,5 милиграма на ден. Дози, подобни на приема на Dianabol (20-30 мг дневно) са напълно немислими, и никога не трябва да прилагат. Подчертава се отново, че този стероид е изключително токсичен и съветът е неговата употреба да бъде избегната, тъй като в търговската мрежа съществуват много по-безопасни препарати, подходящи за същите цели на атлетите.
Приложение (Жени)
Methyltrienolone (Метилтриенолон) вече не се използва в клиничната медицина, което се дължи на неприемливо високото му ниво на хепатотоксичност. Този стероид абсолютно не се препоръчва за жени поради силната си токсичност и тенденция към проява на вирилизиращи странични ефекти.
Наличност
Methyltrienolone (Метилтриенолон) вече не се произвежда никъде по света като лекарствен продукт.