Метриболон - 100 мг/мл

Производител: Flor Medico
Съдържание: 100 мг/мл Метилтриенолон
Предназначение: В ъндърграунд бодибилдинга

Информация за Метилтриенолон (Метриболон)

Метриболон с химично наименование Метилтриенолон е синтетичен и перорално активен анаболно-андрогенен стероид (AAS), производен на 17α-алкилиран нандролон (19-нортестостерон), който никога не е бил предлаган на пазара за хуманна употреба, но е бил широко използван в научните изследвания и в ъндърграунд бодибилдинга.

Изследвания като горещ лиганд в анализи за свързване на лиганд на андрогенен рецептор (AR) (LBAs) и като маркер за фотоафинитет за AR. По-точно, метриболон е 17α-метилирано производно на тренболон. Изследван е за кратко с цел лечение на напреднал рак на гърдата при жени в края на 60-те и началото на 70-те години на миналия век, но е било установено, че предизвиква признаци на тежка хепатотоксичност при много ниски дози и впоследствие развитието му е прекратено.

Фармакология на Метриболон

Metribolone е АНАБОЛЕН АНДРОГЕНЕН СТЕРОИД (ААС), или агонист на AR, с анаболна и андрогенна активност. Това е един от най-мощните ААС, синтезирани някога, със 120 до 300 пъти по-висока от пероралната анаболна активност и 60 до 70 пъти по-висока от андрогенната активност на референтния AAS метилтестостерон при кастрирани мъжки плъхове, въпреки че същото ниво на ефективност не е установено.

В допълнение към АР (анаболен рецептор), metribolone има висок афинитет към прогестероновия рецептор (ПР) и се свързва и с глюкокортикоидния рецептор (ГР).

Лекарството също беше идентифицирано през 2007 г. като мощен антиминералокортикоид, със сходен афинитет към минералкортикоидния рецептор като алдостерон и спиронолактон.

В допълнение, metribolone беше идентифициран през 2010 г. като мощен инхибитор на 3β-хидроксистероид дехидрогеназа (3β-HSD) 1 и 2 (IC50 = 0,02 и 0,16 μM, съответно).

Въз основа на това откритие се каза, че метриболонът трябва да се използва много предпазливо в научните изследвания, като се вземе предвид инхибирането на 3β-HSD, за да се избегне погрешно тълкуване. Метриболон има висок потенциал за хепатотоксичност, подобно на други 17α-алкилирани ААС.

Въпреки това, хепатотоксичният потенциал на метриболон изглежда изключително висок, вероятно във връзка с неговата много висока ефективност и метаболитна стабилност; в проучване на лечение с лекарството за напреднал рак на гърдата е наблюдавана чернодробна дисфункция при ниски дози.

Любопитно от историята на Метриболона

Metribolone е описан за първи път в медицинската литература през 1965 г. Изследван е клинично в края на 60-те и началото на 70-те години на миналия век, най-вече при лечението на напреднал рак на гърдата.

Установено е, че лекарството е ефективно и показва слаба андрогенност, но също така предизвиква сериозни признаци на хепатотоксичност и в крайна сметка никога не е пуснато на пазара.

До средата на 70-те години на миналия век метриболонът се превръща в приет стандарт като лиганд и агонист на АНАБОЛНИЯ РЕЦЕПТОР (АР) в научните изследвания. Той остава широко използван за тази цел днес. Освен в научните изследвания, metribolone се среща и като AAS в немедицински контекст, при допинг в спорта и бодибилдинга.