Aldactone (Спиронолактон)
- Химични наименования 17-hydroxy-7alpha- mercapto-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21-carboxylic acid y-lactone acetate
Описание на Aldactone (Спиронолактон)
Aldactone (Спиронолактон) е антагонист на алдостерона и принадлежи към така наречените калий-съхраняващи диуретици (лекарствени продукти увеличаващи количеството на отделяната урина). Той увеличава отделянето на натрупаните извънредно течности при заболявания свързани със задържането им в тъканите, като сърдечна недостатъчност, нарушена функция на черния дроб и бъбреците.
Той действа чрез инхибиране на свързването на алдостерон с рецепторите, като това инхибиране е най-изразено в бъбречните нефрони, където алдостеронът участва в натриево-калиевия обмен. Той е различен в действието си от някои други диуретици от този клас като фуроземид, който може значително да увеличи отделянето на натрий, вода и калий. Спиронолактон причинява повишено отделяне на натрий и вода, и запазва калия. Затова се нарича калий-съхраняващ диуретик.
Aldactone (Спиронолактон) се използва за лечение на високо кръвно налягане, оток свързан с конгестивна сърдечна недостатъчност, хипералдостеронизъм (свръхпроизводство на алдостерон) и хипокалиемия (понижаване нивата на калий).
Aldactone (Спиронолактон) често се употребява от културистите и спортистите (не по предназначение) за контролиране задържането на вода. Основната цел е да се увеличи мускулната дефиниция чрез извеждането на подкожно задържаната вода.
История на Aldactone (Спиронолактон)
Aldactone (Спиронолактон) е разработен в края на 1950 г., но клинично започва да бъде употребяван през 1960 г. Лекарството е попълнило важната необходимост от диуретик, който не нарушава електролитния баланс в организма чрез извеждането на калия. В много отношения той е разглеждан като "по-мек" и "по-безопасен" диуретик в сравнение с други лекарства от неговата категория като тиазидите. Днес спиронолактон е широко разпространен по света. Лекарството се произвежда от много фармацевтични компании, под много различни имена като най-разпознаваемото е Aldactone на Searle. Спиронолактон също се продава като съставка от други диуретици като миксове. Такива са Lasilacton (в комбинация с фуроземид) и Aldactazide (с хидрохлоротиазид).
Как се разпространява Aldactone (Спиронолактон)
Спиронолактон най-често се разпространява в таблетки от 25 мг.
Структура и характеристика на Aldactone (Спиронолактон)
Спиронолактон е антагонист на алдостерона и диуретик. Той има химичното наименование 17-хидрокси-7алфа- меркапто-3-оксо-17алфа-прегн-4-ен-21-карбоксилна киселина гама-лактон ацетат.
Предупреждение
Злоупотребата с диуретични лекарства за цели, повишаващи ефективността в културизма и спорта се характеризира като практика с висок риск. Диуретиците могат да доведат до животозастрашаващо ниво на дехидратация и електролитен дисбаланс, когато се приемат без подходящото медицинско наблюдение. Много смъртни случаи са били свързани с неправилната употреба на тези лекарства. Също така е важно да се отбележи, че компенсирането недостига на калий чрез диета, богата на калий, обикновено не се препоръчва по време на приема на калий-съхраняващ диуретик като спиронолактон. Прекомерният прием на калий може да предизвика хиперкалиемия, което може да доведе до сърдечни проблеми и евентуална смърт.
Странични ефекти
Нежелани странични ефекти, свързани с употребата на Aldactone (Спиронолактон) може да включват гинекомастия, спазми, диария, сънливост, летаргия, главоболие, дразнене на кожата, обрив, умствено объркване, треска, импотентност, загуба на мускулна координация, нарушения в менструалния цикъл, вирилизация и промяна в тембъра на гласа. Това лекарство може да проявява антиандрогенни свойства като слаб инхибитор на андроген-рецепторното свързване и биосинтеза на тестостерон.
Приложение (Основно)
Когато се използва клинично за лечение на хипертония, първоначално препоръчителната доза спиронолактон при възрастни е 50 мг до 100 мг на ден. Може да е необходимо приемът да отнеме 2 седмици за да се постигне максимален отговор. Дозата може да се регулира след това в зависимост от индивидуалните нужди на пациента.
Когато се използва (не по предназначение) от културистите за увеличаване на мускулната дефиниция или за да се намали теглото на спортиста преди контролното измерване преди състезание най-често приеманата доза е 100 мг на ден, приета еднократно, сутрин.
Жените са привлечени от спиронолактон поради неговия ефект на антиандроген. Понякога се използва, когато андрогенните нива в организма са проблематични по време на цикъл със стероиди, с цел намаляване на виризиращите симптоми. Доза от 25-75 мг дневно в продължение на 1-2 седмици често се използва за тази цел и може да бъде достатъчно за предпазване от нежеланите странични ефекти. Тъй като спиронолактон е по-ефективен при понижаване на ендогенните андрогенни нива от инхибирането на андрогенното действие, той не трябва да бъде разглеждан като панацея за жените атлети.
Тъй като спиронолактон е един от най-леките диуретици с цел постигане на по-силна степен на загуба на вода, той често се комбинира с тиазиди или фуроземид (Lasix). Целта е да се осигури силна екскреция на вода с по-малка загуба на калий, отколкото само с употребата на силни диуретици. При смесване с хидрохлоротиазид например, дозата спиронолактон се намалява наполовина (50 мг / 50 мг). Също действието на 20 мг Lasix (фуроземид) е по-силно с комбинирането му с 50 мг Спиронолактон и се сравнява с приема на 40 мг само Lasix.
Наличност
Спиронолактон е широко разпространен като самостоятелно лекарство и като съставка на други.