SH МЕДИЦИНСКА ЕНЦИКЛОПЕДИЯ · SARMs И ПАЗАРЪТ ЗАД ТЯХ

SARMs: измамата, която не издържа проверката

Обещанието беше просто: ефектът на анаболните стероиди без техните недостатъци. След години клинични изпитвания и след химични анализи на реално продавани продукти картината изглежда съвсем различно.

Едно уточнение веднага, защото то определя целия материал. „Измамата“ тук не се отнася до фармакологията. Селективното модулиране на андрогенния рецептор е сериозна научна идея, разработвана от фармацевтичната индустрия с ясни клинични цели. Измамата е в маркетинговия разказ и в търговския пазар, изградени около тази идея — и точно те не издържат проверката.

Проверката вече е направена. Клиничните изпитвания показват потискане на тестостерона и влошаване на HDL-холестерола. В медицинската литература са описани случаи на чернодробно увреждане. Нито един SARM няма одобрено показание. А когато независими лаборатории анализират продуктите, продавани онлайн, се оказва, че етикетът често не казва надеждно какво има вътре.

Затова най-важният въпрос вече не е „работят ли SARMs“. По-важният въпрос е: купувате ли изобщо веществото, което пише на опаковката?

Клас съединения Нестероидни лиганди на андрогенния рецептор
Регулаторен статус Нито един одобрен за клинична употреба
Съответствие етикет–съдържание 41% от 44 анализирани продукта (JAMA, 2017)
Спортен статус Забранени по всяко време (WADA, S1.2)
Обхват на материала. Текстът има образователен и научно-информационен характер. Той описва какво е изследвано, какво е измерено и какво е намерено при химичен анализ на реални продукти, без да предоставя дозировки, схеми за приложение или указания за самостоятелна употреба. SARMs са изследователски съединения без одобрено медицинско приложение и не могат да бъдат законно предписани.

01 · Обещанието и какво стои зад него

SARM е съкращение от selective androgen receptor modulator — селективен модулатор на андрогенния рецептор. За разлика от тестостерона и неговите производни, тези молекули не са стероиди: те нямат класическото четирипръстенно стероидно ядро, а са изградени върху съвсем различни химични скелети.

Общото между тях и анаболните стероиди е крайната мишена. И двете групи се свързват със същия андрогенен рецептор в клетъчното ядро. Разликата е в това как се държи рецепторът след свързването: различните лиганди променят формата му по различен начин, което води до привличане на различни ко-регулаторни белтъци. Тъй като наборът от тези белтъци се различава между тъканите, теоретично е възможно едно и също съединение да действа силно в мускула и слабо в простатата.

Точно това е била идеята — и тя е напълно легитимна. Фармацевтичната индустрия започва разработката в края на 90-те години на XX век с ясни клинични цели: кахексия при онкологични заболявания, старческа саркопения, остеопороза, мускулна атрофия след травма и доброкачествена простатна хиперплазия. Целта никога не е била изграждане на телосложение, а запазване на функционална мускулна маса при пациенти, за които тестостеронът е бил или неефективен, или твърде рисков.

Върху тази научна основа обаче се надгражда съвсем друга конструкция. Маркетинговият мит обещава анаболен ефект без ароматизация, без изразени андрогенни ефекти, с „по-леко“ потискане и „по-чист“ профил — тоест предимствата на стероидите без цената им. Останалата част от материала съпоставя всяко от тези обещания с измереното.

Нестероидна структура

Не са производни на тестостерона и не се разграждат по същите пътища. Това има преки последствия — включително за начина, по който се откриват при допинг контрол.

Обща мишена

Свързват се със същия андрогенен рецептор, чрез който действат и анаболните стероиди.

Клиничен произход

Разработвани са за мускулна загуба при болест, а не за спортни цели. Нито една програма не е стигнала до одобрение.

02 · Откъде идва „селективността“ и докъде стига тя

Твърдението за селективност не е измислица — то има конкретен експериментален произход. В стандартния предклиничен модел при гризачи се измерва растежът на два органа: musculus levator ani като заместител на анаболния ефект и простатата със семенните мехурчета като заместител на андрогенния. Много SARMs показват в този модел изразено разминаване между двете — силен ефект върху мускула при значително по-слаб върху простатата.

От този резултат обаче не следва изводът, който му се приписва в рекламните текстове. Селективността е относителна, а не абсолютна, и е демонстрирана предимно спрямо простатната тъкан. Тя не означава отсъствие на системни ефекти — и човешките данни го потвърждават недвусмислено.

Има и втора особеност, която рядко се обсъжда, а е клинично съществена. Нестероидните SARMs не са субстрат нито на ароматазата, нито на 5-алфа-редуктазата. Те не се превръщат в естрадиол и не се превръщат в дихидротестостерон.

Липсата на ароматизация се продава като предимство — „без естрогенни странични ефекти“. В действителност тя създава друг проблем: съединението потиска собствения тестостерон, а заедно с него пада и естрадиолът, който при тестостерона би се получил от ароматизацията. Резултатът е състояние на нисък естрадиол, а естрадиолът при мъжа има самостоятелни функции — костна плътност, липиден профил, либидо, настроение. Вижте и ароматизиране и 5-алфа редуктаза и DHT.

03 · Какво показват изследванията при хора

Тук е същественото разграничение, което почти липсва в популярното съдържание на български език. Различните SARMs се обсъждат така, сякаш стоят на едно и също научно ниво. Те не стоят. Дистанцията между тях е огромна — от многоцентрови проучвания фаза III до съединения, изследвани единствено върху клетъчна култура.

Enobosarm (остарин, MK-2866) Достигнал фаза III при хора
LGD-4033 (лигандрол) Публикувано проучване фаза I
RAD-140 (тестолон) Без публикувани данни за мускулен ефект при хора
YK-11 Само клетъчни изследвания

Enobosarm — единственият с мащабни клинични данни

Enobosarm е най-далеч стигналото съединение от целия клас. В проучване фаза II при онкологични пациенти то повишава чистата телесна маса в сравнение с плацебо, при добра поносимост. Това дава основание за две мащабни, идентично планирани проучвания фаза III при пациенти с недребноклетъчен белодробен карцином — програмата POWER.

Изходът на тази програма е сред най-важните факти в цялата статия. Проучванията имат две едновременни първични крайни точки: чиста телесна маса и физическа функция, измерена чрез мощност при изкачване на стъпала. Резултатите са несъгласувани — ефектът върху чистата телесна маса е постигнат, но функционалната крайна точка не е. Съединението не получава одобрение.

Изводът е много по-широк от съдбата на едно лекарство. При контролирани условия SARM добавя измерима тъкан, без това да се превърне в доказано подобрение на функцията. Килограмите по скенера и способността на човека да се справя не са едно и също нещо — а маркетингът продава именно първото като че ли е второто.

LGD-4033 — единственото добре документирано проучване при здрави мъже

Публикуваното проучване фаза I (Basaria и сътр.) е особено информативно, защото участниците са здрави млади мъже, а не пациенти. Седемдесет и шест мъже на възраст 21–50 години получават плацебо или 0,1, 0,3 или 1,0 mg дневно в продължение на 21 дни.

Резултатите заслужават да бъдат прочетени внимателно, защото се цитират избирателно — обикновено само първият ред:

  • Чистата телесна маса нараства дозозависимо, средно с 1,21 kg при дозата от 1,0 mg за три седмици.
  • Мастната маса не се променя значимо.
  • Наблюдава се дозозависимо потискане на общия тестостерон, на SHBG, на HDL-холестерола и на триглицеридите.
  • При най-високата доза значимо се потискат също FSH и свободният тестостерон.
  • Хормоналните и липидните показатели се връщат към изходните стойности след прекратяване.
  • PSA не се променя през периода на проучването.

Обърнете внимание, че потискането е установено при 1 mg за 21 дни — доза и продължителност, които са в пъти по-малки от разпространените в практиката. Възстановяването в това проучване е наблюдавано именно след такава кратка експозиция и не може да се пренася автоматично върху продължителна употреба.

RAD-140, андарин и YK-11 — къде свършват данните

RAD-140 (тестолон) се рекламира като едно от най-силните съединения в класа, но това твърдение няма опора в публикувани контролирани данни за мускулна маса при хора. Молекулата е влизала в клинично изпитване в онкологичен контекст, не като средство за изграждане на телосложение. Основната част от репутацията ѝ произхожда от предклинични модели и от лични разкази.

S-4 (андарин) е показателен по друга причина. При него са описани зрителни нарушения — жълтеникав оттенък на зрението и затруднено адаптиране към тъмнина, обяснявани с наличието на андрогенни рецептори в ретината. Ефектът се съобщава като обратим. Разработката на съединението не продължава.

YK-11 се описва като „инхибитор на миостатина“. Това наблюдение произхожда от изследвания върху миобластни клетъчни култури. Няма публикувани клинични изпитвания при хора. Прехвърлянето на такъв резултат върху човешката физиология е хипотеза, не заключение.

MK-677 (ибутаморен) не е SARM. Той се продава и обсъжда заедно със SARMs, но е агонист на грелиновия рецептор — секретагог на растежния хормон, който изобщо не действа през андрогенния рецептор. В двугодишно рандомизирано проучване при здрави възрастни хора (Nass и сътр., 2008) той повишава растежния хормон и IGF-1 и увеличава безмастната телесна маса с около 1,1 kg, но без доказано подобрение на функцията, при повишена кръвна захар на гладно, намалена инсулинова чувствителност, засилен апетит и преходни отоци. Вижте растежния хормон и IGF-1.

04 · Митът „SARMs не потискат оста“

Това е най-разпространеното и най-лесно опровержимото твърдение за целия клас. То е невярно — и не по анекдотични причини, а защото потискането е измерено в самите клинични проучвания, при ниски дози и за кратки периоди.

Механизмът е напълно очакван. Хипоталамо-хипофизо-гонадната ос реагира на андрогенен сигнал в рецептора, а не на химичната структура на молекулата, която го носи. Достатъчно силен сигнал в хипоталамуса и хипофизата понижава LH и FSH, а с тях и производството на собствен тестостерон. Андрогенният рецептор не различава стероид от нестероид.

Тук се появява и втора практическа разлика. При потискане от екзогенен тестостерон човек има висок общ тестостерон в кръвта. При потискане от SARM общият тестостерон е нисък, защото съединението не се отчита от лабораторния тест за тестостерон. Клиничната картина може да наподобява хипогонадизъм, а стандартният хормонален панел да изглежда объркващо, ако лекуващият лекар не знае какво е приемано.

  • Потискането е дозо- и времезависимо — по-високите дози и по-дългите периоди носят по-голям риск.
  • Скоростта на възстановяване не е предвидима на индивидуално ниво.
  • Възстановяването, наблюдавано след 21 дни при 1 mg, не е доказателство за възстановяване след месеци употреба.
  • Разказите за „безпроблемно връщане“ произхождат от хора, при които оста се е възстановила — тези, при които не се е, рядко пишат по форумите.

Оттук следва и логичното: темата за възстановителната терапия след цикъл е също толкова релевантна, колкото при стероидите. Съединения като кломифен цитрат и хорионгонадотропин са лекарствени продукти с показания, противопоказания и странични ефекти — прилагането им е медицинска дейност, а не самостоятелен избор.

05 · Липидите: най-последователната находка

Ако от всички измервания в клиничните проучвания трябва да се извади един-единствен възпроизводим резултат, това е ефектът върху липидния профил. Понижението на HDL-холестерола е най-постоянната находка при SARMs и се проявява дозозависимо още при ниските дози и кратките периоди, използвани в изпитванията.

Този ефект не е изненадващ — андрогенното въздействие върху чернодробната липаза и метаболизма на липопротеините е добре описано и при анаболните стероиди. Особеното при SARMs е, че той се появява при съединения, продавани именно с обещанието за „по-чист профил“.

Съществено е и това, че нищо от този процес не се усеща. Няма симптом, който да подскаже спад на HDL. Единственият начин той да бъде забелязан е измерване — което ни връща към лабораторния панел и неговата интерпретация. За фонов контекст върху липидните ефекти при андрогенна експозиция вижте и страничните ефекти на анаболните стероиди.

06 · Черният дроб: малко на брой случаи, сериозен характер

От около 2020 г. насам в медицинската литература се натрупват описани случаи на лекарствено индуцирано чернодробно увреждане след употреба на SARMs. Публикуваните случаи остават сравнително малко на брой и включват лигандрол, тестолон, остарин и YK-11.

Клиничната картина в тези описания е сравнително еднородна: предимно холестазен модел — сърбеж, потъмняване на урината и жълтеница, понякога при силно повишен билирубин — с начало обикновено в рамките на първите седмици до няколко месеца от началото на приема. Засегнатите са предимно мъже в млада и средна възраст, приемали съединенията с цел изграждане на телосложение.

Два коректива са необходими, за да бъде картината честна. Първо, това са отделни описани случаи, а не измерена честота — те доказват, че рискът съществува, но не колко разпространен е. Второ, при повечето от тях действителното съдържание на приетия продукт не е било анализирано. Следващият раздел показва защо това второ уточнение е толкова важно: когато съставът е непроверен, дори причинителят на увреждането остава несигурен.

  • Жълтеница, потъмняла урина или обезцветени изпражнения.
  • Упорит сърбеж по кожата без обрив.
  • Изразена умора и загуба на апетит без друго обяснение.
  • Болка в дясното подребрие.

Всеки от тези признаци изисква прекратяване на приема и незабавна лекарска оценка. За тълкуване на чернодробните показатели вижте ASAT и ALAT — чернодробни показатели; при холестаза съществено значение имат също GGT, алкалната фосфатаза и билирубинът, а не само трансаминазите.

07 · Етикетът не е химичен анализ

Тук стигаме до сърцевината на материала. Всичко изложено дотук — дози, ефекти, потискане, липиди, черен дроб — почива на едно допускане: че приетото съединение е онова, което пише на етикета. За пазара на SARMs това допускане е несигурно, и то не по подозрение, а по документирани лабораторни данни.

Последствието е радикално и си струва да бъде изречено директно: когато самоличността на продукта е несигурна, фармакологията става почти второстепенна. Няма смисъл да се спори за профила на LGD-4033 срещу RAD-140, ако значителна част от хората, които вярват, че приемат едното или другото, всъщност приемат нещо трето.

SARMs – маркетинг, етикет и реално съдържание според химичните анализи
Маркетинговото обещание, етикетът и реалното съдържание са различни нива — именно тук независимите химични анализи дават най-важната проверка.

JAMA, 2017 — 44 продукта, купени онлайн

Анализ, публикуван в JAMA, изследва 44 продукта, предлагани и продавани като SARMs. Находките:

52% съдържат едно или повече SARM съединения (остарин, LGD-4033 или андарин)
39% съдържат друго неодобрено лекарствено съединение
25% съдържат вещества, които не са посочени на етикета
9% не съдържат никакво активно вещество

Другите неодобрени съединения, открити в тези продукти, включват ибутаморен (MK-677), PPAR-δ агониста GW501516 и Rev-ErbA агониста SR9009 — вещества с напълно различни механизми от този на етикета.

Най-тежката находка обаче е количествената. Само при 18 от 44 продукта (41%) количеството активно вещество съответства на обявеното. Тоест при 59% съдържанието се различава съществено от етикета.

Италия, 2024 — независима европейска проверка

Осем години по-късно италиански изследователски екип (Gaudiano и сътр., Sexual Medicine, 2024) анализира продукти, закупени онлайн от два търговски сайта. Извадката е малка — 13 продукта — и това трябва да се отчете: тя не позволява точни оценки за целия пазар. Стойността ѝ е в друго: тя е независима, европейска, и потвърждава същия модел.

  • Обявеният SARM е потвърден в около 70% от пробите.
  • В около 23% обявеният SARM липсва, а на негово място е открит друг SARM.
  • В около 30% са открити недекларирани лекарствени вещества.
  • Сред тях: тестостерон, епиметандиенон, тамоксифен, кломифен и тадалафил.
  • Повече от едно активно съединение е налично в над 60% от пробите.
  • Количественото съдържание варира приблизително между 30% и 90% от обявеното на етикета.

Няколко от тези находки заслужават изрично внимание. Тестостеронът и епиметандиенонът (изомер на метандиенона) са класически анаболни съединения — тяхното присъствие означава, че част от купувачите на „нестероидна алтернатива“ в действителност са приемали стероид. Тамоксифенът и кломифенът са рецептурни лекарства със собствени рискове, приемани без знание и без показание. Тадалафилът няма никаква връзка с обявеното действие на продукта.

Важно ограничение при тълкуването: анализът установява какво е било в продуктите, но не установява защо. Присъствието на антиестрогени редом с андрогенни съединения може да има различни обяснения и публикацията не се произнася по този въпрос. Фактът обаче остава напълно достатъчен сам по себе си: купувачът е приемал рецептурни лекарства, за които не е знаел.

Двете независими проучвания са проведени на различни континенти, с осем години разлика и с различни извадки. Изводът им съвпада: това е пазар с документирано несъответствие между етикет и съдържание. Дори когато обявеното вещество присъства, количеството му често не съответства на обявеното, а при повечето проби в европейския анализ е налично и второ активно съединение.

Оттук следва и практическият извод, който обезсмисля голяма част от онлайн разговора по темата: при непроверим състав наблюдаваният ефект не може надеждно да бъде приписан на веществото върху етикета. Всяка представа за „контролиран протокол“ при такива условия е илюзия за контрол.

Явлението не е ново за българския пазар и има преки паралели: вижте истината за фалшивите анаболни стероиди и фалшивите пептиди в България.

08 · Защо някои „SARMs трансформации“ доказват много по-малко, отколкото изглежда

Най-убедителният аргумент в полза на SARMs обикновено не е научен. Той е визуален: снимки „преди и след“, придружени от разказ за конкретен продукт. Разсъждението изглежда неуязвимо — приех X, натрупах мускул, следователно X работи както се рекламира.

Това разсъждение не издържа, и то по четири независими причини, всяка от които сама по себе си е достатъчна.

Съставът не е бил проверен

В практически всички такива случаи продуктът никога не е бил подлаган на химичен анализ. След данните от предходния раздел това не е дребна забележка, а централен пропуск.

Възможни са недекларирани вещества

Ако в продукта е присъствал тестостерон или друго андрогенно съединение, ефектът е реален — но не принадлежи на съединението от етикета.

Съпътстващата употреба рядко е контролирана

Паралелен прием на анаболни стероиди или други средства почти никога не се декларира в подобни разкази и не може да бъде изключен.

Тренировките и храненето не са контролирани

Промяна в програмата, в калорийния прием и в протеина произвежда видима разлика самостоятелно — особено при по-малко напреднали трениращи.

Предходната експозиция не е известна

Възстановяване на предишно натрупана маса протича значително по-бързо от изграждането ѝ и лесно се приписва на новото вещество.

Публикува се само успехът

Хората без резултат или с усложнение рядко публикуват. Онова, което се вижда онлайн, е подбрана извадка, а не картина на всички случаи.

Сборът от тези шест фактора води до неудобно, но точно заключение. Разказ за резултат от продукт с непроверен състав не е доказателство за веществото върху етикета. Той е доказателство единствено, че нещо в опаковката е имало ефект — а какво точно е било това нещо, никой от участниците в разговора не знае.

Именно затова клиничните изпитвания използват плацебо контрол, стандартизирано вещество с проверена чистота и обективно измерване на телесния състав. Не защото са бюрократични, а защото без тези условия резултатът не носи информация.

09 · Какво има смисъл да се проследява

Ако въпреки всичко изложено дотук съединенията се приемат, единственият начин част от рисковете да бъдат забелязани навреме е измерване. Логиката е същата като при всяка друга андрогенна експозиция: базова линия преди началото, повторни измервания при същите условия, оценка на тенденцията, а не на единичната стойност.

Хормонална ос Общ тестостерон, LH, FSH, SHBG, естрадиол с чувствителен метод
Липиден профил Мястото, където ефектът се проявява най-рано и най-постоянно
Черен дроб ALAT, ASAT, GGT, алкална фосфатаза, билирубин
Кръвна картина Хемоглобин и хематокрит като част от базовия панел

Пълната методика — кога се взема кръв, защо таймингът е решаващ и как всеки показател се разчита в контекст — е разгледана подробно в кръвни изследвания при TRT и стероиден курс: пълният панел.

Едно уточнение, което често се пропуска: лабораторното проследяване не прави употребата безопасна. То позволява част от отклоненията да бъдат забелязани по-рано. Няма показател, който да предупреждава предварително за остро чернодробно увреждане, и — най-същественото в контекста на този материал — няма кръвно изследване, което да компенсира непроверен състав на продукта. Вижте и намаляване на вредите.

10 · Спорт, допинг контрол и правен статус

SARMs са включени в Забранителния списък на Световната антидопингова агенция в раздел S1.2 „Други анаболни агенти“ и са забранени по всяко време — както в състезателен, така и извън състезателен период. Изрично се посочват остарин, андарин, LGD-4033 и RAD-140.

Има и практическа страна, която засяга дори хора, които никога не са ги приемали съзнателно. Част от санкционираните случаи в спорта произхождат от хранителни добавки, замърсени със SARMs — най-често с остарин — без съединението да е обявено на етикета. Данните за състава на продуктите от раздел 07 обясняват как това се случва. Съвременните аналитични методи откриват тези вещества в изключително ниски концентрации и за продължителен период след приема.

По отношение на регулаторния статус: контролните органи в САЩ са предприемали действия срещу продукти, съдържащи SARMs и предлагани като хранителни добавки, на основанието, че става дума за съединения, изследвани като нови лекарствени средства, което ги прави недопустими като хранителна добавка. Нито един SARM няма одобрено показание, което означава, че не съществува законен път те да бъдат предписани от лекар.

11 · Научната идея и търговският пазар не са едно и също

Разграничението, с което започна този материал, заслужава да бъде и негов завършек, защото в него е цялата същност на въпроса.

Научната концепция е легитимна. Селективното модулиране на андрогенния рецептор остава сериозна изследователска идея: перорално активен андроген с намалено въздействие върху простатата има реален потенциал при състояния, при които тестостеронът е неподходящ. Enobosarm продължава да бъде изследван. Тази линия на работа не е измама.

Търговският пазар е друго нещо. Върху тази незавършена научна основа е изградено обещание, което доказателствата не поддържат — за анаболен ефект без съответната цена — и е създадена търговска среда, в която независимите химични анализи откриват несъответствия в самоличността, в количеството и в декларирания състав на продуктите.

Затова най-силното възражение срещу търговските SARMs не е, че нито един не е одобрен. То е по-конкретно и по-неудобно. Купувачът по правило няма надежден начин да знае:

  • какво съединение в действителност се съдържа в продукта;
  • какво количество от него е налично;
  • дали не е добавено друго лекарство, за което не подозира;
  • дали наблюдаваният ефект изобщо произхожда от веществото, посочено на етикета.

Това не е въпрос на предпазливост, а на невъзможност. Дори човек, който е готов да приеме всички фармакологични рискове съзнателно, при тези условия не може да вземе информирано решение — защото информацията, върху която би го основал, не съществува.

Най-точното обобщение е следното: SARMs не са „меки стероиди“ и не са безопасен пряк път. Клиничните данни показват реален, но скромен ефект върху телесния състав, доказано потискане на хормоналната ос, доказано влошаване на липидния профил и описани случаи на чернодробно увреждане. Върху тази основа търговският пазар е добавил обещание, което не издържа проверката — и продукти, чието съдържание, според независими анализи, често не съответства на етикета. Сравнителният контекст е разгледан в безопасни ли са стероидите и ендокринология на мускулния растеж.

Установено, ограничено и недоказано

Обобщение на доказателствената тежест зад основните твърдения в материала. Разграничението е съществено: не всичко, което се повтаря често, има еднаква научна опора — включително и в критичната посока.

Установено · Несъответствие етикет–съдържание

Две независими аналитични проучвания (JAMA 2017; Sexual Medicine 2024) документират разминавания в самоличност, количество и недекларирани вещества.

Установено · Потискане на оста

Дозозависимо понижение на общия тестостерон, SHBG и гонадотропините, измерено в контролирани проучвания.

Установено · Спад на HDL

Най-възпроизводимата находка в клиничните изпитвания, включително при ниски дози и кратки периоди.

Установено · Регулаторен статус

Нито едно съединение няма одобрено показание. Забранени по всяко време в спорта.

Ограничени данни · Черен дроб

Описани случаи на холестазно увреждане. Реалната честота не е установена.

Ограничени данни · Обхват на европейския анализ

Италианското проучване е с малка извадка (13 продукта) и не позволява точна оценка за целия пазар. Стойността му е в независимото потвърждение на модела.

Ограничени данни · Ефект върху телесния състав

Прирастът на чиста маса е измерен, но при ниски дози, кратки периоди и без доказано функционално подобрение.

Недоказано · „Не потискат“

Противоречи пряко на измереното в клиничните проучвания.

Недоказано · Ефект на RAD-140 при хора

Няма публикувани контролирани данни за мускулна маса при хора. YK-11 и миостатинът остават наблюдение от клетъчна култура.

Често задавани въпроси за SARMs

Възможно ли е продукт, продаван като SARM, да съдържа друго вещество?

Не само че е възможно — документирано е. В анализа на 44 продукта, публикуван в JAMA през 2017 г., само 52% съдържат обявеното SARM съединение, 39% съдържат друго неодобрено лекарство, а 9% не съдържат никакво активно вещество. В независим европейски анализ от 2024 г. (13 продукта) в около 23% от пробите обявеният SARM липсва, а на негово място е открит друг SARM, а в около 30% са намерени недекларирани лекарствени вещества — включително тестостерон, епиметандиенон, тамоксифен, кломифен и тадалафил.

Как мога да знам дали в продукта действително има веществото от етикета?

По правило — не можете, освен чрез независим лабораторен анализ на конкретната партида. Важно е да се знае какво не е доказателство: опаковката, холограмите и стикерите за автентичност, QR кодът, сертификатът за анализ, предоставен от самия продавач, а също и субективното усещане за ефект. Етикетът не е химичен анализ, а документ, предоставен от търговеца, не е независима проверка. Липсата на достъпна независима верификация е самостоятелен аргумент, независим от фармакологията на съединенията.

SARMs по-безопасни ли са от анаболните стероиди?

Няма проучване, което директно да сравнява двете групи по здравни резултати, така че количествен отговор не съществува. Известното е следното: SARMs потискат хормоналната ос, понижават HDL-холестерола и имат описани случаи на чернодробно увреждане. Към това се добавя фактор, който при регистрираните лекарствени продукти отсъства — непроверимият състав на самия продукт. При тези условия „по-безопасен“ не е термин, който наличните данни подкрепят.

Вярно ли е, че при SARMs не е нужна възстановителна терапия?

Не. Потискането на собствения тестостерон е измерено в клинични проучвания още при ниски дози и кратък прием. Дали и каква терапия е необходима, е клинично решение, което се взема въз основа на изследвания и лекарска оценка, а не по подразбиране. Вижте следстероидна терапия.

Защо тестостеронът ми е нисък, ако приемам SARM?

Защото лабораторният тест измерва тестостерон, а не SARM. Съединението подава андрогенен сигнал в рецептора и потиска собственото производство, но самото то не се отчита от изследването. Резултатът е нисък общ тестостерон при налична андрогенна активност — картина, която може да заблуди, ако лекуващият лекар не е информиран какво е приемано.

MK-677 SARM ли е?

Не. MK-677 (ибутаморен) е агонист на грелиновия рецептор и действа чрез оста на растежния хормон, а не чрез андрогенния рецептор. Продава се заедно със SARMs и е сред съединенията, откривани в продукти, обявени като SARMs. Профилът му е различен — включително повишена кръвна захар на гладно и намалена инсулинова чувствителност, установени в двугодишно рандомизирано проучване.

Колко мускул реално добавят според изследванията?

В публикуваното проучване при здрави мъже LGD-4033 повишава чистата телесна маса средно с около 1,2 kg за 21 дни при 1 mg дневно. При енобосарм в големите проучвания фаза III ефектът върху чистата телесна маса е постигнат, но съпътстващата крайна точка за физическа функция не е. Това са стойности от контролирани условия, със стандартизирано вещество и при ниски дози — те не описват какво се случва при дозите, използвани извън изследванията, за които контролирани данни липсват.

Могат ли SARMs да увредят черния дроб?

В медицинската литература са описани случаи на лекарствено индуцирано чернодробно увреждане, предимно от холестазен тип, при лигандрол, тестолон, остарин и YK-11. Броят на публикуваните случаи е ограничен, така че реалната честота не е установена. Допълнително усложнение е, че при повечето описани случаи съставът на приетия продукт не е бил анализиран. Жълтеница, упорит сърбеж или потъмняла урина изискват прекратяване на приема и незабавна лекарска оценка.

Мога ли да бъда санкциониран при допинг контрол, ако съм приемал само хранителни добавки?

Такива случаи са документирани. Част от положителните проби за остарин произхождат от добавки, замърсени със SARMs, без съединението да е обявено на етикета. Аналитичните методи откриват тези вещества в много ниски концентрации и дълго след приема, а отговорността за съдържанието на приетото по правило остава на състезателя.

Има ли законен начин да се вземат SARMs с лекарско предписание?

Не. Нито един SARM няма одобрено показание за клинична употреба. Всички остават изследователски съединения, което означава, че извън контекста на клинично изпитване не съществува законен път да бъдат предписани.

Научни и медицински източници

  1. Van Wagoner R.M., Eichner A., Bhasin S. и сътр. Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010.
  2. Gaudiano M.C., Aureli F., Manna L., Borioni A., Maccelli A., Raimondo M., De Giorgi D., Bartolomei M. Illegal products containing selective androgen receptor modulators purchased online from Italy: health risks for consumers. Sexual Medicine. 2024;12(2):qfae018.
  3. Basaria S. и сътр. The Safety, Pharmacokinetics, and Effects of LGD-4033, a Novel Nonsteroidal Oral, Selective Androgen Receptor Modulator, in Healthy Young Men. The Journals of Gerontology: Series A. 2013.
  4. Dobs A.S. и сътр. Effects of enobosarm on muscle wasting and physical function in patients with cancer: a double-blind, randomised controlled phase 2 trial. The Lancet Oncology. 2013.
  5. Crawford J. и сътр. Study Design and Rationale for the Phase 3 Clinical Development Program of Enobosarm, a Selective Androgen Receptor Modulator, for the Prevention and Treatment of Muscle Wasting in Cancer Patients (POWER Trials). Current Oncology Reports. 2016.
  6. Nass R. и сътр. Effects of an Oral Ghrelin Mimetic on Body Composition and Clinical Outcomes in Healthy Older Adults: A Randomized Trial. Annals of Internal Medicine. 2008.
  7. Публикувани клинични случаи и обзори за чернодробно увреждане, свързано със SARMs (LGD-4033, RAD-140, остарин, YK-11), включително в Ochsner Journal, Cureus и австралийска серия в Alimentary Pharmacology & Therapeutics.
  8. World Anti-Doping Agency. Prohibited List — раздел S1.2 „Други анаболни агенти“.
  9. U.S. Food and Drug Administration. Bodybuilding Products: SARMs Cause Harm — публично предупреждение и предприети регулаторни действия.

Списъкът посочва научната литература, върху която стъпва рамката на материала. Той не представлява цитиране на всяко отделно твърдение и не замества индивидуалната лекарска оценка.

Медицински отказ от отговорност: материалът е с образователна и научно-информационна цел и не представлява медицинско предписание, диагноза, терапевтичен протокол или указание за приложение. SARMs са изследователски съединения без одобрено медицинско показание; употребата им без медицински надзор е свързана със здравни рискове, а описаните проучвания са проведени при дози и продължителности, които не съответстват на употребата извън клинични условия. Цитираните аналитични проучвания описват конкретни изследвани извадки от продукти и не представляват оценка на който и да е отделен търговец или продукт. При симптоми или отклонения в изследванията се търси лекарска помощ.