Formestane (Lentaron / Форместан)

Описание на Formestane (Lentaron / Форместан)

Formestane (Lentaron / Форместан) се класифицира като селективен необратим стероиден инхибитор на ароматаза. Използва се за лечение на рак на гърдата при жени в постменопауза и за потискане производството на естроген от анаболни стероиди и прохормони. Този медикамент структурно е производно на андростендион, различаващо се от този добре известен прохормон само чрез прибавяне на 4-хидроксилна група. Тази група обаче, е отговорна за необратимото свързване между форместан и ензима ароматаза, когато двете съединения реагират. Това означава, че форместан се свързва с ензима за постоянно, в резултат на което го дезактивира. През това време тялото трябва да възстанови нивото на синтез на естрогени. Това може да отнеме няколко дни или повече след спиране приема на медикамента.

Предвид начина си на действие форместан е наречен „абсолютен“ инхибитор на ароматазата. Като клас лекарства ароматазните инхибитори се използват (не по предназначение) от мъжете културисти и атлети за предодвратяване страничните ефекти, причинени от употребата на анаболни андрогенни стероиди и за спомагане топенето на мазнини и подобряване на мускулната дефиниция, докато са в хранителен режим.

Заради своя мощен потискащ ефект върху естрогена форместан е бил използван клинично за лечение на пациенти с рак на гърдата в много страни, включително Англия, Германия, Швейцария, Испания, Австралия, Нова Зеландия, Италия, и Малайзия. Посочва се като ефективен медикамент на втора линия след тамоксифен, антагонист на рецептора на естроген. От гледна точка на цялостната ефективност, форместан не е толкова силен както селективните инхибитори от трето поколение като Arimidex (анастрозол) или Femara (летрозол). Едно изследване отбелязва до 79% потискане нивата на естроген при 4 седмици употреба на Arimidex (1 мг дневно) и само 58% потискане с мускулни инжекции форместан (250 мг на всеки две седмици). Но сравнен с естроген рецепторните антагонисти като Кломид (кломифен цитрат) и Nolvadex (тамоксифен цитрат), форместан е значително по-ефективен при блокиране ефектите на естрогена в организма.

История на Formestane (Lentaron / Форместан)

Formestane е първият разработен като лекарство селективен инхибитор на ароматаза. Медикаментът първо се появява в Европа в средата на 90-те години под името LENTARON Depot. Той е разпространяван от Novartis, която предлага LENTARON Depot на пазара в много страни включително Аржентина, Австрия, Белгия, Бразилия, Канада, Чили, Чехия, Дания, Франция, Германия, Гърция, Хонг Конг, Ирландия, Израел, Италия, Малайзия, Холандия, Португалия, Южна Африка, Испания, Швейцария, Турция и Обединеното кралство. С появата на по-нови и по-ефективни ароматазни инхибитори обаче, форместан губи присъствието си на пазара с бързи темпове. Повечето от първоначалните LENTARON депо препарати междувременно са преустановени от производство. Лекарството остава на разположение и днес, но само в малък брой държави като Австрия, Бразилия, Чехия, Хонг Конг, и Турция.

Как се разпространява Formestane (Lentaron / Форместан)

Formestane (Lentaron / Форместан) най-често се разпространява в разтвор съдържащ 125 мг/мл от лекарство в 2 мл ампула.

Структура и характеристика на Formestane (Lentaron / Форместан)

Formestane (Форместан) се класифицира като стероиден селективен необратим инхибитор на ароматаза. Той има химичното наименование 4-хидроксиандрост-4-ен-3,17-дион.

Странични ефекти

Чести нежелани нежелани, свързани с употребата на инхибитори на ароматазата включват горещи вълни, болки в ставите, отпадналост и умора, промени в настроението, депресия, високо кръвно налягане, подуване на ръцете и краката и главоболие. Ароматазните инхибитори могат също да намалят костната плътност, което може да причини остеопороза и опасност от фрактури при пациенти в риск. Някои хора могат да проявят гастроинтестинални странични ефекти, включително гадене и повръщане. Ароматазните инхибитори могат да навредят на развитието на плода и никога не трябва да бъдат приемани по време на бременност.

Когато се приемат от мъже (употреба не по предназначение) за да се намали увеличената естрогенност при продължително лечение с кортикостероиди, ароматазните инхибитори могат да увеличат риска от сърдечносъдови заболявания и да създадат риск от забавяне на някои полезни свойства на естрогена върху стойностите на холестерола. Изследвания са показали, че когато неароматизиращи стероиди като тестостерон енантат се приемат с ароматазен инхибитор, потискането на HDL (добри нива на холестерол) става значително по-изразено. Тъй като Нолвадекс обикновено не показва същото антиестрогенно (отрицателно) влияние върху нивата на холестерола, той обикновено се предпочита сред ароматазните инхибитори за поддържане нивата на естроген сред мъжете културисти.

Приложение (Основно)

Formestane (Форместан) е показен за лечение на напреднал рак на гърдата при жени в постменопауза. Препоръчителната доза е 250 мг мускулна инжекция (в седалището) на всеки две седмици. Въпреки че не е медицински одобрена форма на лекарството, проучвания са показали, че подобно ниво на потискане на естрогена може да се постигне и с перорален прием на форместан. Обаче поради лошата усвояемост на медикамента необходимата доза е около 250 мг на ден. Когато се използва (не по предназначение) за да се намалят естрогенните странични ефекти вследствие употребата на анаболни андрогенни стероиди културистите и спортистите често приемат 250 мг на всеки две седмици чрез инжектиране или перорално 250 мг на ден.

Наличност

Formestane (Форместан) не се разпространява широко като медикамент по лекарско предписание и следователно рядко се разпространява и в средите на спорта.

Документи за изтегляне

 Характеристика на продукта Листовка за пациента

Снимки