Testosterone Propionate (тестостерон пропионат)

Описание на Testosterone Propionate (тестостерон пропионат)

Testosterone Propionate (тестостерон пропионат) намалява своя дял в употребата на тестостеронови препарати. Продължителното действие на други естери ка ципионат и енантат са много по-подходящи за почти всяко приложение на този стероид. В момента остава много популярен стероид и се разпространява навсякъде по света.

История на Testosterone Propionate (тестостерон пропионат)

Testosterone Propionate (тестостерон пропионат) е описан за първи път през 1935г. по време на извършването на серия от експерименти за увеличаване ефективността на тестостерона в кръвния поток. Две години по-късно Schering AG (сега Bayer) въвежда на пазара на лекарства в Германия първия медикамент с тестостерон пропионат под името Testoviron®. Пропионат е също първият естер на тестостерона пуснат на пазара в САЩ и остава доминираща форма на стероида в световен мащаб до 1960г. Интересно е също, че до 1980г. тестостерон пропионат е бил достъпен и във букална и перорална форма за прием.

Ранните предписания за клиничната употреба на testosterone propionate (тестостерон пропионат) посочват редица приложения. Той се използва най-често за лечение на ниски андрогенни нива при мъжете, понижено либидо и импотентност, и крипторхизъм. Той се употребява и за лечение при жени на редица заболявания като менопауза, менорагия (тежко менструално кървене), менструално напрежение, хронична кистозен мастит (фиброцистозни гърди), ендометриоза и прекомерна лактация. С течение на времето FDA стеснява областта на приложение на тестостерон пропионата и от 1980г. той се прилага само при пациенти от мъжки пол.

Testosterone Propionate (тестостерон пропионат) има дълга история в САЩ и в другите страни и остава много често срещана форма на тестостерон на световния пазар. Трябва да се подчертае обаче, че присъствието му на пазара по-скоро се дължи на неговата история, отколкото приложение. Тестостеронът пропионат е първият приемлив естер на тестостерон, и е използван като медикамент за десетилетия. Други (по-модерни) форми на тестостерон като енантат и ципионат са много по-популярни и днес, тъй като те са много по-бавнодействащи и дават възможност за по-разреден график на инжектиране. Testosterone Propionate (тестостерон пропионат) все още е одобрен за продажба в САЩ, въпреки че неговото бъдеще остава под въпрос.

Културистите често смятат тестостерон пропионат за най-мекия тестостеронов естер и го предпочитат във фазите за релеф. Някой от тях дори твърдят, че употребата на тестостерон пропионат осигурява втвърдяване на мускула, като същевременно не причинява задържане на вода, колкото употребата на енантат и ципионат или Sustanon. Всъщност реални функционални различия между тях няма.

Как се разпространява Testosterone Propionate (тестостерон пропионат)

Testosterone Propionate (тестостерон пропионат) е широко достъпен на пазарите за хуманни и ветеринарни лекарства в световен мащаб. Най-често се разпространява в ампули или многодозови стъклени флакони в концентрация от 25 мг/мл, 50 мг/мл или 100 мг/мл стероид, разтворен в етерично масло.

Структура и характеристика на Testosterone Propionate (тестостерон пропионат)

Тестостерон пропионат е модифицирана форма на тестостерон, като естер на въглеродната киселина (пропионова киселина) е прикрепен към 17-бета хидроксилната група. Естерифицираните форми на тестостерон са по-малко полярни от свободния тестостерон и се абсорбират по-бавно от мястото на инжектиране. След като попадне в кръвния поток естерът се отстранява до получаване на свободен (активен) тестостерон. Естерифицираните форми на тестостерон са предназначени за удължаване на терапевтичния прозорец след приложение, което дава възможност за разреден график на инжектиране в сравнение с неестерифицираните стероиди. Периодът на полуразпад на тестостерон пропионат е два дни след инжектирането.

На фигурата е изобразена фармакокенетиката на инжектиран 25 мг тестостерон пропионат.

Странични ефекти (Естрогенни)

Тестостеронът лесно се ароматизира в тялото до естрадиол (естроген). Ензимът ароматаза е отговорен за метаболизма на тестостерона. Повишените нива на естроген могат да предизвикат нежелани реакции, като например увеличено задържане на вода, натрупване на телесни мазнини и гинекомастия. Тестостеронът се счита за умерено естрогенен стероид. Приемът на антиестрогени като Clomiphene Citrate (Кломифен Цитрат) е желателен за намаляване на страничните естрогенни ефекти. Възможно е редуването с ароматазен инхибитор като Аримидекс (анастрозол) като така по-ефективно се контролира естрогена чрез предотвратяване на неговия синтез. Инхибиторите на ароматазата обаче могат да бъдат доста скъпи в сравнение с антиестрогените и също така могат да имат отрицателен ефект върху липидите в кръвта.

Тъй като задържането на вода и загуба на мускулната дефиниция са характерни при инжектирането на по-високи дози тестостерон, този стероид обикновено се счита за лош избор за фази на орелефяване. Неговите умерени естрогенни свойства го правят идеален в периодите за натрупване на мускулна маса, където добавеното задържане на вода ще подпомогне издържливостта и увеличаването размера на мускулите, като осигури една по-силна анаболна среда в организма.

Странични ефекти (Андрогенни)

Тестостеронът е основният мъжки андрогенен хормон, отговорен за поддържане на вторичните мъжки полови белези. Повишените нива на тестостерон е твърде вероятно да причинят странични ефекти, включително мазна кожа, акне, окосмяване на лицето и тялото. Мъжете с генетично предразположение към косопад (андрогенна алопеция) може да забележат ускорено оплешивяване. Тези, които са загрижени за косопада могат да намерят по-удачен вариант в употребата на нандролон деканоат, който е сравнително по-малко андрогенен стероид. Жените трябва да са наясно за потенциалните вирилизиращи ефекти на анаболните / андрогенни стероиди, особено от силен андроген като тестостерона. Те могат да включват промяна в тембъра на гласа, менструални нарушения, промени в структурата на кожата, окосмяване на лицето и увеличаване на клитора.

Ефектите от тестостерона в засегнатите от андрогенната активност тъкани зависят от редуцирането на тестостерона до дихидротестостерон (DHT). За метаболизма на тестостерона е отговорна 5-алфа редуктазата. Едновременното използване на инхибитор на 5-алфа редуктазата ще осигури намаляване на андрогенните странични ефекти. Важно е да се помни, че и анаболните и андрогенните ефекти се опосредстват от цитозолния андрогенен рецептор. Пълно отделяне на анаболните и андрогенните свойства на тестостерона не е възможно, дори с напълно инхибиране 5-алфа редуктазата.

Странични ефекти (Хепатотоксичност)

Тестостеронът не предизвиква хепатотоксичност, така че чернодробните заболявания са малко вероятни. Изследване показва потенциалът за хепатотоксичност с високи дози тестостерон чрез прием на 400 мг дневно (2800 мг седмично) от група мъже за 20 дни. Стероидът е приеман перорално, за да се постигнат по-високи концентрации в чернодробната тъкан в сравнение с мускулни инжекции. Не са отчетени значителни промени в чернодробните ензими, включително албумин, билирубин, аланин-амино-трансфераза и алкална фосфатаза.

Странични ефекти (Сърдечносъдови)

Анаболните / андрогенни стероиди могат да имат вредни ефекти върху серумния холестерол. Това включва тенденция за намаляване на HDL стойностите (добър) холестерол и повишаване на LDL стойностите (лош) холестерол, който може измести баланса от HDL към LDL, което благоприятства за по-голям риск от атеросклероза. Относителното въздействие на анаболните / андрогенни стероиди върху серумните липиди зависи от дозата, начина на приложение (перорален / инжекционен,) вида стероид (ароматизиращ или неароматизиращ) и ниво на устойчивост към чернодробния метаболизъм. Анаболните / андрогенни стероиди могат също така да се отразят неблагоприятно на кръвното налягане и триглицеридите, в намаляване на ендотелната релаксация, да предизвикат лявокамерна хипертрофия или като цяло потенциално да повишат риска от сърдечносъдови заболявания и инфаркт на миокарда.

Тестостеронът оказва по-леко влияние върху сърдечносъдовите рискови фактори от синтетичните стероиди. Това се дължи отчасти на факта, че той лесно се метаболизира от черния дроб, което му позволява да намали своето въздействие върху холестерола. Ароматизирането на тестостерона също помага за смекчаване на негативните му ефекти върху серумните липиди. Направено е прочуване, в което приемането на 280 мг тестостеронов естер (енантат) седмично е показало лек, но не и статистически значим ефект върху HDL холестерола след 12 седмици, но когато е приеман с ароматазен инхибитор е наблюдавано понижаване с 25%. Изследвания, използващи 300 мг тестостеронов естер (енантат) на седмица в продължение на 20 седмици, без ароматазен инхибитор доказват намаляване само с 13% на HDL холестерола, докато при 600 мг намалението е достигнато 21%. Отрицателното въздействие от инхибиране на ароматазата трябва да се вземе под внимание при добавяне на инхибитор.

Благодарение на положителното влияние на естрогена върху серумните липиди, тамоксифен цитрат или кломифен цитрат са предпочитани ароматазни инхибитори за засегнатите от сърдечносъдови заболявания, тъй като те създават частичен естрогенен ефект в черния дроб. Това дава възможност за евентуално подобряване на липидния профил и компенсиране на някои от негативните ефекти на андрогените. С дози от 600 мг или по-малко тестостерон седмично, въздействието върху липидния профил е забележим, но не чувствително, като антиестроген (за кардиопротективни цели) не е необходим. Дози от 600 мг или по-малко седмично не дава значими промени в LDL / VLDL холестерола, триглицеридите, аполипопротеин В / С-III, С-реактивния протеин и инсулиновата чувствителност.

Когато се използва в умерени дози, инжекционата форма на тестостероновите естери обикновено се счита за най-безопаснa от всички анаболни / андрогенни стероиди. За да спомогне за намаляване на сърдечносъдовата преумора е препоръчително да се поддържа кардио тренировъчна програма и да се намали приема на наситени мазнини, холестерол и прости въглехидрати по всяко време от курса на прилагане на ААС. Препоръчва се допълване на хранителния режим с рибено масло (4 грама на ден) и естествен холестерол / антиоксидант като Lipid Stabil или продукт със сходни съставки.

Странични ефекти (Потискане на тестостерона)

Всички анаболни / андрогенни стероиди, когато се приемат в дози, достатъчни за насърчаване на мускулния растеж се очаква да потиснат ендогенното производство на тестостерон. Тестостеронът е основният мъжки андроген и създава силна отрицателна обратна връзка в ендогенното производство на тестостерон. Тестостерон-базираните медикаменти по същия начин, имат силен ефект върху хипоталамуса и регулирането на естествените хормони. След прекратяване на инжектирането на тестостеронови стимуланти естествените нива на тестостерон в тялото се възстановяват за период 1-4 месеца. Продължителната злоупотреба със стероиди може да причини вторични заболявания като хипогонадотропен хипогонадизъм.

След прекратяване употребата на всякакви анаболни андрогенни стероиди е малко вероятно натрупаната по време на цикъла маса да бъде напълно запазена. Това е особено в сила, когато се преустанови приема на силен (ароматизиращ) андроген като тестостерон енантат, при който голяма част от натрупването на маса се дължи на водната задръжка. Дисбалансът на анаболни и катаболни хормони в периода на възстановяване след цикъл може допълнително да създаде вредна среда. Препоръчва се правилна спомагателна терапия за бързото възстановяване на хормоналния баланс и в помощ на атлета за запазване на повече от спечелената мускулна маса.

Посочените по-горе нежелани ефекти не са всеобхватни. За по-подробно обсъждане на потенциалните странични ефекти, вижте раздела „Странични ефекти“.

Приложение (Основно)

Инжектирането на тестостерон пропионат често се описва като болезнено. Това се дължи на много късата връзка между въглерода и естера на пропионовата киселина, която дразни тъканите в мястото на инжектиране. Това обикновено е причина по-чувствителните атлети да избягват употребата на този стероид, особено когато е необходимо инжектиране няколко пъти седмично.

Приложение (Мъже)

За лечение на андрогенна недостатъчност ранните предписания посочват инжектиране на дози от 25 мг 2-3 пъти седмично. Съвременната литература обикновено препоръчва дози от 25-50 мг 2-3 пъти седмично. В културизма обичайно прилаганата доза е 50-100 мг през 2-3 дни (200-400 мг седмично).

Testosterone Propionate (тестостерон пропионат) е включен много често във фазите за натрупване на мускулна маса, когато задържането на вода е значително. Някои атлети го употребяват също във фазите за релеф, но обикновено в по-ниски дози (100-200 мг на седмица) в комбинация с ароматазен инхибитор за контрол на нивата на естроген. Testosterone Propionate (тестостерон пропионат) е много ефективен стероид и често се употребява самостоятелно в големи дози. Съществуват и комбинации с други стероиди за по-силен ефект като например 200-400 мг седмично Equipoise (болденон ундециленат), Primobolan (метенолон енантат) или Deca Durabolin (нандролон деканоат), което предоставя добри резултати без значителен риск от хепатотоксичност. Тестостеронът е много гъвкав и позволява комбиниране с много други анаболни андрогенни стероиди за постигане на желания ефект.

Приложение (Жени)

Testosterone Propionate (тестостерон пропионат) рядко се назначава на жени в клиничната медицина. За целите на спорта този стероид не се препоръчва на жени поради силната му склонност към изразяване на вирилизиращи странични ефекти и инерционния му метод на приложение, който прави контролирането на кръвните нива трудно.

Наличност

Testosterone Propionate (тестостерон пропионат) намалява своя дял в употребата на тестостеронови препарати. Продължителното действие на други естери ка ципионат и енантат са много по-подходящи за почти всяко приложение на този стероид. В момента остава много популярен стероид и се разпространява навсякъде по света.