Testosterone Cypionate (тестостерон ципионат)

Описание на Testosterone Cypionate (тестостерон ципионат)

Testosterone Cypionate (тестостерон ципионат) е инерционен инжектируем естер на основния мъжки андроген тестостерон. Тестостеронът също е основният анаболен хормон при мъжете и е база за сравнение с всички останали стероиди. От многото видове инжекционни тестостерони ципионатът е един от най-предпочитаните от атлетите, заради способността му да предизвиква значителен прираст в мускулната маса и сила. Интересно е да се отбележи, че въпреки по-късното разработване на много други стероиди, тестостерон базираните все още се считат за най-доминиращите стероиди за маса сред културистите.

История на Testosterone Cypionate (тестостерон ципионат)

Testosterone Cypionate (тестостерон ципионат) се появява за първи път на лекарствения пазар в САЩ през 1950 г. под името Depo-Testosterone cyclopentylpropionate (скоро съкратено до Depo-Testosterone). Той е разработен от фармацевтичния гигант Upjohn (сега Pharmacia & Upjohn) и все още се продава от същата компания, под същото търговско наименование. Това е стероид с ограничена световна достъпност и исторически се разглежда като американски стероид. Не е изненадващо, че американските спортисти са облагодетелствали тази форма повече от тестостерон енантат, който е доминиращат инерционен естер на тестостерон на световния пазар. Това тяхно предпочитание обаче, най-вероятно се дължи на историята и наличността, а не на действителните предимства на този стероид.

Testosterone Cypionate (тестостерон ципионат) и testosterone enantate (тестостерон енантат) имат изключително сравними модели на освобождаване на тестостерона. Не само физическите им предимства, но и фармакокинетичните им модели са изключително сравними, което ги прави функционално взаимозаменяеми. Единствената им разлика изглежда е комфорта при инжектирането. Циклопентилпропионовата киселина дразни по-малко в областта на инжектирането от енантановата киселина. Вероятно тази разлика е била причина за развититето на тестостерон ципионата като търговски лекарствен продукт.

Основната употреба на Testosterone Cypionate (тестостерон ципионат) в клиничната медицина в миналото е лечението на ниски андрогенни нива при мъжете. През 60-те години са съществували насоки за употребата му в лечението на заболявания, свързани с плътността на костите, остеопороза и отслабналост при възрастните хора, менорагия (тежко менструално кървене), прекомерна секреция на кърма при жените и др. Също така е назначаван за повишаване на мъжкия фертилитет. Днес Testosterone Cypionate (тестостерон ципионат) остава на разположение на пазара на лекарства в САЩ и е одобрен от FDA като хормонално-заместваща терапия за лечение на мъже с дефицит на ендогенен тестостерон. Страни, в които този стероид може също да бъде открит като лекарствен продукт са: Канада, Австралия, Испания, Бразилия и Южна Африка.

Как се разпространява Testosterone Cypionate (тестостерон ципионат)

Testosterone Cypionate (тестостерон ципионат) най-често се разпространява като маслен разтвор в ампули или стъклени флакони в концентрация 50 мг/мл, 100 мг/мл, 125 мг/мл или 200 мг/мл.

Структура и характеристика на Testosterone Cypionate (тестостерон ципионат)

Testosterone Cypionate (тестостерон ципионат) е модифицирана форма на тестостерон, като естер на въглеродната киселина (циклопентилпропионова киселина) е прикрепен към 17-бета хидроксилната група. Естерифицираните форми на тестостерон са по-малко полярни от свободния тестостерон и се абсорбират по-бавно от мястото на инжектиране. След като попадне в кръвния поток естерът се отстранява до получаване на свободен (активен) тестостерон. Естерифицираните форми на тестостерон са предназначени за удължаване на терапевтичния прозорец след приложение, което дава възможност за разреден график на инжектиране в сравнение с неестерифицираните стероиди. Полуживотът на тестостерон ципионат е около 8 дни след инжектирането.

На фигурата е изобразена фармакокенетиката на инжектиран 200 мг тестостерон ципионат.

Странични ефекти (Естрогенни)

Тестостеронът лесно се ароматизира в тялото до естрадиол (естроген). Ензимът ароматаза е отговорен за метаболизма на тестостерона. Повишените нива на естроген могат да предизвикат нежелани реакции, като например увеличаване задържането на вода, натрупване на телесни мазнини и гинекомастия. Тестостеронът се счита за умерено естрогенен стероид. Приемът на антиестрогени като Clomiphene Citrate (Кломифен Цитрат) е желателен за намаляване на страничните естрогенни ефекти. Възможно е редуването с ароматазен инхибитор като Аримидекс (анастрозол) като така по-ефективно се контролира естрогена чрез предотвратяване на неговия синтез. Инхибиторите на ароматазата обаче могат да бъдат доста скъпи в сравнение с антиестрогените и също така могат да имат отрицателен ефект върху липидите в кръвта.

Тъй като задържането на вода и загуба на мускулната дефиниция са характерни при инжектирането на по-високи дози тестостерон, този стероид обикновено се счита за лош избор за фази на орелефяване. Неговите умерени естрогенни свойства го правят идеален в периодите за натрупване на мускулна маса, където добавеното задържане на вода ще подпомогне издържливостта и увеличаването размера на мускулите, като осигури една по-силна анаболна среда в организма.

Странични ефекти (Андрогенни)

Тестостеронът е основният мъжки андрогенен хормон, отговорен за поддържане на вторичните мъжки полови белези. Повишените нива на тестостерон е твърде вероятно да причинят странични ефекти, включително мазна кожа, акне, окосмяване на лицето и тялото. Мъжете с генетично предразположение към косопад (андрогенна алопеция) може да забележат ускорено оплешивяване. Тези, които са загрижени за косопада могат да намерят по-удачен вариант в употребата на нандролон деканоат, който е сравнително по-малко андрогенен стероид. Жените трябва да са наясно за потенциалните вирилизиращи ефекти на анаболните / андрогенни стероиди, особено от силен андроген като тестостерона. Те могат да включват промяна тембъра на гласа, менструални нарушения, промени в структурата на кожата, окосмяване на лицето и увеличаване на клитора.

Ефектите от тестостерона в засегнатите от андрогенната активност тъкани зависят от редуцирането на тестостерона до дихидротестостерон (DHT). За метаболизма на тестостерона е отговорна 5-алфа редуктазата. Едновременното използване на инхибитор на 5-алфа редуктазата ще осигури намаляване на андрогенните странични ефекти. Важно е да се помни, че и анаболните и андрогенните ефекти се опосредстват от цитозолния андрогенен рецептор. Пълно отделяне на анаболните и андрогенните свойства на тестостерона не е възможно, дори с напълно инхибиране 5-алфа редуктазата.

Странични ефекти (Хепатотоксичност)

Тестостеронът не предизвиква хепатотоксичност, така че чернодробните заболявания са малко вероятни. Изследване показва потенциалът за хепатотоксичност с високи дози тестостерон чрез прием на 400 мг дневно (2800 мг седмично) от група мъже за 20 дни. Стероидът е приеман перорално за да се постигнат по-високи концентрации в чернодробната тъкан в сравнение с мускулни инжекции. Не са отчетени значителни промени в чернодробните ензими, включително албумин, билирубин, аланин-амино-трансфераза и алкална фосфатаза.

Странични ефекти (Сърдечносъдови)

Анаболните / андрогенни стероиди могат да имат вредни ефекти върху серумния холестерол. Това включва тенденция за намаляване на HDL стойностите (добър) холестерол и повишаване на LDL стойностите (лош) холестерол, който може измести баланса от HDL към LDL, което благоприятства за по-голям риск от атеросклероза. Относителното въздействие на анаболните / андрогенни стероиди върху серумните липиди зависи от дозата, начина на приложение (перорален / инжекционен,) вида стероид (ароматизиращ или неароматизиращ) и ниво на устойчивост към чернодробния метаболизъм. Анаболните / андрогенни стероиди могат също така да се отразят неблагоприятно на кръвното налягане и триглицеридите, в намаляване на ендотелната релаксация, да предизвикат лявокамерна хипертрофия или като цяло потенциално да повишат риска от сърдечносъдови заболявания и инфаркт на миокарда.

Тестостеронът оказва по-леко влияние върху сърдечносъдовите рискови фактори от синтетичните стероиди. Това се дължи отчасти на факта, че той лесно се метаболизира от черния дроб, което му позволява да намали своето въздействие върху холестерола. Ароматизирането на тестостерона също помага за смекчаване на негативните му ефекти върху серумните липиди. Направено е прочуване, в което приемането на 280 мг тестостеронов естер (енантат) седмично е показало лек, но не и статистически значим ефект върху HDL холестерола след 12 седмици, но когато е приеман с ароматазен инхибитор е наблюдавано понижаване с 25%. Изследвания, използващи 300 мг тестостеронов естер (енантат) на седмица в продължение на 20 седмици, без ароматазен инхибитор доказват намаляване само с 13% на HDL холестерола, докато при 600 мг намалението е достигнато 21%. Отрицателното въздействие от инхибиране на ароматазата трябва да се вземе под внимание при добавяне на инхибитор.

Благодарение на положителното влияние на естрогена върху серумните липиди, тамоксифен цитрат или кломифен цитрат са предпочитани ароматазни инхибитори за засегнатите от сърдечносъдови заболявания, тъй като те създават частичен естрогенен ефект в черния дроб. Това дава възможност за евентуално подобряване на липидния профил и компенсиране на някои от негативните ефекти на андрогените. С дози от 600 мг или по-малко тестостерон седмично, въздействието върху липидния профил е забележим, но не чувствително, като антиестроген (за кардиопротективни цели) не е необходим. Дози от 600 мг или по-малко седмично не дава значими промени в LDL / VLDL холестерола, триглицеридите, аполипопротеин В / С-III, С-реактивния протеин и инсулиновата чувствителност.

Когато се използва в умерени дози, инжекционата форма на тестостероновите естери обикновено се счита за най-безопаснa от всички анаболни / андрогенни стероиди. За да спомогне за намаляване на сърдечносъдовата преумора е препоръчително да се поддържа кардио тренировъчна програма и да се намали приема на наситени мазнини, холестерол и прости въглехидрати по всяко време от курса на прилагане на ААС. Препоръчва се допълване на хранителния режим с рибено масло (4 грама на ден) и естествен холестерол / антиоксидант като Lipid Stabil или продукт със сходни съставки.

Странични ефекти (Потискане на тестостерона)

Всички анаболни / андрогенни стероиди, когато се приемат в дози, достатъчни за насърчаване на мускулния растеж се очаква да потиснат ендогенното производство на тестостерон. Тестостеронът е основният мъжки андроген и създава силна отрицателна обратна връзка в ендогенното производство на тестостерон. Тестостерон-базираните медикаменти по същия начин, имат силен ефект върху хипоталамуса и регулирането на естествените хормони. След прекратяване на инжектирането на тестостеронови стимуланти естествените нива на тестостерон в тялото се възстановяват за период 1-4 месеца. Продължителната злоупотреба със стероиди може да причини вторични заболявания като хипогонадотропен хипогонадизъм.

След прекратяване употребата на всякакви анаболни андрогенни стероиди е малко вероятно натрупаната по време на цикъла маса да бъде напълно запазена. Това е особено в сила, когато се преустанови приема на силен (ароматизиращ) андроген като тестостерон ципионат, при който голяма част от натрупването на маса се дължи на водната задръжка. Дисбалансът на анаболни и катаболни хормони в периода на възстановяване след цикъл може допълнително да създаде вредна среда. Препоръчва се правилна спомагателна терапия за бързото възстановяване на хормоналния баланс и в помощ на атлета за запазване на повече от спечелената мускулна маса.

Друг начин за намаляване на постстероидната загуба на маса е първо Testosterone Cypionate (тестостерон ципионат) да бъде заменен с по-мек анаболен стероид като Deca Durabolin (нандролон деканоат) или Primobolan Depot (метенолон енантат). Новият стероид се прилага в доза от 200-400 мг седмично за 1-2 месеца. В такава процедура на „понижаване“ атлетът може да премахне задържането на вода като същевременно запази мускула плътен и твърд.

Посочените по-горе нежелани ефекти не са всеобхватни. За по-подробно обсъждане на потенциалните странични ефекти, вижте раздела „Странични ефекти“.

Приложение (Мъже)

За лечение на ниски ендогенни нива на тестостерон предписанията за инжектиране на Testosterone Cypionate (тестостерон ципионат) посочват доза от 50-400 мг на 2-4 седмици. Въпреки че остава активен в организма за много по-дълго време, за целите на културизма обичайната доза от Testosterone Cypionate (тестостерон ципионат) е 200-600 мг на седмица, в цикъл от 6-12 седмици.

Testosterone Cypionate (тестостерон ципионат) е включен много често във фазите за натрупване на мускулна маса, но някои спортисти го употребяват и в циклите за релеф, в които се употребяват обикновено по-ниски дози (100-200 мг на седмица). Обикновено приемането на testosterone cypionate (тестостерон ципионат) е съпроводено от употребата на ароматазен инхибитор за контрол на нивата на естроген. Testosterone Cypionate е много ефективен стероид и често се употребява самостоятелно в големи дози. Съществуват и комбинации с други стероиди за по-силен ефект като например 200-400 мг седмично Equipoise (болденон ундециленат), Primobolan (метенолон енантат) или Deca Durabolin (нандролон деканоат), което предоставя добри резултати без значителен риск от хепатотоксичност. Тестостеронът е много гъвкав и позволява комбиниране с много други анаболни андрогенни стероиди за постигане на желания ефект.

Приложение (Жени)

Testosterone Cypionate (тестостерон ципионат) рядко се назначава на жени в клиничната медицина. За целите на спорта този стероид не се препоръчва на жени поради силната му склонност към изразяване на вирилизиращи странични ефекти и инерционния му метод на приложение, който прави контролирането на кръвните нива трудно.

Наличност

Testosterone Cypionate (тестостерон ципионат) остава много популярен стероид и се разпространява навсякъде по света. Обикновено производството му се свързва с американски компании, но през последните години се измества към по-слабо регулираните пазари в Азия.