История на стероидите: от тестостерона до съвременния антидопинг
SH | МЕДИЦИНСКА ЕНЦИКЛОПЕДИЯ · История и антидопинг
История на стероидите: от тестостерона до съвременния антидопинг
Историята на анаболните стероиди започва не във фитнес залата, а в ранната експериментална ендокринология. Тя преминава през опитите с тестикуларна тъкан през XIX век, изолирането и синтезирането на тестостерона през 1935 г., развитието на хормоналните лекарства, навлизането им в спорта, държавните допингови програми, появата на дизайнерски вещества и създаването на съвременната антидопингова система.
Най-важното накратко
- Началото на съвременната ендокринология обикновено се свързва с експериментите на Арнолд Адолф Бертолд от 1849 г., които показват, че тестисите отделят в кръвта вещество с влияние върху целия организъм.
- През 1889 г. Шарл-Едуар Браун-Секар предизвиква международен интерес към „органотерапията“, след като съобщава за самостоятелно прилагане на животински тестикуларни екстракти.
- През 1935 г. групата на Ернст Лакьор изолира тестостерон, а екипите на Адолф Бутенанд и Леополд Ружичка независимо разработват химични пътища за неговия синтез.
- През 50-те и 60-те години синтетичните андрогени навлизат едновременно в медицината, силовите спортове и бодибилдинга.
- Системната държавна допингова програма е най-добре документирана в Германската демократична република, където анаболни вещества са прилагани на спортисти, включително непълнолетни, често без пълно информирано съгласие.
- Аналитичният напредък през 70-те години позволява надеждно откриване на анаболни стероиди. Те са тествани за първи път на олимпийско ниво на игрите в Монреал през 1976 г.
- WADA е основана през 1999 г., а Световният антидопингов кодекс е приет през 2003 г. и влиза в сила през 2004 г.
- През 2026 г. анаболните агенти остават в раздел S1 на Забранителния списък на WADA и са забранени по всяко време.
Публикацията има историческа и образователна цел. Тя не представлява инструкция за употреба, дозиране, комбиниране или прикриване на анаболни андрогенни стероиди. Историческата медицинска употреба не доказва безопасност при немедицинска експозиция, а описването на допингови практики не означава тяхното одобрение.
01 · Какъв е научният паспорт на историята на стероидите?
02 · Кои са ключовите дати в историята на стероидите?
Браун-Секар популяризира органотерапията
На 72-годишна възраст Шарл-Едуар Браун-Секар съобщава, че си е прилагал екстракти от тестиси на кучета и морски свинчета. Твърденията му за подмладяване не са доказателство за ефективна тестостеронова терапия, но оказват голямо влияние върху развитието на ендокринологията. [3]
Изолиране на андростерон
Адолф Бутенанд изолира и характеризира андростерон. Работата му допринася за разбирането на структурата на половите стероидни хормони. [4]
Нобелова награда за химия
Наградата е разделена между Адолф Бутенанд за работата му върху половите хормони и Леополд Ружичка за изследванията му върху полиметилените и висшите терпени. [4]
Dianabol променя спортната история
Ciba започва да предлага метандиенон под търговското име Dianabol. Веществото се превръща в един от ранните широко разпространени перорални AAS сред силовите спортисти.
Студена война и системен допинг
Употребата на AAS се разширява в международния спорт. Най-подробно документирана е програмата на ГДР, която включва централизирани изследвания, производство, медицинско наблюдение и прикриване. [9]
Създаване на глобалната антидопингова система
WADA е основана през 1999 г. Световният антидопингов кодекс е приет през 2003 г. и влиза в сила през 2004 г. [12]
THG и скандалът BALCO
Откриването на тетрахидрогестринон показва, че могат да бъдат създавани вещества с цел избягване на стандартните аналитични библиотеки. Случаят ускорява обмена на информация между лаборатории и антидопингови организации. [13]
Анаболните агенти остават забранени по всяко време
Действащият Забранителен списък на WADA продължава да включва анаболните агенти в категория S1. [16]
03 · Какво всъщност означава „история на стероидите“?
Думата „стероиди“ обозначава широко семейство молекули със специфично четирипръстенно химично ядро. Към него принадлежат тестостеронът, естрогените, кортизолът, алдостеронът, прогестеронът, витамин D и множество синтетични лекарства.
Настоящият материал разглежда основно историята на анаболните андрогенни стероиди — AAS. Те са тестостерон и структурно свързани с него андрогени, които активират андрогенния рецептор.
Основните понятия са обяснени в публикациите „Какво представляват анаболните стероиди?“ и „Тестостерон – основа на стероидите“ .
Кортикостероидите, използвани при възпалителни и автоимунни заболявания, не принадлежат към анаболните андрогенни стероиди. Общото стероидно ядро не означава еднакъв рецептор, физиологично действие или медицинско приложение.
04 · Кои експерименти поставят началото на ендокринологията?
Наблюденията, че кастрацията променя поведението и външния вид на животните, са известни от древността. Научният пробив обаче настъпва през XIX век, когато изследователите започват системно да премахват, трансплантират и изучават ендокринни тъкани.
През 1849 г. германският физиолог Арнолд Адолф Бертолд публикува експерименти с петли. Кастрираните животни губят част от типичното мъжко поведение и вторичните полови белези. При имплантиране на тестикуларна тъкан тези характеристики се запазват или възстановяват. [1] [2]
Трансплантираната тъкан не е свързана отново с първоначалните нерви. Бертолд заключава, че ефектът се предава чрез кръвта. Това е една от ранните експериментални демонстрации на вътрешна секреция — концепцията, върху която по-късно се изгражда ендокринологията.
През 1889 г. френско-маврикийският физиолог Шарл-Едуар Браун-Секар съобщава пред научна аудитория, че си е инжектирал екстракти от животински тестиси и е изпитал подобрение на силата, издръжливостта и общото благополучие. [3]
Тези твърдения не са подкрепени от съвременен контролиран експеримент и вероятно са включвали силен плацебо ефект. Историческото им значение е друго: те популяризират идеята, че вещества, извлечени от органи, могат да имат системно терапевтично действие.
Ранните екстракти са били с непостоянен състав, ниска чистота и несигурна биологична активност. Истинската хормонална фармакология става възможна едва след изолирането, идентифицирането и химичния синтез на отделни молекули.
05 · Кога е открит и синтезиран тестостеронът?
През първите десетилетия на XX век изследователите се опитват да получат активни андрогенни вещества от огромни количества урина и тестикуларна тъкан. Процесът е бавен, скъп и дава минимални количества материал.
През 1931 г. Адолф Бутенанд изолира андростерон и определя химичната му структура. Андростеронът е андрогенен метаболит, но не е основният хормон, произвеждан от тестисите. [4]
Решаващата година е 1935. Групата на Ернст Лакьор в Амстердам изолира активно вещество от тестиси на бик и го нарича тестостерон. Наименованието обединява „testis“, „sterol“ и химичния суфикс „-one“. [1] [4]
През същата година Адолф Бутенанд и Гюнтер Ханиш публикуват синтез на тестостерон от дехидроепиандростерон. Независимо от тях Леополд Ружичка и Алберт Ветщайн разработват друг синтетичен път.
Нобеловата награда за химия през 1939 г. е разделена между Бутенанд и Ружичка. Формулировката на наградата обхваща по-широката им работа върху половите хормони, полиметилените и висшите терпени, а не само една конкретна реакция за тестостерон. [4]
Тестостеронът не е синтезиран „в края на 1930 г.“ само от Леополд Ружичка. Изолирането и независимите синтези са публикувани през 1935 г., а наградата е присъдена през 1939 г.
06 · Как тестостеронът се превръща в лекарство?
Естественият тестостерон се разгражда сравнително бързо при обикновено перорално приложение. Това насочва фармацевтичната химия към промени, които да удължат действието или да подобрят оралната активност.
Естерификация
Добавянето на естер към 17β-хидроксилната група позволява по-бавно освобождаване от маслено инжекционно депо.
17α-алкилиране
Химична промяна, която увеличава устойчивостта при преминаване през черния дроб и позволява орална активност, но може да повиши чернодробния риск.
Промени в стероидното ядро
Модификациите на пръстените и страничните групи променят метаболизма, ароматизацията, 5α-редукцията, рецепторния афинитет и фармакокинетиката.
Нови лекарствени форми
Разработени са инжекционни депа, таблетки, импланти, трансдермални пластири и гелове.
Ранните андрогенни препарати са изследвани при хипогонадизъм, забавен пубертет, някои анемии, загуба на телесна маса, остеопороза, тежки изгаряния и други състояния. [5] [8]
Част от тези показания по-късно са ограничени или изоставени, защото се появяват по-специфични терапии или стават по-ясни нежеланите ефекти на продължителната андрогенна експозиция.
Структурните и фармакологичните принципи са разгледани подробно в „Фармакология на анаболните стероиди“ .
07 · Защо учените се опитват да създадат „чист анаболен стероид“?
Фармацевтичната цел е била да се запазят ефектите върху мускулната, костната и кръвотворната тъкан, като се намалят промените в простатата, кожата, космените фоликули и половото развитие.
През средата на XX век са синтезирани множество производни на тестостерон, нандролон и дихидротестостерон. В експериментални модели някои показват по-високо съотношение между миотрофен и андрогенен ефект. [5] [6]
Тези съотношения обаче често са изчислявани чрез измерване на различни органи при животни. Те не представляват точна клинична скала за ефекта при човека и не доказват, че дадена молекула има само анаболно действие.
08 · Защо анаболният и андрогенният ефект не се разделят напълно?
Един основен андрогенен рецептор
Тестостеронът, DHT и класическите AAS активират един и същ тип вътреклетъчен андрогенен рецептор.
Различна локална ензимна активност
Ароматаза, 5α-редуктаза и други ензими променят молекулите по различен начин в отделните тъкани.
Различни рецепторни корегулатори
Една и съща рецепторна активация може да доведе до различна генна реакция в мускул, простата, кожа или мозък.
Различна фармакокинетика
Концентрацията, полуживотът, метаболитите и разпределението влияят върху крайния системен ефект.
Дихидротестостеронът и тестостеронът се свързват с андрогенния рецептор. DHT може да има по-силен рецепторен и тъканен ефект в определени условия, но това не означава наличие на втори специализиран рецептор само за DHT.
10 · Как Студената война превръща допинга в държавна система?
Международният спорт през Студената война се използва като инструмент за престиж, политическо влияние и демонстрация на национално превъзходство. Медалите имат значение отвъд самото състезание.
Употреба на андрогени е документирана в различни държави и спортни системи. Най-мащабно документираната централизирана програма обаче е тази на Германската демократична република — ГДР, а не на Германия като единна държава.
Разсекретени документи, научни публикации и съдебни материали описват правителствена програма, известна като State Plan 14.25. Тя включва разработване, производство, разпределение и контролирано прикриване на допингови вещества. [9]
Особено широко е използван хлородехидрометилтестостерон, известен като Oral-Turinabol. В програмата участват лекари, учени, треньори, държавни институции и органи за сигурност. Част от спортистите са били непълнолетни и не са получавали пълна информация за веществата.
Документите описват вирилизация, нарушения на репродуктивното здраве, чернодробни и сърдечносъдови проблеми, психични промени и други дългосрочни последствия. Тази история е важен пример за конфликт между спортния резултат, медицинската етика и информираното съгласие.
Допингови практики са съществували и в други държави, включително извън социалистическия блок. Отличителната характеристика на ГДР е високата степен на държавна централизация, систематична документация и участие на медицински и научни институции.
11 · Кога започват тестовете и забраните за анаболни стероиди?
Първите антидопингови тестове са насочени предимно към стимуланти. Анаболно-андрогенните стероиди представляват по-сложен аналитичен проблем, защото част от тях са сходни с естествените човешки хормони, а метаболитите могат да присъстват в много ниски концентрации.
През 60-те и 70-те години развитието на газовата хроматография, радиоимуноанализа и масспектрометрията постепенно позволява разграничаване и идентифициране на синтетични стероиди и техните метаболити. [10]
Надеждната аналитична възможност се появява около 1974 г. Анаболни стероиди са добавени към олимпийския списък на забранените вещества през средата на 70-те години, а на игрите в Монреал през 1976 г. се провеждат първите олимпийски тестове за тази група. [11]
Това променя стратегията на употреба. Спортисти и техните екипи започват да прекратяват веществата преди състезание, да използват по-краткодействащи съединения или да търсят препарати, които лабораториите все още не разпознават.
Всяко подобрение в откриването създава натиск за разработване на нови методи за прикриване или на структурно изменени вещества. Съвременният контрол използва не само търсене на конкретна молекула, а и дългосрочни биологични профили, изотопен анализ и повторно изследване на съхранени проби.
12 · Какво се променя през 80-те и 90-те години?
До 80-те години анаболните стероиди вече не са ограничени до олимпийския и професионалния спорт. Употребата се разпространява в бодибилдинга, силовите зали, американския футбол, леката атлетика и сред част от неспортуващото население. [7]
Положителната проба на канадския спринтьор Бен Джонсън след финала на 100 метра на олимпийските игри в Сеул през 1988 г. се превръща в един от най-разпознаваемите допингови скандали в историята. Случаят поставя темата в центъра на глобалното обществено внимание.
В Съединените щати Законът за контрол на анаболните стероиди от 1990 г. поставя 27 вещества в Schedule III на федералния Закон за контролираните вещества. През 2004 г. определението е разширено с допълнителни стероиди и определени прохормони. [14]
Тези американски закони са важна част от международната история, но не трябва да се приемат като универсален правен стандарт. Регулацията, медицинската наличност и наказателният режим се различават между държавите.
13 · Как се появяват дизайнерските стероиди?
Терминът „дизайнерски стероид“ обикновено описва структурно изменен андроген, създаден или подбран така, че да има биологична активност, но да не присъства в стандартните аналитични библиотеки.
Това не означава, че веществото е по-безопасно или по-прецизно. Често за него липсват надеждни клинични данни, токсикологична оценка, стандартизирано производство и проследяване на дългосрочните ефекти.
Най-известният пример е тетрахидрогестринон — THG. Веществото става публично известно през 2003 г. във връзка с лабораторията BALCO. След предоставяне на физическа проба учените успяват да определят структурата и да разработят аналитичен метод. [13]
Случаят показва ограничението на подхода „търси само това, което вече познаваш“. След него антидопинговите лаборатории разширяват използването на метаболитни профили, свързани съединения, ретроспективен анализ и обмен на спектрални данни.
Проби от големи спортни събития могат да бъдат съхранявани и анализирани повторно години по-късно. Нов аналитичен метод може да установи употреба, която не е била открита при първоначалното изследване.
14 · Как WADA променя световния антидопинг?
Преди края на XX век отделните спортни федерации и държави използват различни правила, списъци, процедури и наказания. Това създава несъответствия между спортове и юрисдикции.
Световната антидопингова агенция — WADA е официално основана на 10 ноември 1999 г. в Лозана след Световната конференция по допинга в спорта. [12]
Световният антидопингов кодекс е приет през 2003 г. и влиза в сила през 2004 г. Целта му е да хармонизира определенията за нарушения, лабораторните стандарти, санкциите, терапевтичните изключения и процедурите за контрол.
Съвременната система включва:
Забранителен списък
Актуализира се ежегодно и определя забранените вещества и методи.
Акредитирани лаборатории
Използват международни стандарти за анализ, потвърждение и контрол на качеството.
Биологичен паспорт
Следи индивидуални промени в определени биологични маркери във времето.
Извънсъстезателно тестване
Контролът не е ограничен до деня на състезанието.
Разследвания и обмен на данни
Нарушение може да бъде установено и чрез документи, свидетелства, разследване или притежание.
Повторен анализ
Съхранени проби могат да бъдат тествани с по-нови методи.
В Забранителния списък за 2026 г. анаболните агенти са в категория S1 и са забранени както по време на състезание, така и извън него. [16]
15 · Как се променя медицинската употреба на андрогените?
Ранната хормонална медицина често представя тестостерона като потенциален универсален тоник срещу стареене, слабост и загуба на жизненост. С натрупването на клинични данни медицинските показания постепенно стават по-точно дефинирани.
Днес най-утвърденото приложение на тестостерона е лечението на доказан хипогонадизъм при съвместими симптоми и надеждно установени ниски хормонални стойности.
Някои синтетични AAS продължават да имат ограничена медицинска употреба в определени държави и при специфични състояния. Други са изтеглени или до голяма степен заменени с по-селективни лекарства.
Съвременната медицина разграничава ясно:
| Контекст | Основна характеристика | Контрол |
|---|---|---|
| Физиологично производство | Ендогенна секреция, регулирана от хипоталамуса, хипофизата и гонадите | Естествена хормонална обратна връзка |
| Медицинска терапия | Регистриран продукт при конкретна диагноза | Лекарско наблюдение и проследяване |
| Спортна злоупотреба | Цел за промяна на резултатите или външния вид | Често надфизиологична и многокомпонентна експозиция |
| Нерегулиран пазар | Непотвърдени състав, концентрация и стерилност | Липса на надежден фармацевтичен контрол |
Историческата медицинска употреба не отменя съвременните данни за страничните ефекти на анаболните стероиди .
16 · Кои популярни твърдения за историята на стероидите са неточни?
| Популярно твърдение | По-точна историческа оценка |
|---|---|
| „Тестостеронът е открит през 1930 г.“ | Изолирането и независимите химични синтези на тестостерон са публикувани през 1935 г. |
| „Ружичка сам създава тестостерона“ | В откриването участват различни екипи. Лакьор изолира хормона, а Бутенанд–Ханиш и Ружичка–Ветщайн публикуват независими синтези. |
| „Нобеловата награда е само за тестостерона“ | Наградата от 1939 г. признава по-широка работа върху половите хормони, полиметилените и висшите терпени. |
| „Съветският съюз доминира спорта с тестостерон още от 1940 г.“ | Разпространението на AAS в елитния спорт е най-добре документирано от 50-те години нататък. Част от ранните разкази са ретроспективни и трудно проверими. |
| „Германия има една обща държавна допингова програма“ | Най-добре документираната системна програма е на Германската демократична република — ГДР. |
| „Има отделен рецептор за DHT“ | Тестостеронът, DHT и класическите AAS активират андрогенния рецептор. Разликите възникват от афинитет, метаболизъм и тъканна среда. |
| „Създаден е напълно чист анаболен стероид“ | Някои вещества показват различен експериментален профил, но анаболният и андрогенният ефект не са напълно разделени. |
| „Дизайнерските стероиди са по-модерни и безопасни“ | Обикновено за тях има по-малко клинични и токсикологични данни. Структурната новост не е доказателство за безопасност. |
17 · Какви са основните уроци от историята на стероидите?
Историята не подкрепя нито романтизирането, нито опростеното демонизиране на една молекулна група. Тя показва необходимостта от разграничаване между физиология, лекарствена терапия, експериментална фармакология, спортна злоупотреба и организиран допинг.
Версия на публикацията: 3.0 — цялостно преработен исторически материал
Първоначално публикувано: архивен материал; точната първоначална дата не е потвърдена.
Последна научна актуализация:
Следващ научен преглед: при публикуване на значими нови исторически архиви, промяна на Световния антидопингов кодекс или актуализация на Забранителния списък на WADA.
Автор: Редакционен екип на SH | Спортни храни.
Редакционна бележка: Архивната публикация е изцяло пренаписана и разширена. Коригирани са годината и участниците в изолирането и синтеза на тестостерона, обхватът на Нобеловата награда от 1939 г., историческият период на навлизане на AAS в спорта и погрешното представяне на допинговата програма на ГДР като програма на „Германия“. Премахната е невярната теория за два отделни андрогенни рецептора. Добавени са историята на аналитичния контрол, WADA, дизайнерските стероиди, правната регулация, медицинската етика и съвременният антидопингов статус.
Често задавани въпроси за историята на стероидите
Кратки отговори на основните исторически въпроси за тестостерона, анаболните стероиди, спорта и антидопинговия контрол.
Кога започва историята на анаболните стероиди?
Научните основи се появяват през XIX век. Експериментите на Бертолд от 1849 г. показват, че тестисите отделят вещество, което се пренася чрез кръвта. Съвременната фармакологична история започва с изолирането и синтеза на тестостерон през 1935 г.
Кой открива тестостерона?
Екипът на Ернст Лакьор изолира тестостерона през 1935 г. През същата година Адолф Бутенанд и Гюнтер Ханиш, както и Леополд Ружичка и Алберт Ветщайн, публикуват независими химични синтези.
Защо Бутенанд и Ружичка получават Нобелова награда?
Нобеловата награда за химия през 1939 г. е разделена между тях за по-широката им научна работа върху половите хормони, полиметилените и висшите терпени.
Кой създава Dianabol?
Метандиенонът е разработен от Ciba през 50-те години и е предлаган като Dianabol от 1958 г. Джон Зиглер е тясно свързан с ранното му приложение сред американски щангисти.
Кога анаболните стероиди навлизат в спорта?
Употребата сред елитни силови спортисти се документира през 50-те години и се разпространява значително през 60-те и 70-те години.
Коя държава има най-известната държавна допингова програма?
Най-подробно документирана е програмата на Германската демократична република. Тя включва централизирано използване на анаболни вещества, медицински и научен персонал и системно прикриване.
Кога стероидите са забранени на олимпийско ниво?
Те са включени в забранителната рамка на IOC през средата на 70-те години. Първите олимпийски тестове за анаболни стероиди са проведени на игрите в Монреал през 1976 г.
Какво е дизайнерски стероид?
Това е структурно изменен андроген, който често е създаден или използван с цел да не бъде разпознат от съществуващите аналитични методи. Новата структура не доказва безопасност.
Забранени ли са анаболните стероиди през 2026 г.?
Да. Анаболните агенти са включени в раздел S1 на Забранителния списък на WADA и са забранени по всяко време.
Научни, исторически и регулаторни източници
- Nieschlag E. Testosterone deficiency: a historical perspective . Asian Journal of Andrology. 2014;16:161–168.
- Soma KK. Testosterone and Aggression: Berthold, Birds and Beyond . Journal of Neuroendocrinology. 2006.
- Cussons AJ, Bhagat CI, Fletcher SJ, Walsh JP. Brown-Séquard revisited: a lesson from history on the placebo effect of androgen treatment . Medical Journal of Australia. 2002;177:678–679.
- The Nobel Prize. The Nobel Prize in Chemistry 1939 и Award Ceremony Speech .
- Kochakian CD. History, chemistry and pharmacodynamics of anabolic-androgenic steroids . Wiener Medizinische Wochenschrift. 1993.
- Dotson JL, Brown RT. The history of the development of anabolic-androgenic steroids . Pediatric Clinics of North America. 2007;54:761–769.
- Kanayama G, Hudson JI, Pope HG Jr. History and epidemiology of anabolic androgens in athletes and non-athletes . Molecular and Cellular Endocrinology. 2018;464:4–13.
- Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids . British Journal of Pharmacology. 2008;154:502–521.
- Franke WW, Berendonk B. Hormonal doping and androgenization of athletes: a secret program of the German Democratic Republic government . Clinical Chemistry. 1997;43:1262–1279.
- Shackleton C. Steroid analysis and doping control 1960–1980 . Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 2009;121:513–520.
- International Olympic Committee. The Origins of the IOC Medical Commission and Olympic Anti-Doping . Исторически преглед на олимпийския медицински и антидопингов контрол.
- World Anti-Doping Agency. WADA Tenth Anniversary — history of the Agency and the Code . WADA е основана през 1999 г.; Кодексът е приет през 2003 г.
- World Anti-Doping Agency. WADA Annual Report 2004 . Исторически контекст за THG и скандала BALCO.
- United States Drug Enforcement Administration. Anabolic Steroid Control Acts of 1990 and 2004 . Официален преглед на американските федерални промени.
- Bond P, Smit DL, de Ronde W. Anabolic–androgenic steroids: how do they work and what are the risks? . Frontiers in Endocrinology. 2022;13:1059473.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List . S1 — Anabolic Agents; забранени по всяко време.
Редакционна информация
Обновени са изображенията, структурата и езиковото представяне на публикацията. Оригиналната дата на публикуване е запазена. Конкретните фактологични уточнения са посочени в текста.
Свързани публикации
