Sermorelin Acetate

Описание на Sermorelin Acetate

Sermorelin е синтетичен аналог на ендогенен тригерен хормон, стимулиращ освобождаването на растежен хормон (GHRH или GRF). По-специално той съдържа първите 29 аминокиселини от 44-те в структурата на растежния хормон. Биологичната роля на Sermorelin е да стимулира синтеза на човешкия растежен хормон, произвеждан от хипофизната жлеза. Въз основа на своята структура и действие, Серморелин е класифициран като освобождаващ растежния хормон фактор (GHRF) или GH секреция.

Серморелин като ацетат, се използва в клиничната медицина с две основни приложения. Първото е да се диагностицира дефицит на хипофизата. Процедурата включва измерване отговора в серума на растежен хормон в продължение на 1-2 часа след еднократна интравенозна инфузия на Sermorelin Acetate. В оста хипоталамус-хипофиза-растежен хормон трябва да се отчете увеличаване нивото на GH. Второто медицинско приложение на Sermorelin Acetate е за лечение на дефицит на растежен хормон при деца. Както хормоналните рекомбинантни лекарства на растежа (rHGH, соматропин), Серморелин ацетат може да осигури предимствата на постоянно повишаване на GH, включително засилено производството на IGF-1 (инсулиноподобен растежен фактор).

Sermorelin е много специфичен и не оказва влияние върху нивата на пролактин, LH, FSH, инсулин, кортизол, глюкоза, глюкагон или на тироидните хормони. Това обуславя неговия терапевтичен потенциал.

Атлетите са заинтересовани от Sermorelin поради същите причини, заради които използват рекомбинантен човешки хормон на растежа. Растежният хормон има анаболни и антикатаболни свойства. Той насърчава растежа на мускулна и съединителна тъкан, увеличава силата и енергийните нива.

При сравняване на това лекарство с рекомбинантен човешки растежен хормон, Sermorelin Acetate се изявява като по-малко ефективен. По време на клинични проучвания, по-малко пациенти проявяват положителен отговор към терапията, за разлика от соматропин, като подобренията са по-слабо изразени.Все пак би било грешка да се изключи Серморелин ацетат като терапевтична опция. Например, проучвания са установили, че Серморелин ацетат може да доведе до значително повишаване на скоростта на растеж при деца с GH-недостатъчност. Още повече тези подобрения се запазват и след една година от терапията.При някои пациенти се развиват антитела към GHRH по време на продължителна терапия, което може да намали ефекта на лекатството. Пълната биологичната същност на тази реакция на антитела, обаче, остава неясна.

Серморелин е одобрен в САЩ за лечение на дефицит на растежен хормон само при деца. Продължителни изследвания обхващащи възрастни липсват. Има изследване, което разглежда ефектите на Серморелин ацетат в група от ХИВ + мъже с ХИВ-липодистрофия. Тя се характеризира с анормално разпределение на мастните клетки и понижени нива на хормона на растежа. По време на това разследване, 31 мъже на възраст от 18 до 60 години са получавали 1 мг Серморелин ацетат или плацебо подкожно два пъти дневно в продължение на 12 седмици.

Първоначалният резултат на проучването е значително увеличение в серумния IGF-1 в групата, получаваща Серморелин ацетат (104 нг/мл срещу 6 нг/мл). Това е било съпроводено с благоприятно нарастване на телесната маса (+.9 кг срещу -.3 кг) и намаляване на висцералната и подкожната мастна тъкан. Серморелин ацетат бил понесен добре и не довел до никаква промяна в други показатели, включително кръвно налягане, холестерол, триглицериди, инсулин или хемоглобин. Нито един от участниците не е преустановил терапията поради странични ефекти.

Серморелин ацетат може да предложи терапевтични предимства пред рекомбинантния растежен хормон в някои случаи, в които е по-малко вероятно да доведе до GH-нарастване. Това се дължи на факта, че терапията със серморелин се основава на естествения синтез на хормона от тялото вместо външно добавяне. По този начин, естественото IGF-1 обратно инхибиране ще помогне за установяването на естествени нива на стимулиращия ефект на растежния хормон. Тези нива са по-лесно контролируеми със серморелин ацетат.

История на Sermorelin Acetate

Sermorelin Acetate е разработен през 1980г. и е одобрен за разпространение и продажба от FDA през 1997г. Той е представен на пазара под името Geref Diagnostic от международната компания за биотехнологии Serono. Както подсказва името, той е разработен преди всичко като инструмент за диагностика. Използван е за оценка на потенциалния недостиг в производството на растежен хормон от хипофизата. През 2008г. Serono преустановяват производството на продукта с основание недостиг в снабдяването на активните фармацевтични съставки.

Как се разпространява Sermorelin Acetate

Geref Diagnostic е разпространяван в ампули, съдържащи лифолизиран Sermorelin Acetate, равняващ се на 50 мкг Серморелин. Той се разтваря в стерилен разтворител преди употреба. Различните версии на това лекарство обикновено съдържат 3 и 7,5 мг лиофилизиран Sermorelin Acetate в многодозов флакон. Изисква се превръщането му в суспензия преди употреба.

Структура и характеристика на Sermorelin Acetate

Sermorelin Acetate ацетатната сол на синтетичния 29-аминокиселинен пептид (GRF 1-29 NH 2), която съответства на амино-терминалния сегмент на естествения човешки тригерен хормон, стимулиращ освобождаването на растежен хормон (GHRH) с остатъци 44 аминокиселини.

Предупреждение

Sermorelin Acetate трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с епилепсия. Затлъстяването, неконтролирания хипотиреоидизъм, хипергликемия или повишените плазмени мастни киселини могат да намалят ефективността на Серморелин.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции са свързани с реакции на мястото на инжектиране като болка, зачервяване и подуване. Тези реакции са наблюдавани при 17% от пациентите. По-рядко срещани нежелани реакции включват затруднено преглъщане, сърбеж, замаяност, зачервяване на лицето, главоболие, гадене, повръщане, промени във вкусовите усещания, безпокойство и сънливост.

Приложение (Основно)

Когато се използва клинично за лечение на идиопатичен дефицит на растежен хормон при деца преди пубертета с нарушения в растежа Sermorelin Acetate се прилага в доза от 0.03 мг на кг телесно тегло веднъж дневно преди лягане. Местата на инжектиране трябва да се сменят, за да се избегне дразнене или натрупване на съединителна тъкан. Когато се използва за оценка на хипофизния капацитет при възрастни, еднократна интравенозна инфузия на 1.0 мкг/кг телесно тегло се приема сутрин. Приемът е последван от 60-120 минути на периодични кръвни проби за измерване на нивата на хормона.

Когато се употребява за целите на културизма или повишаване на ефективността при атлетите Sermorelin Acetate се прилага като подкожна инжекция. Обикновената доза е 0.2 до 0.5 мг на ден (200-500 мкг) преди сън. Изследвания посочват, че това лекарство е по-ефективно обаче, когато се приема 2 пъти дневно. Поради това често се предпочита дневната доза да бъде разделяна на две приложения – сутрин и вечер. Циклите със Sermorelin Acetate обикновено продължават между 8 и 12 седмици. Не са необичайни обаче и цикли с продължителност от 24-48 седмици.

Наличност

Sermorelin Acetate е предмет на ограничена наличност като фармацевтичен продукт.